Amaril a Amaril M - návod k použití, ceny a recenze

Amaryl M perorální tablety jsou určeny pro: t

  • Pro kontrolu glykémie u diabetes mellitus typu II (jako doplněk stravy, cvičení, hubnutí)
  • Ke snížení glykémie, pokud každá z účinných látek, které se používají samostatně, nedává požadovaný výsledek
  • Pokud je prokázáno, že diabetik užívá metformin a glimepirid.

Složení, dávkování, dávková forma

Lék je k dispozici s různými hladinami glimepiridu a metforminu. V jedné formě tablet je jejich koncentrace 1 mg a 250 mg v druhé formě - dvojnásobek množství: 2 a 500 mg.

  • Složení dalších složek je identické: laktóza (jako monohydrát), sodná sůl KMK, povidon-K30, CMK, krospovidon, E572.
  • Složky filmového povlaku: hypromelóza, makrogol-6000, E171, E903.

Tablety stejného oválného tvaru, na obou stranách konvexní, uzavřené v bílém povlaku lepicí fólie. Liší se značením: na jednom z povrchů tablet 1mg / 250mg se vytvoří dojem HD125 a koncentrovanější Amaryl-M (2/500) je označen ikonou HD25.

Oba typy přípravku Amaril M jsou baleny v blistrech po 10 tablet. V lepenkových obalech - 3 desky s tablety, abstraktní.

Léčivé vlastnosti

Léčivo kombinovaného účinku, jeho účinek je způsoben vlastnostmi účinných látek (glimepirid a metformin).

Glimepirid

První látka patří do skupiny derivátů sulfonylmočoviny třetí generace. Má schopnost stimulovat produkci a uvolňování inzulínu z pankreatických buněk, zvyšuje citlivost tukové a svalové tkáně na účinky endogenních látek. Hypoglykemického účinku je dosaženo díky vyšší schopnosti látky, na rozdíl od sulfonamidů druhé generace, regulovat množství inzulínu produkovaného tělem. Stejná vlastnost zajišťuje, že léčivo účinně snižuje riziko hypoglykémie.

Stejně jako ostatní deriváty sulfonylmočoviny snižuje složka Amaryl M inzulinovou rezistenci, má antioxidační účinek, zabraňuje vzniku krevních sraženin a minimalizuje poškození kardiovaskulárních onemocnění. Urychluje transport glukózy do tkáně a její využití, stimuluje metabolismus glukózy.

Po systematickém požití 4 mg (denní dávka) se nejvyšší koncentrace látky v krvi vytvoří po 2,5 hodině. Jíst téměř žádný vliv na absorpci, jen mírně zpomaluje jeho rychlost.

Má schopnost proniknout do mateřského mléka a projít placentou. Transformuje se v játrech a tvoří dva typy metabolitů, které se pak nacházejí v moči a stolici.

Podstatná část látky se vylučuje ledvinami a určitým množstvím střeva.

Metformin

Látka s hypoglykemickým účinkem je zahrnuta ve skupině biguanidů. Schopnost snižovat cukr se může projevit pouze tehdy, pokud je zachována endogenní produkce inzulínu. Látka neovlivňuje β-buňky pankreatu a v žádném případě nepřispívá k produkci inzulínu. Při užívání v doporučených dávkách nevyvolává hypoglykemický účinek.

Zatímco mechanismus jeho činnosti není zcela pochopen. Předpokládá se, že je schopen zvýšit účinek inzulínu. Je známo, že látka zvyšuje citlivost tkání na inzulín zvýšením počtu inzulinových receptorů na buněčných membránách. Metformin navíc zpomaluje tvorbu glukózy v játrech, snižuje tvorbu volných mastných kyselin, zabraňuje metabolismu tuků, snižuje obsah GT v krvi. Látka snižuje chuť k jídlu, což přispívá k zachování hmotnosti diabetika nebo jeho hubnutí.

Po perorálním podání se zcela vstřebává z gastrointestinálního traktu. Příjem potravy může snížit a inhibovat absorpci. Okamžitě distribuován do tkání, téměř se neviaže na plazmatické proteiny. Prakticky není metabilized.

Vylučování z těla probíhá ledvinami. Pokud tělo nefunguje efektivně, existuje riziko kumulace látky.

Způsob použití

Množství léčiva se vypočítá osobně pro každého pacienta v souladu s indikacemi glykémie. Léčba přípravkem Amaril M podle návodu k použití se doporučuje zahájit nejnižší dávkou, při které je možná adekvátní hypoglykemická kontrola. Poté může být dávkování změněno v závislosti na ukazatelích glukózy v krvi.

Pokud vynecháte pilulku, pak nemůžete v žádném případě doplnit zmeškané léky, jinak to může vyvolat prudký pokles hladiny glykémie. Pacienti by se měli předem poradit, jak v takových případech jednat.

Při zlepšené kontrole glykémie, pokud dojde ke zvýšení náchylnosti k účinkům inzulínu, může být potřeba léčby během léčby přípravkem Amaril M snížena. Aby se zabránilo hypoglykémii, musíte snížit dávkování v čase nebo zrušit pilulku.

Léčebný režim je určen ošetřujícím lékařem, ale výrobci doporučují pití jednou nebo dvakrát denně s jídlem. Nejvyšší přípustné množství metforminu, povolené pro jednu dávku - 1 g denně - 2 g

Aby se zabránilo hypoglykémii, nesmí být dávka tablet na začátku léčby vyšší než denní množství metforminu a glimepiridu, které pacientka užila v předchozím cyklu. Pokud je diabetik přenesen na Amaril-M z jiných léčiv, pak se dávka vypočítá v souladu s dříve odebraným množstvím. Pokud je to nutné, zvýšíte dávku léku, je nejlepší ji zvýšit o polovinu tablety Amarila M 2 mg / 500 mg.

Trvání je určeno odborníkem, léčivo je povoleno k dlouhodobému užívání.

Během těhotenství a kojení

Amaryl M by neměly užívat těhotné ženy a ženy, které se připravují na mateřství. Nastávající matka by měla okamžitě informovat svého lékaře o svých záměrech nebo výskytu těhotenství během léčby hypoglykemickým činidlem, aby mohl rychle předepsat jiný prostředek snižující cukr nebo jej přenést na inzulínovou terapii.

Studie na laboratorních zvířatech ukázaly, že metformin přítomný ve složení léčiva může představovat hrozbu pro vývoj embrya / plodu / a postihnout dítě v období po porodu.

Je známo, že metformin je schopen snadno proniknout do mateřského mléka. Proto, aby se zabránilo nepříznivým účinkům látky na tělo dítěte, se doporučuje, aby se žena vzdala laktace nebo přešla na jiné léky s hypoglykemickým účinkem, které jsou povoleny pro kojení.

Kontraindikace a bezpečnostní opatření

Průměrná cena: (1 mg / 250 mg) - 735 rublů, (2 mg / 500 mg) - 736 rublů.

Tablety Amaryl M se nesmí užívat, pokud jsou dostupné: t

  • Typ I DM
  • Komplikace diabetu: ketoacidóza (včetně historie), rodový původ a kóma
  • Jakákoli forma metabolické acidózy (akutní nebo chronická)
  • Závažné jaterní patologie (vzhledem k nedostatku adekvátních zkušeností s aplikací)
  • Hemodialýza
  • Selhání ledvin a závažná patologie (je pravděpodobná laktátová acidóza)
  • Jakékoli akutní stavy, které mohou nepříznivě ovlivnit funkci ledvin (dehydratace, komplexní infekce, užívání léků s jódem)
  • Nemoci, které nepříznivě ovlivňují přívod kyslíku do tkání (selhání CAS, MI, šok)
  • Předispozice těla k laktátové acidóze (včetně historie laktoidemie)
  • Stresové stavy (komplexní poranění, tepelné nebo chemické popáleniny, chirurgické zákroky, těžké formy infekcí se současnou horečkou, otrava krve)
  • Nevyvážená strava v důsledku hladovění, nízko-sacharidové stravy, vyčerpání
  • Poruchy absorpce látek v orgánech trávicího ústrojí (paréza a střevní obstrukce)
  • Chronická závislost na alkoholu, akutní předávkování alkoholem
  • Nedostatek laktázy v těle, galaktózová imunita, GG malabsorpční syndrom
  • Přípravky pro početí, těhotenství, laktaci
  • Do 18 let (z důvodu nedostatku zaručeného zabezpečení pro mladé tělo)
  • Vysoká úroveň individuální citlivosti nebo úplná nesnášenlivost látek obsažených v přípravku, jakož i všech léčiv s deriváty sulfanilurey, biguanidy.

Co potřebujete vědět při jmenování Amarily M

Na začátku léčby může být zvýšené riziko hypoglykémie, proto je nutné během několika týdnů pečlivě zkontrolovat a v případě potřeby upravit glykémii. Rizikové faktory jsou:

  • Neschopnost pacienta nebo neochota provádět lékařské předpisy
  • Špatná výživa (špatná strava, nepravidelný příjem potravin, neobnovitelné zdroje energie)
  • Příjem nápojů obsahujících alkohol
  • Porucha metabolismu způsobená endokrinními onemocněními (patologie štítné žlázy, dysfunkce GM oblastí zodpovědných za metabolické procesy)
  • Připojení nemocí, které zhoršují průběh diabetu
  • Přijetí jiných léků bez ohledu na jejich kompatibilitu s přípravkem Amaril M
  • U starších osob: skryté zhoršení funkce ledvin, bez příznaků
  • Nadměrné cvičení
  • Léky ovlivňující stav ledvin (diuretika, snižování krevního tlaku, NSAID apod.)
  • Snížení nebo zkreslení symptomů, prekurzory hypoglykémie.

Interakce mezi léky

Při léčbě přípravkem Amaril M je třeba mít na paměti, že tyto dvě účinné složky obsažené ve směsi mohou samostatně nebo společně vstoupit do nežádoucích reakcí s látkami jiných léčiv. To může mít nepříznivý vliv na léčebný účinek nebo kontrolu glykémie a vést k nepředvídatelným událostem.

Vlastnosti glimepiridu

Metabolická transformace probíhá s přímou účastí izoenzymu CYP2C9. Proto se jeho vlastnosti mění v kombinaci s inhibitory nebo induktory endogenní látky. V případě potřeby je nutné tyto kombinace zkontrolovat správnost dávkování a v případě potřeby upravit:

  • Saharoponizhayuschee glimepiridu je zvýšena pod vlivem ACE inhibitory, anabolické steroidy, mužských hormonů, léky s deriváty kumarinu, inhibitory MAO, cyklofosfamid, fenfluramin, Feniramidola, fibráty, flukonazol, salicyláty, sulfonamidy, tetracykliny-antribiotikov et al.
  • Hypoglykemický účinek se snižuje, když je přípravek Amaril M kombinován s acetazolamidem, barbituráty, diuretiky, sympatomimetiky, GCS, velkými dávkami kyseliny nikotinové, glukagonu, hormony (štítná žláza, estrogeny, progestogeny), fenothiazinem, rifampicinem, dlouhodobým příjmem projímadel.

Další možné reakce:

  • V kombinaci s antagonisty receptorů H2-histaminu, BAB, klonidinem, rezerpinem může účinek přípravku Amaril M kolísat, zvyšovat nebo snižovat. Aby se zabránilo negativním stavům, je nutné pečlivě sledovat hladinu glukózy v krvi a v souladu s jejími ukazateli měnit denní dávku léku. Navíc mají léčiva specifický účinek na receptory NS, v důsledku čehož je reakce na léčbu narušena. To může zase vést ke snížení závažnosti symptomů hypoglykémie, což zvýší hrozbu jeho intenzifikace.
  • Když se kombinuje glimepirid s ethanolem na pozadí nadměrné konzumace nebo chronické formy alkoholismu, jeho hypoglykemický účinek může být zvýšen nebo oslaben.
  • V kombinaci s deriváty kumarinu, antikoagulanty nepřímého působení, se jejich účinek mění v jednom směru nebo v jiném směru.
  • Absorpce glimepiridu z gastrointestinálního traktu se pod vlivem přípravku Kolesevelam snižuje, pokud byla podána před přípravkem Amaril M. Pokud však pijete lék v opačném pořadí s intervalem nejméně 4 hodin, pak se neprojeví žádné negativní důsledky.

Vlastnosti reakce metforminu s jinými léky

Mezi nežádoucí kombinace patří:

  • Kombinace s ethanolem. V případě akutní otravy alkoholem se zvyšuje hrozba laktátové acidózy, zejména v případě nedostatku potravy nebo nedostatečného příjmu potravy a nedostatečného fungování jater. Během léčby přípravkem Amaril M byste se měli vyhnout nápojům a lékům obsahujícím alkohol.
  • S kontrastními látkami obsahujícími jod. Při kombinaci terapie s přípravkem Amaril M s postupy zahrnujícími intravaskulární aplikaci kontrastních látek se zvyšuje riziko poškození ledvin. V důsledku nedostatečné funkce orgánu se metformin hromadí s následným rozvojem laktátové acidózy. Aby se zabránilo nepříznivému scénáři, měl by Amaryl M přestat pít 2 dny před zákrokem látkami obsahujícími jod a po skončení lékařského výzkumu neužít stejné období. Je možné pokračovat v kursu pouze po obdržení údajů, že ve stavu ledvin nejsou žádné abnormality.
  • Kombinace s antibiotiky, která nepříznivě ovlivňuje ledviny, vede k tvorbě laktátové acidózy.

Možné kombinace s metforminem, u nichž je třeba dbát zvýšené opatrnosti:

  • V kombinaci s lokálními nebo systémovými kortikosteroidy, diuretiky a 2-adrenostimulanty je nutné kontrolovat ranní glykémii častěji než obvykle (zejména na začátku komplexního cyklu), aby bylo možné v průběhu léčby nebo po přerušení léčby některými léky okamžitě upravit dávkování.
  • V kombinaci s inhibitorem ACE a metforminem jsou první léčiva schopna snížit glykémii, takže je třeba změnit dávkování během léčby nebo po vysazení inhibitoru ACE.
  • V kombinaci s léky, které mohou zvýšit účinek metforminu (inzulín, anabolika, sulfonylmočovina a deriváty, aspirin a salicyláty), je nutné systematicky sledovat obsah glukózy pro přesné a včasné změny dávkování metforminu po zrušení těchto léčiv na pozadí pokračující léčby přípravkem Amaril M.
  • Podobně je nutná kontrola glykémie, když je přípravek Amarila M kombinován s léky, které oslabují jeho účinek (GCS, hormony štítné žlázy, thiazidová léčiva, perorální kontraceptiva, sympatomimetika, antagonisty vápníku atd.), Pokud je to nutné.

Vedlejší účinky

Nežádoucí účinky užívání přípravku Amaril M jsou způsobeny jak individuálními vlastnostmi metforminu, tak glimepiridu, jakož i jejich kombinovaným účinkem na procesy v těle.

Glimepirid

Následující možné vedlejší účinky vycházejí z klinických zkušeností s glimepiridem a jinými deriváty sulfonylmočoviny. Hypoglykémie může být prodloužena. Projevil se ve formě:

  • Bolesti hlavy
  • Konstantní hlad
  • Nevolnost, zvracení
  • Obecná slabost
  • Poruchy spánku (nespavost nebo ospalost)
  • Zvýšená nervozita, úzkost
  • Nepřiměřená agresivita
  • Neschopnost zaostřit, snížená pozornost
  • Inhibice psychomotorických reakcí
  • Zmatek
  • Depresivní stav
  • Poruchy citlivosti na vybraných lokalitách
  • Ztráta zraku
  • Poruchy řeči
  • Křeče
  • Mdloby (možné kóma)
  • Dušnost, bradykardie
  • Studený, lepkavý pot
  • Tachykardie
  • Vysoký krevní tlak
  • Palpitace srdce
  • Arytmie.

V některých případech, když je hypoglykémie zvláště výrazná, může být zaměňována s akutní poruchou oběhu v GM. Tento stav se zlepšuje po odstranění hypoglykémie.

Další nežádoucí účinky

  • Porucha zraku: přechodný pokles ostrosti (vyskytuje se zejména na začátku léčby). Způsobené výkyvy glukózy v krvi, což má za následek otok zrakového nervu, který se odráží v úhlu lomu.
  • Orgány trávicího ústrojí: nevolnost, záchvaty zvracení, bolest, průjem, nadýmání, pocit plnosti.
  • Játra: hepatitida, aktivace enzymů orgánu, žloutenka, cholestáza. S progresí patologií možný vývoj stavů, které ohrožují život pacienta. Po přerušení léčby se stav může zlepšit.
  • Hematopoetické orgány: trombocytopenie, někdy leukopenie a další stavy v důsledku změn ve složení krve.
  • Imunita: alergické a falešné alergické symptomy (vyrážka, svědění, kopřivka). Obvykle se projevuje mírným, ale někdy schopným pokrokem, projevujícím se dušností, poklesem krevního tlaku, anafylaktickým šokem. Porušení může být způsobeno společnou expozicí sulfonylmočovinou nebo podobnými látkami. Musíte kontaktovat specialistu.
  • Další reakce: zvýšená citlivost dermis na sluneční světlo a UV záření.

Metformin

Nejčastějším nežádoucím účinkem po užití léků s metforminem je laktátová acidóza. Kromě toho může látka způsobit narušení fungování vnitřních systémů a orgánů.

  • Trávicí orgány: nejčastěji - nevolnost, záchvaty zvracení, bolest, nadýmání, zvýšená tvorba plynu, nedostatek chuti k jídlu. Symptomy jsou zpravidla přechodné, charakteristické pro počáteční fázi terapie. Jak budete nadále dostávat Amarila M zmizí nezávisle. Pro zmírnění stavu po pilulkách a prevenci je vhodné dávkování postupně zvyšovat a užívat léky s jídlem. Pokud se vyvíjí závažný průjem a / nebo zvracení, může dojít k dehydrataci a prerenální azotémii. V takovém případě musí být léčba přípravkem Amaril M přerušena, dokud nedojde ke stabilizaci pohody.
  • Smyslové orgány: nepříjemná "kovová" pachuť
  • Játra: narušení normálního fungování těla, hepatitida (možná návratnost po zrušení léků). V případě problémů s játry by měl pacient raději kontaktovat ošetřujícího lékaře.
  • Kůže: svědění, vyrážka, erytém.
  • Orgány tvorby krve: anémie, leuko- a trombocytopenie. S dlouhým průběhem dochází k poklesu obsahu vit. B12 v krvi, výskyt megaloblastické anémie.

Předávkování

Podmínky, které se mohou vyvinout po užití velkého množství přípravku Amaril M, jsou způsobeny vlastnostmi jeho účinných látek.

Glimepirid

Použití vysokých dávek látky je nebezpečné při vývoji hypoglykémie. Zvláště silná hrozba vzniká při dlouhodobém užívání. V tomto případě může nepříznivý stav představovat ohrožení života pacienta. Proto při prvním podezření na předávkování musíte okamžitě kontaktovat lékaře. Je-li pacient při vědomí, může mu být nápomocen dříve, než ambulance dorazí a nechat je jíst sacharidové potraviny, cukr nebo jiné sladkosti.

V případě ohrožujících symptomů se žaludek očistí od zbytků tablet (je způsobeno zvracení, žaludek je vypláchnut), po čemž musí být pacientovi podáno aktivní uhlí k pití. Ve velmi obtížných případech může oběť potřebovat hospitalizaci.

Mírný stupeň hypoglykémie, při kterém nedochází ke ztrátě vědomí a neurologických poruch, je eliminován perorálním podáním dextrózy / glukózy a následnou korekcí denní dávky přípravku Amaril M a denní diety. Pacient musí být pod dohledem lékařů, dokud stát přestane být nebezpečný.

U mírné až těžké hypoglykémie, doprovázené synkopou, neurologickými poruchami, je stav považován za kritický. Z tohoto důvodu je obvykle nutná okamžitá hospitalizace. Pokud je pacient v bezvědomí, vstříkne se do nasyceného roztoku glukózy. Podávání glukagonu je také povoleno. Jeho bodnutí do / v, v / m nebo subkutánně. Poté je pacient pod dohledem hodin po dobu nejméně 1-2 dnů, protože existuje možnost dalšího napadení hypoglykemie. Riziko návratu do stavu může přetrvávat ještě déle, pokud předchozí útok byl zdlouhavý a nesmírně obtížný.

Pokud došlo k předávkování u dítěte, pak by zavedení dextrózy mělo být doprovázeno pečlivou kontrolou hladiny glukózy, aby mohla okamžitě reagovat, když se objeví hyperglykémie - neméně nebezpečný stav.

Metformin

Jak ukazují klinická data, zavedení látky v 10-násobném nadbytku nevedlo k případům padající glukózy. U některých diabetiků se však vyvinula laktátová acidóza.

Předávkování těžkou látkou a související rizikové faktory mohou vyvolat kómu kyseliny mléčné. V tomto případě může pomoci pacientovi pouze kvalifikovaná lékařská péče v nemocnici. Nejúčinnějším způsobem doposud je hemodialýza.

Je také možné, že důsledkem předávkování může být výskyt akutní pankreatitidy.

Analogy

Chcete-li nahradit Amaril M jiným hypoglykemickým lékem, měl by pacient kontaktovat Vašeho primárního endokrinologa. Existují různé prostředky, které mají podobný účinek: Galvus Met, Glibomet, Glimekomb, Glucovans, Gluconorm, Metglib.

Bagomet Plus

Quimica Montpellier (Argentina)

Průměrná cena balení (tabulka 30): (2,5 mg / 500 mg) - 219 rublů, (5 mg / 500 mg) - 242 rublů.

Lék na snížení cukru u diabetiků typu 2, pokud dieta, fyzická aktivita a předchozí podávání léků nedávají výsledky. Je také předepsán, pokud je pacientovi předepsána tableta dvou léčiv s metforminem a glibenklamidem.

Vyrobeno v tabletách pro orální podání. Obsahuje 2,5 nebo 5 mg metforminu. Druhá účinná látka glibenklamid je přítomna ve dvou formách ve stejném množství.

Režim je stanoven individuálně pro každého pacienta. Maximální tablety CH - 4.

Pros:

  • Účinnost
  • Dostupné léky
  • Dobrá kvalita.

Amaryl M: návod k použití a složení léčiva

Léčivo je určeno pro orální podání a patří do třetí generace derivátů sulfonylmočoviny.

Uvolňování léčiva se provádí v několika formách.

Farmakologický průmysl pro pacienty s diabetes mellitus 2. typu dnes nabízí následující léčebné formy:

Obvyklá forma léčiva zahrnuje ve své kompozici jednu účinnou účinnou látku - glimepirid. Amaryl m je komplexní léčivo, které se skládá ze dvou aktivních složek. Kromě glimepiridu obsahuje Amaril M další účinnou látku, metformin.

Kromě aktivních složek léčiva zahrnují další složky, které hrají podpůrnou roli.

Přípravek obsahuje:

  • monohydrát laktózy;
  • sodná sůl karboxymethyl škrobu;
  • Povidon;
  • krospovidon;
  • stearát hořečnatý.

Povrch tablet je potažen filmem, který se skládá z následujících složek:

  1. Hypromelóza.
  2. Macrogol 6000.
  3. Oxid titaničitý.
  4. Karnaubský vosk.

Vyrobené tablety mají oválný, bikonvexní tvar s charakteristickým rytím na povrchu.

Amaril M se vyrábí v několika formách s různými hladinami glimepiridu a metforminu.

Farmakologický průmysl produkuje lék v následujících modifikacích:

  • ve formě Amarila 1 mg + 250 mg;
  • ve formě Amarila m 2 mg + 500 mg.

Jednou z odrůd léku Amaril M je prostředek Amaryl M dlouhodobého působení. Tento typ léku vyrábí korejská farmakologická společnost.

Účinek léku na tělo pacienta

Glimepirid obsažený v léčivu má vliv na tkáň pankreatu, účastní se procesu úpravy produkce inzulínu a přispívá k jeho toku do krve. Vstup inzulínu do krevní plazmy pomáhá snižovat hladinu cukru v těle pacienta s diabetem 2. typu.

Glimepirid navíc aktivuje transport vápníku z krevní plazmy do pankreatických buněk. Dále byl stanoven inhibiční účinek účinné látky na tvorbu aterosklerotických plátů na stěnách cév oběhového systému.

Metformin obsažený v léčivu pomáhá snižovat hladinu cukru v těle pacienta. Tato složka léku zlepšuje krevní oběh v tkáních jater a zvyšuje přeměnu cukru jaterními buňkami na glukogen. Kromě toho má metformin příznivý účinek na příjem glukózy z krevní plazmy svalovými buňkami.

Použití přípravku Amaril u diabetu druhého typu umožňuje v procesu terapie mít na těle významnější účinek při použití nižších dávek léků.

Tato skutečnost je důležitá pro udržení normálního funkčního stavu orgánů a tělesných systémů.

Farmakodynamika a farmakokinetika glimepiridu

Glimepirid stimuluje vylučování a uvolňování inzulínu z buněk pankreatické tkáně uzavřením draslíkových kanálů závislých na ATP. Takový účinek léčiva způsobuje depolarizaci buněk a urychluje otevírání vápníkových kanálů. Tento proces urychluje proces uvolňování inzulínu z beta buněk exocytózou.

Když je inzulin vystaven působení buněk pankreatického glimepiridu, uvolňuje se do krevní plazmy podstatně méně než například pod vlivem glibenklamidu. Takový účinek léku zabraňuje vzniku příznaků hypoglykémie v těle.

Glimepirid urychluje transport glukózy do svalových buněk aktivací transportních proteinů GLUT1 a GLUT4, které jsou umístěny v buněčných membránách svalových buněk.

Kromě toho má glimepirid inhibiční účinek na proces uvolňování glukózy z jaterních buněk a inhibuje proces glukoneogeneze.

Zavedení glimepiridu do těla vede ke snížení rychlosti procesů peroxidace lipidů.

Pokud je přípravek Amaril M užíván opakovaně v denní dávce 4 mg, pak je maximální koncentrace glimepiridu v těle 2,5 hodiny po užití léku.

Glimepirid se liší téměř úplnou biologickou dostupností. Užívání léku v procesu stravování významně neovlivňuje rychlost absorpce léku do krve z lumen gastrointestinálního traktu.

Výstup glimepiridu se provádí ledvinami. Tyto orgány vylučují asi 58% léčiva ve formě metabolitů, asi 35% léčiva se vylučuje z těla střevy. Poločas vylučování glimepiridu z těla je asi 5-6 hodin.

Byla odhalena schopnost sloučeniny pronikat do složení mateřského mléka a placentární bariérou do plodu.

Akumulace účinné látky v procesu užívání léku v těle se nevyskytuje.

Farmakodynamika a farmakokinetika metforminu

Metformin je hypoglykemický lék, který patří do skupiny biguanidů. Jeho použití je účinné pouze v případě, že pacient má druhý typ diabetes mellitus a syntéza beta buněk pankreatického inzulínu zůstává v těle.

Metformin není schopen ovlivnit buňky pankreatické tkáně, a proto neovlivňuje proces syntézy inzulínu. Při použití léčiva v terapeutických dávkách není schopen vyvolat výskyt příznaků hypoglykémie.

Mechanismus účinku metforminu na lidský organismus dnes není zcela pochopen.

Bylo zjištěno, že chemická vazba je schopna ovlivnit receptory buněk periferních tkání závislých na inzulínu, což vede ke zvýšení absorpce receptorů inzulínu a v důsledku toho ke zvýšení absorpce glukózy buňkami.

Byl odhalen inhibiční účinek metforminu na procesy glukoneogeneze, navíc tato sloučenina pomáhá snižovat množství volných mastných kyselin produkovaných v těle.

Příjem metforminu v těle vede k malému poklesu chuti k jídlu a snižuje rychlost absorpce glukózy z lumen trávicího traktu do krve.

Biologická dostupnost metforminu aplikovaného do těla je asi 50-60%. Maximální koncentrace se dosáhne 2,5 hodiny po užití léku.

Při současném užívání metforminu s jídlem dochází k mírnému poklesu rychlosti, s jakou sloučenina vstupuje do krevní plazmy.

Chemická látka nepřichází do styku s plazmatickými proteiny a je rychle distribuována po celém těle. Vylučování z těla probíhá v důsledku funkce ledvin a vylučovacího systému. Poločas sloučeniny je 6-7 hodin.

V přítomnosti selhání ledvin se může rozvinout proces kumulace léčiva.

Návod k použití léků

Návod k použití léčiva Amaril M jasně ukazuje, že léčivo je schváleno pro použití, pokud má pacient diabetes typu 2.

Dávka léčiva se stanoví v závislosti na množství glukózy v krevní plazmě. Doporučuje se při použití takových kombinovaných prostředků, jako je Amaryl, předepsat minimální dávku léčiva nezbytnou k dosažení nejpozitivnějšího terapeutického účinku.

Lék by měl být užíván 1-2 krát denně. Nejlepší je užívat léky s jídlem.

Maximální dávka metforminu nesmí překročit 1000 mg a glimepirid 4 mg.

Denní dávky těchto sloučenin by neměly překročit 2000 a 8 mg.

Při užívání léčiva obsahujícího 2 mg glimepiridu a 500 mg metforminu by počet tablet denně neměl překročit čtyři.

Celkové množství léčiva užívaného za den je rozděleno na dvě dávky dvou tablet na dávku.

Pokud pacient přechází z užívání jednotlivých léků obsahujících glimepirid a metformin na léčbu kombinovaným přípravkem Amaril, měla by být dávka přípravku v počáteční fázi léčby minimální.

Dávka léčiva, která se má brát jako přechod na kombinovaný lék, se upravuje v souladu se změnami hladiny cukru v těle.

Pro zvýšení denní dávky můžete v případě potřeby použít přípravek obsahující 1 mg glimepiridu a 250 mg metforminu.

Léčba tímto lékem je dlouhá.

Kontraindikace užívání léčiva jsou následující:

  1. pacient má diabetes prvního typu.
  2. Přítomnost diabetické ketoacidózy.
  3. Vývoj v pacientově těle diabetické kómy.
  4. Přítomnost závažných poruch funkce ledvin a jater.
  5. Doba porodu a laktace.
  6. Přítomnost individuální intolerance na složky léčiva.

Při použití přípravku Amaryl m v lidském těle se mohou vyvinout následující vedlejší účinky:

  • bolesti hlavy;
  • ospalost a poruchy spánku;
  • depresivní stavy;
  • poruchy řeči;
  • třes v končetinách;
  • poruchy fungování kardiovaskulárního systému;
  • nevolnost;
  • zvracení;
  • průjem;
  • stav anémie;
  • alergické reakce.

Pokud se u Vás objeví nežádoucí účinky, obraťte se na svého lékaře ohledně úpravy dávky nebo přerušení léčby.

Vlastnosti užívání léku Amaryl M

Ošetřující lékař, který pacientovi předepíše přijetí uvedeného zdravotnického prostředku, je povinen upozornit na možnost vzniku nežádoucích účinků v těle. Hlavním a nejnebezpečnějším vedlejším účinkem je hypoglykémie. Příznaky hypoglykémie se vyvíjejí u pacienta, pokud užívá lék bez konzumace jídla.

Aby se zastavil nástup hypoglykemického stavu v těle, musí mít pacient vždy s sebou cukroví nebo cukr. Lékař by měl pacientovi podrobně vysvětlit, jaké jsou první známky výskytu hypoglykemického stavu v těle, protože na tom závisí život pacienta.

Navíc by měl pacient při léčbě diabetu mellitus 2. typu pravidelně sledovat hladiny cukru v krvi.

Pacient by si měl uvědomit, že účinnost léku v případě stresových situací klesá v důsledku uvolnění adrenalinu do krve.

Takové situace mohou být nehody, konflikty v práci a v osobním životě a nemoci, doprovázené vysokým nárůstem tělesné teploty.

Náklady, recenze léku a jeho analogů

Nejběžnější pozitivní zpětná vazba na užívání léku. Přítomnost velkého počtu pozitivních hodnocení může sloužit jako důkaz vysoké účinnosti léčiva, pokud se používá ve správně zvolené dávce.

Pacienti, kteří dávají zpětnou vazbu na lék, často ukazují, že jedním z nejčastějších vedlejších účinků užívání přípravku Amaril M je rozvoj hypoglykémie. Aby nedocházelo k porušování dávek při užívání výrobců léků pro pohodlí pacientů, jsou různé formy zdravotnického prostředku natřeny v různých barvách, což pomáhá orientovat se.

Cena Amarilu závisí na dávkách účinných látek v něm obsažených.

Amaryl m 2mg + 500mg má průměrnou cenu kolem 580 rublů.

Analogy léku jsou:

Všechny tyto léky jsou analogy složení složky Amaril. Cena analogů je zpravidla o něco nižší než cena původního léku.

Ve videu v tomto článku naleznete podrobné informace o tomto hypoglykemickém léku.

Amaryl® M (Amaryl M)

Aktivní složka:

Obsah

Farmakologická skupina

Nosologická klasifikace (ICD-10)

3D obrazy

Složení

Popis lékové formy

Tablety 1 + 250 mg: oválné, bikonvexní, potahované bílou barvou, s vyrytým označením „HD125“ na jedné straně.

Tablety 2 + 500 mg: oválné, bikonvexní, potahované bílou barvou, na jedné straně vyryté „HD25“ a na druhé natřené.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika

Amaryl® M je kombinovaný hypoglykemický lék, který se skládá z glimepiridu a metforminu.

Glimepirid, jedna z účinných látek léčiva Amaryl® M, je hypoglykemický perorální lék, derivát sulfonylmočoviny třetí generace.

Glimepirid stimuluje sekreci a uvolňování inzulínu z beta buněk pankreatu (pakreaticheskoe), zlepšuje citlivost periferních tkání (svalů a tuků) na působení endogenního inzulínu (extrapancreatic action).

Vliv na sekreci inzulínu

Deriváty sulfonylmočoviny zvyšují sekreci inzulínu uzavřením draslíkových kanálů závislých na ATP umístěných v cytoplazmatické membráně beta buněk pankreatu. Uzavření draslíkových kanálů způsobuje depolarizaci beta buněk, což přispívá k otevření kalciových kanálů a zvýšení příjmu vápníku uvnitř buněk.

Glimepirid s vysokou rychlostí náhrady spojuje a odděluje se od proteinu beta buněk slinivky břišní (mol. Hmotnost 65 kD / SURX), která je spojena s draslíkovými kanály závislými na ATP, ale liší se od vazebného místa obvyklých derivátů sulfonylmočoviny (protein s mol. Hmotností 140 kD / SUR1).

Tento proces vede k uvolnění inzulínu exocytózou, zatímco množství secernovaného inzulínu je mnohem menší než při působení běžných (tradičně používaných) derivátů sulfonylmočoviny (například glibenklamidu). Minimální stimulační účinek glimepiridu na sekreci inzulínu poskytuje nižší riziko hypoglykémie.

Podobně jako u tradičních derivátů sulfonylmočoviny, ale v mnohem větším rozsahu, má glimepirid výrazné extrapancreatické účinky (snížení inzulínové rezistence, antiaterogenní, antitrombocytární a antioxidační účinky).

Využití glukózy z krve periferními tkáněmi (svalem a tukem) probíhá pomocí speciálních transportních proteinů (GLUT1 a GLUT4) umístěných v buněčných membránách. Transport glukózy do těchto tkání u diabetes mellitus typu 2 je rychlostně omezený krok využití glukózy. Glimepirid velmi rychle zvyšuje počet a aktivitu molekul transportujících glukózu (GLUT1 a GLUT4), což vede ke zvýšení absorpce glukózy periferními tkáněmi.

Glimepirid má slabší inhibiční účinek na ATP-dependentní K + kanály kardiomyocytů. Při užívání glimepiridy si zachovala schopnost metabolické adaptace myokardu na ischemii.

Glimepirid zvyšuje aktivitu fosfolipázy C, která v izolovaných svalových a tukových buňkách může korelovat lipogenezi a glykogenezi způsobenou léčivem.

Glimepirid inhibuje uvolňování glukózy z jater zvýšením intracelulárních koncentrací fruktosa-2,6-bisfosfátu, což zase inhibuje glukoneogenezi.

Glimepirid selektivně inhibuje cyklooxygenázu a redukuje přeměnu kyseliny arachidonové na tromboxan A2, což je důležitý endogenní faktor agregace destiček.

Glimepirid pomáhá snižovat obsah lipidů, významně snižuje peroxidaci lipidů, což je důvodem jeho antiaterogenního účinku

Glimepirid zvyšuje obsah endogenního alfa-tokoferolu, aktivitu katalázy, glutathion peroxidázy a superoxid dismutázy, což snižuje závažnost oxidačního stresu v těle pacienta, který je trvale přítomen u diabetes mellitus typu 2.

Hypoglykemický lék ze skupiny biguanidů. Jeho hypoglykemický účinek je možný pouze tehdy, pokud je zachována sekrece inzulínu (i když snížená). Metformin nemá žádný vliv na beta buňky pankreatu a nezvyšuje sekreci inzulínu, v terapeutických dávkách nezpůsobuje hypoglykémii u lidí.

Mechanismus účinku není zcela pochopen. Předpokládá se, že metformin může potencovat účinky inzulínu nebo tyto účinky zvýšit v oblastech periferních receptorů. Metformin zvyšuje citlivost tkání na inzulín zvýšením počtu inzulinových receptorů na membránách povrchových buněk. Metformin navíc inhibuje glukoneogenezi v játrech, snižuje tvorbu volných mastných kyselin a oxidaci tuků, snižuje koncentraci triglyceridů (TG) a LDL a VLDL v krvi. Metformin mírně snižuje chuť k jídlu a snižuje vstřebávání sacharidů ve střevech. Zlepšuje fibrinolytické vlastnosti krve potlačením inhibitoru aktivátoru plasminogenu tkáňového typu.

Farmakokinetika

Při opakovaném použití v denní dávce 4 mg Cmax v krevní plazmě je dosaženo přibližně za 2,5 hodiny po perorálním podání a je 309 ng / ml; existuje lineární vztah mezi dávkou a Cmax, a mezi dávkou a AUC. Při požití glimepiridu je jeho absolutní biologická dostupnost kompletní. Stravování nemá významný vliv na absorpci, s výjimkou mírného zpomalení jeho rychlosti. Pro glimepirid se vyznačuje velmi nízkým obsahem Vd (přibližně 8,8 l), přibližně stejný jako distribuční objem albuminu, vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny (více než 99%) a nízký clearance (přibližně 48 ml / min).

Po jednorázové perorální dávce glimepiridu se 58% léčiva vylučuje ledvinami (pouze ve formě metabolitů) a 35% střevem. T1/2 při plazmatických koncentracích v séru, což odpovídá opakovanému podávání, je 5-8 hodin, po užití léku ve vysokých dávkách bylo pozorováno prodloužení T1/2.

V moči a stolici, tam jsou 2 neaktivní metabolity, které jsou tvořeny jako výsledek metabolismu v játrech, jeden z kterého je hydroxy, a druhý je karboxy-odvodil. Po perorálním podání terminálu T glimepiridu1/2 tyto metabolity byly 3–5 a 5–6 hodin.

Glimepirid se vylučuje do mateřského mléka a proniká placentární bariérou. Přes BBB proniká špatně. Srovnání glimepiridu u jednoho a vícekrát (2krát denně) neprokázalo významné rozdíly ve farmakokinetických parametrech, jejich variabilita u různých pacientů byla odlišná. Nebyla přítomna významná akumulace glimepiridu.

U pacientů různých pohlaví a různých věkových skupin jsou farmakokinetické parametry glimepiridu stejné. Pacienti s poruchou funkce ledvin (s nízkou clearance kreatininu) měli tendenci zvyšovat clearance glimepiridu a snižovat jeho průměrné koncentrace v séru, což je pravděpodobně způsobeno rychlejší eliminací glimepiridu v důsledku jeho nižší vazby na plazmatické proteiny. V této kategorii pacientů tedy není žádné další riziko kumulace glimepiridu.

Po perorálním podání se metformin zcela vstřebává z gastrointestinálního traktu. Absolutní biologická dostupnost metforminu je přibližně 50–60%. Cmax (přibližně 2 μg / ml nebo 15 μmol) v plazmě je dosaženo po 2,5 h. Při současném požití se absorpce metforminu snižuje a zpomaluje.

Metformin se rychle distribuuje do tkáně, prakticky se neviaže na plazmatické proteiny. Metabolizován do velmi nízkého stupně a vylučován ledvinami. Clearance zdravých jedinců je 440 ml / min (4krát více než kreatinin), což ukazuje na přítomnost aktivní tubulární sekrece. Po požití terminál T1/2 je asi 6,5 hodin, při selhání ledvin se zvyšuje, existuje riziko kumulace léků.

Farmakokinetika přípravku Amaryl® M s fixními dávkami glimepiridu a metforminu

C hodnotymax a AUC při užívání kombinovaného léčiva s fixní dávkou (tableta obsahující glimepirid 2 mg + metformin 500 mg) splňují kritéria bioekvivalence ve srovnání se stejnými ukazateli při užívání stejné kombinace jako samostatné léky (tableta glimepiridu 2 mg a tableta 500 mg metforminu).

Navíc bylo prokázáno zvýšení dávky C v závislosti na dávce.max a AUC glimepiridu se zvýšením jeho dávky v kombinovaných přípravcích s fixní dávkou z 1 na 2 mg s fixní dávkou metforminu (500 mg) jako součást těchto přípravků.

Mezi pacienty užívajícími Amaryl® M 1 mg / 500 mg a pacienty užívajícími přípravek Amaryl® M 2 mg / 500 mg nebyly zjištěny žádné významné rozdíly v bezpečnosti, včetně profilu nežádoucích účinků.

Indikace léku Amaryl® M

Léčba diabetu 2. typu (kromě stravy, cvičení a hubnutí):

v případě, kdy nelze dosáhnout kontroly glykemie kombinací diet, cvičení, úbytku hmotnosti a monoterapie glimepiridem nebo metforminem;

při nahrazení kombinované terapie glimepiridem a metforminem, aby dostaly jednu kombinovanou léčbu.

Kontraindikace

diabetes typu 1;

anamnéza diabetické ketoacidózy, diabetické ketoacidózy, diabetické kómy a prekomy, akutní nebo chronické metabolické acidózy;

přecitlivělost na deriváty sulfonylmočoviny, sulfonylamidové léky nebo biguanidy, jakož i na kteroukoli pomocnou látku tohoto léčiva;

závažná porucha funkce jater (nedostatek zkušeností; tito pacienti potřebují k zajištění adekvátní kontroly glykémie léčbu inzulínem);

hemodialyzovaní pacienti (nedostatek zkušeností);

renální selhání a porucha funkce ledvin (koncentrace kreatininu v séru: ≥ 1,5 mg / dL (135 µmol / l) u mužů a ≥ 1,2 mg / dl (110 µmol / l) u žen nebo snížení clearance kreatininu (zvýšení riziko laktátové acidózy a jiných vedlejších účinků metforminu);

akutní stavy, ve kterých je možná porucha funkce ledvin (dehydratace, těžké infekce, šok, intravaskulární injekce kontrastních látek obsahujících jód, viz část "Zvláštní pokyny");

akutní a chronická onemocnění, která mohou způsobit tkáňovou hypoxii (srdeční nebo respirační selhání, akutní a subakutní infarkt myokardu, šok);

tendence k rozvoji laktátové acidózy, laktátové acidózy v anamnéze;

stresové situace (těžká zranění, popáleniny, chirurgické zákroky, těžké infekce s horečkou, septikémie);

vyčerpání, půst, dodržování nízkokalorické diety (méně než 1000 kalorií / den);

porucha vstřebávání potravy a léků v zažívacím traktu (intestinální obstrukce, střevní paréza, průjem, zvracení);

porušení potravy a absorpce léků v gastrointestinálním traktu (intestinální obstrukce, střevní paréza, průjem, zvracení);

chronický alkoholismus, akutní intoxikace alkoholem;

deficience laktázy, intolerance galaktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy;

těhotenství, plánování těhotenství;

období kojení;

děti a mladiství do 18 let (nedostatečné zkušenosti s klinickým použitím).

v podmínkách, kdy se zvyšuje riziko hypoglykémie (pacienti, kteří nejsou ochotni nebo neschopni (nejčastěji starší pacienti) spolupracovat s lékařem, jsou špatně vyživováni, užívají nepravidelně potraviny, vynechávají pacienty s jídlem, s nesouladem mezi cvičením a konzumací sacharidů; změny ve stravě, při užívání nápojů obsahujících ethanol, zejména v kombinaci s vynecháním jídel, v případě poruchy funkce jater a ledvin, u některých nekompenzovaných endokrinních poruch, Jaké jsou některé poruchy štítné žlázy, hormonální insuficience předního laloku hypofýzy nebo kůry nadledvin, které ovlivňují metabolismus sacharidů nebo aktivaci mechanismů zaměřených na zvýšení koncentrace glukózy v krvi během hypoglykémie, během vývoje interkurentních onemocnění během léčby nebo změn životního stylu ( u těchto pacientů je nutná pečlivější kontrola koncentrace glukózy v krvi a příznaky hypoglykémie, může být nutné upravit dávku glimepiridu nebo celou hypoglykémii. terapie kemicheskoy);

se současným užíváním některých léků (viz „Interakce“);

starší pacienti (často mají asymptomatický pokles funkce ledvin) v situacích, kdy může dojít ke zhoršení funkce ledvin, jako je zahájení užívání antihypertenziv nebo diuretik, stejně jako NSAID (zvýšené riziko vzniku laktátové acidózy a dalších vedlejších účinků metforminu);

při těžké fyzické práci (riziko užívání laktátové acidózy při užívání metforminu);

s vymizenými nebo bez příznaků adrenergní anti-glykemické regulace v reakci na rozvoj hypoglykémie (u starších pacientů, s neuropatií autonomního nervového systému nebo se současnou léčbou beta-adrenergními blokátory, klonidinem, guanethidinem a dalšími sympatoliky) v krvi);

v případě nedostatečnosti glukóza-6-fosfátdehydrogenázy (u těchto pacientů se může při užívání derivátů sulfonylmočoviny vyvinout hemolytická anémie, proto by mělo být zváženo použití alternativních hypoglykemických léků, které nejsou deriváty sulfonylmočoviny).

Použití v průběhu březosti a laktace

Těhotenství Kontraindikován v těhotenství vzhledem k možným nežádoucím účinkům na nitroděložní vývoj. Těhotné ženy a ženy, které plánují těhotenství, by to měly oznámit svému lékaři. Během těhotenství by měla být pacientům s poruchou metabolismu sacharidů, neregulovanou dietou a cvičením podávána inzulínová léčba.

Kojení. Ženy, které kojí, by neměly tento lék užívat, aby se lék nedostal s mateřským mlékem do těla dítěte. Pokud je to nutné, pacient by měl být převeden na inzulínovou terapii nebo ukončit kojení.

Vedlejší účinky

Na základě zkušeností s užíváním glimepiridu a známých údajů o jiných derivátech sulfonylmočoviny se mohou vyvinout vedlejší účinky níže uvedeného léku.

Na straně metabolismu a stravy: rozvoj hypoglykémie, která může být vleklá (jako při použití jiných derivátů sulfonylmočoviny). Mezi příznaky rozvoje hypoglykémie patří: bolest hlavy, akutní pocit hladu, nevolnost, zvracení, letargie, letargie, poruchy spánku, úzkost, agrese, snížená koncentrace, snížená bdělost, zpomalené psychomotorické reakce, deprese, zmatenost, porucha řeči, afázie, porucha vidění, třes, paréza, porucha citlivosti, závratě, bezmocnost, ztráta sebeovládání, delirium, křeče, ospalost a ztráta vědomí až po kómu, mělké dýchání, bradykardie. Kromě toho mohou existovat známky rozvoje adrenergních reakcí na hypoglykémii: zvýšené pocení, lepkavost kůže, zvýšená úzkost, tachykardie, zvýšený krevní tlak, pocit zvýšené srdeční frekvence, angina pectoris a arytmie. Klinický obraz záchvatu těžké hypoglykémie se může podobat akutní cerebrovaskulární nehodě. Symptomy jsou téměř vždy vyřešeny po odstranění glykémie.

Na straně zrakového orgánu: rozmazané vidění (zejména na začátku léčby v důsledku kolísání koncentrace glukózy v krvi).

Na straně zažívacího traktu: nevolnost, zvracení, pocit plnosti v žaludku, bolest břicha a průjem.

Na straně jater a žlučových cest: zvýšená aktivita jaterních enzymů a zhoršená funkce jater (například cholestáza a žloutenka), stejně jako hepatitida, která může progredovat do selhání jater.

Na straně krevního systému a lymfatického systému: trombocytopenie; v některých případech leukopenie, hemolytická anémie nebo erytrocytopenie, granulocytopenie, agranulocytóza nebo pancytopenie. Je nutné pečlivé sledování stavu pacienta, protože během léčby sulfonylureou byly hlášeny případy aplastické anémie a pancytopenie. Pokud se tyto jevy vyskytnou, léčivo by mělo být přerušeno a měla by být zahájena vhodná léčba.

Na straně imunitního systému: alergické nebo pseudoalergické reakce (např. Svědění, kopřivka nebo vyrážka). Takové reakce se téměř vždy vyskytují v mírné formě, ale mohou se proměnit v těžkou formu, s krátkým dechem nebo snížením krevního tlaku, až do vývoje anafylaktického šoku. Pokud dojde k urtikárii, okamžitě vyhledejte lékaře. Možná křížová alergie s jinými deriváty sulfonylmočoviny, sulfonamidy nebo podobnými látkami. Alergická vaskulitida.

Jiné: fotosenzitivita, hyponatremie.

Metabolismus a výživa: laktátová acidóza (viz "Zvláštní pokyny"), hypoglykémie.

Na straně zažívacího traktu: průjem, nevolnost, bolest břicha, zvracení, zvýšená tvorba plynu, nedostatek chuti k jídlu - nejčastější reakce s monoterapií metforminem. Tyto symptomy se vyskytují téměř o 30% častěji než u pacientů užívajících placebo, zejména na začátku léčby. Tyto příznaky jsou převážně přechodné a samy o sobě. V některých případech může být užitečné dočasné snížení dávky. V průběhu klinických studií byl metformin zrušen u téměř 4% pacientů v důsledku výskytu reakcí z gastrointestinálního traktu.

Protože vývoj symptomů z gastrointestinálního traktu na začátku léčby byl závislý na dávce, jejich projevy mohou být sníženy postupným zvyšováním dávky a užíváním léku během jídla.

Protože průjem a / nebo zvracení mohou vést k dehydrataci a předčasnému selhání ledvin, když se objeví, léčivo by mělo být dočasně zastaveno.

Na začátku léčby metforminem u přibližně 3% pacientů se může v ústech objevit nepříjemná nebo kovová chuť, která obvykle přechází sama.

Kůže: erytém, svědění, vyrážka.

Na straně krevního systému a lymfatického systému: anémie, leukocytopenie nebo trombocytopenie. Přibližně 9% pacientů, kteří dostávali monoterapii přípravkem Amaryl® M, a 6% pacientů, kteří byli léčeni metforminem nebo metforminem / léčivem ze skupiny sulfonylmočoviny, má asymptomatický pokles hladin vitaminu B.12 v krevní plazmě (hladina kyseliny listové v krevní plazmě se významně nesnížila). Přesto byla během užívání přípravku Amaril® M registrována pouze megaloblastická anémie, nezjistilo se však zvýšení incidence neuropatie. Proto je nezbytné provádět vhodné monitorování hladin vitamínu B.12 v krevní plazmě (může vyžadovat periodické parenterální podávání vitamínu B12).

Játra: zhoršená funkce jater.

Všechny případy výše uvedených nežádoucích účinků nebo jiných nežádoucích účinků musí pacient okamžitě informovat lékaře. Vzhledem k tomu, že některé nežádoucí reakce, včetně hypoglykémie, hematologické poruchy, těžké alergické a pseudoalergické reakce a selhání jater mohou ohrozit život pacienta, pacient by měl o nich okamžitě informovat lékaře, když se u něj rozvine a přestat užívat lék dříve, než obdrží pokyny od lékaře. Neočekávané nežádoucí účinky přípravku Amaryl® M, s výjimkou již známých reakcí na glimepirid a metformin, nebyly během klinických studií fáze I a otevřených studií fáze III pozorovány.

Příjem kombinace těchto dvou léčiv, a to jak volné kombinace tvořené samostatnými léky glimepiridu a metforminu, a jako kombinovaný lék s fixními dávkami glimepiridu a metforminu, je spojen se stejnými bezpečnostními vlastnostmi, jako je použití každého z těchto léčiv odděleně.

Interakce

Pokud pacient, který užívá glimepirid, je současně předepisován nebo zrušen jinými léky, je možné jak nežádoucí zesílení, tak oslabení hypoglykemického účinku glimepiridu. Na základě zkušeností s podáváním glimepiridu a dalších derivátů sulfonylmočoviny je třeba zvážit následující interakce.

S léky, které jsou induktory nebo inhibitory CYP2C9

Glimepirid je metabolizován cytochromem P450 CYP2C9. Je známo, že na jeho metabolismus ovlivňuje současné použití induktorů CYP2C9, například rifampicin (snížení rizika hypoglykemický akční glimepirid zatímco použití induktorů CYP2C9 a zvýšené riziko hypoglykémie v případě za induktory CYP2C9 bez úpravy dávky glimepiridu) a inhibitory CYP2C9, jako je flukonazol (zvýšené riziko rozvoj hypoglykemie a vedlejších účinků glimepiridu při současném užívání těchto léků a rizika snížení hypoglykemického účinku glimepiridu na úrovni inhibitorů CYP2C9 bez úpravy dávky glimepiridu).

S léky, které zvyšují hypoglykemický účinek

Inzulín a periférie (při parenterálním podání ve vysokých dávkách), fenylbutazon, probenecid, antimikrobiální látky chinolonové skupiny, salicyláty, sulfinpyrazon, sulfonamidové deriváty, tetracykliny, trit Qualinost, trofosfamid, azapropazon, oxyfenbutazon.

Riziko hypoglykémie se zvyšuje se současným užíváním výše uvedených léků s glimepiridem a rizikem zhoršení kontroly glykémie, pokud jsou zrušeny bez úpravy dávky glimepiridu.

S léky, které snižují hypoglykemický účinek

Acetazolamid, barbituráty, GCS, diazoxid, diuretika, epinefrin nebo sympatomimetika, glukagon, laxativa (s prodlouženým užíváním), kyselina nikotinová (ve vysokých dávkách), estrogeny, progestogeny, fenothiaziny, fenytoin, rifampin, hormony štítné žlázy.

Riziko zhoršení kontroly glykemie kombinovaným užíváním glimepiridu s uvedenými léky a rizikem hypoglykémie v případě jejich vysazení bez úpravy dávky glimepiridu se zvyšuje.

S léky, které mohou jak zvýšit, tak snížit hypoglykemický účinek

Blokátory histaminu N2-receptory, klonidin a reserpin.

Se současným použitím jak možného zesílení, tak snížení hypoglykemického účinku glimepiridu. Je třeba pečlivě sledovat koncentraci glukózy v krvi.

Beta-blokátory, klonidin, guanethidin a reserpin, blokováním reakcí sympatického nervového systému v reakci na hypoglykémii, mohou učinit vývoj hypoglykémie pro pacienta a lékaře nepostřehnutelnějším a tím zvýšit riziko jeho výskytu.

Se sympatolytickými činidly

Jsou schopny redukovat nebo blokovat reakce sympatického nervového systému v reakci na hypoglykémii, což může vést k tomu, že vývoj hypoglykémie je pro pacienta i lékaře nepostřehnutelný a tím zvyšuje riziko jeho výskytu.

Akutní a chronické užívání ethanolu může nepředvídatelně oslabit nebo zvýšit hypoglykemický účinek glimepiridu.

S nepřímými antikoagulancii, deriváty kumarinu

Glimepirid může jak posílit, tak snížit účinky nepřímých antikoagulancií, derivátů kumarinu.

Při akutní intoxikaci alkoholem zvyšuje riziko laktátové acidózy, zejména v případě přeskočení nebo nedostatečného příjmu potravy, přítomnosti selhání jater. Je třeba se vyhnout konzumaci alkoholu (ethanol) a přípravkům s obsahem ethanolu.

S kontrastními látkami obsahujícími jod

Intravaskulární podání kontrastních látek obsahujících jod může vést k rozvoji renálního selhání, které může vést ke kumulaci metforminu a ke zvýšenému riziku laktátové acidózy. Metformin by měl být vysazen před nebo během studie a neměl by být obnoven do 48 hodin po jeho ukončení; obnovení metforminu je možné pouze po studii a získání normálních ukazatelů funkce ledvin (viz "Zvláštní pokyny").

S antibiotiky s výrazným nefrotoxickým účinkem (gentamicin)

Zvýšené riziko laktátové acidózy (viz "Zvláštní pokyny").

Kombinace léčiv s metforminem, které vyžadují opatrnost

S GCS (systém a pro místní použití), beta2-adrenergní stimulancia a diuretika s vnitřní hyperglykemickou aktivitou. Pacient by měl být informován o nutnosti častějšího monitorování ranní koncentrace glukózy v krvi, zejména na začátku kombinované terapie. Může být nezbytné upravit dávky hypoglykemické terapie během užívání nebo po vysazení výše uvedených léků.

S inhibitory ACE

Inhibitory ACE mohou snížit koncentraci glukózy v krvi. Může být nezbytné upravit dávky hypoglykemické terapie během užívání nebo po vysazení ACE inhibitorů.

S léky, které zvyšují hypoglykemický účinek metforminu: inzulín, sulfonylmočovinové léky, anabolické steroidy, guanethidin, salicyláty (kyselina acetylsalicylová atd.), Beta-blokátory (propranolol atd.), Inhibitory MAO

V případě současného užívání těchto léků s metforminem je nezbytné pečlivé sledování pacienta a kontrola koncentrace glukózy v krvi, protože možná zvýšená hypoglykemická akce glimepirida.

S léky, které oslabují hypoglykemický účinek metforminu: epinefrinu, kortikosteroidů, hormonů štítné žlázy, estrogenů, pyrazinamidu, isoniazidu, kyseliny nikotinové, fenothiazinů, thiazidových diuretik a diuretik jiných skupin, perorálních kontraceptiv, syntetomimetik, blokových a dalších adjektiv, sympatometometrie, blokátorů a dalších typů diuretik, perorálních kontraceptiv, sympatometrie, blokátorů a dalších typů diuretik, perorálních kontraceptiv, fenominu, sympatomimetik a dalších typů diuretik, perorálních kontraceptiv, fenominu, sympatomimetik a dalších typů diuretik.

V případě současného užívání těchto léků s metforminem je nezbytné pečlivé sledování pacienta a kontrola koncentrace glukózy v krvi, protože možné oslabení hypoglykemického působení.

Interakce, které je třeba vzít v úvahu

V klinické studii týkající se interakce metforminu a furosemidu při jednorázovém podání zdravým dobrovolníkům bylo prokázáno, že současné užívání těchto léčiv ovlivňuje jejich farmakokinetické parametry. Furosemid vzrostl Cmax plazmatického metforminu o 22% a AUC o 15% bez významných změn v renální clearance metforminu. Při použití s ​​metforminem Cmax a AUF furosemid ve srovnání s monoterapií furosemidem se snížil o 31 a 12%, a konečný poločas se snížil o 32%, aniž by došlo k významným změnám clearance furosemidu v ledvinách. Chybí informace o interakci metforminu a furosemidu s prodlouženým užíváním.

V klinické studii interakcí metforminu a nifedipinu, pokud byl jednou užito u zdravých dobrovolníků, bylo prokázáno, že současné užívání nifedipinu zvyšuje C tmax a AUC metformin v krevní plazmě o 20 a 9%, a také zvyšuje množství metforminu vylučovaného ledvinami. Metformin měl minimální vliv na farmakokinetiku nifedipinu.

S kationtovými léky (amilorid, digoxin, morfin, prokainamid, chinidin, chinin, ranitidin, triamteren, trimethoprim a vankomycin)

Kationtová léčiva vylučovaná tubulárním vylučováním v ledvinách jsou teoreticky schopna interagovat s metforminem v důsledku konkurence o společný tubulární transportní systém. Tato interakce mezi metforminem a perorálním cimetidinem byla pozorována u zdravých dobrovolníků v klinických studiích interakce metforminu a cimetidinu při jednorázovém a vícenásobném použití, kde došlo k 60% zvýšení maximální plazmatické koncentrace a celkové koncentrace metforminu v krvi a 40% zvýšení plazmatické a celkové AUC. metformin. S jednorázovým vstupem nebyly změny v poločasu. Metformin neovlivnil farmakokinetiku cimetidinu. I když tyto interakce zůstávají čistě teoretické (s výjimkou cimetidinu), mělo by být zajištěno pečlivé sledování pacientů a dávka metforminu a / nebo léku, který s ním interaguje, by měla být upravena v případě současného použití kationtových léčiv, která jsou vylučována ze sekrečního systému proximálních tubulů ledvin.

S propranololem, ibuprofenem

U zdravých dobrovolníků ve studiích s jednorázovou dávkou metforminu a propranololu, stejně jako s metforminem a ibuprofenem nebyly pozorovány žádné změny farmakokinetických parametrů.

Dávkování a podávání

Zpravidla by měla být dávka přípravku Amaryl® M určena cílovou koncentrací glukózy v krvi pacienta. Měla by být aplikována nejmenší dávka dostatečná k dosažení nezbytné metabolické kontroly.

Během léčby přípravkem Amaryl® M je nutné pravidelně určovat koncentraci glukózy v krvi a moči. Navíc se doporučuje pravidelně kontrolovat procento glykovaného hemoglobinu v krvi.

Nesprávný příjem léku, jako je vynechání pravidelné dávky, by neměl být nikdy doplňován následným příjmem vyšší dávky.

Činnost pacienta v případě chyb při užívání léku (zejména při vynechání další dávky nebo vynechání jídla) nebo v situacích, kdy lék nelze užívat, by měl pacient a lékař předem projednat.

Vzhledem k tomu, že zlepšení metabolické kontroly je spojeno se zvýšenou citlivostí tkání na inzulín, může se během léčby přípravkem Amaryl® M snížit potřeba glimepiridu. Aby se zabránilo rozvoji hypoglykémie, je nutné okamžitě snížit dávku nebo ukončit užívání přípravku Amaryl® M.

Lék by měl být užíván 1 až 2krát denně během jídla.

Maximální dávka metforminu najednou je 1000 mg.

Maximální denní dávka: pro glimepirid - 8 mg, pro metformin - 2000 mg.

Pouze u malého počtu pacientů je denní dávka glimepiridu vyšší než 6 mg účinnější.

Aby se zabránilo rozvoji hypoglykémie, počáteční dávka přípravku Amaryl® M nesmí překročit denní dávky glimepiridu a metforminu, které pacient již užívá. Při převodu pacientů z kombinace jednotlivých přípravků glimepiridu a metforminu na přípravek Amaryl® M je jeho dávka určena na základě dávek glimepiridu a metforminu, které již byly užívány ve formě samostatných přípravků.

Pokud potřebujete dávku zvýšit, denní dávka přípravku Amaryl® M by měla být titrována v přírůstcích pouze 1 tabulky. lék Amaryl® M 1 mg / 250 mg nebo 1/2 tabulky. léčivo Amaryl® M 2 mg / 500 mg.

Trvání léčby. Ošetření přípravkem Amaryl® M se obvykle provádí po dlouhou dobu.

Zvláštní pokyny

Laktátová acidóza je vzácná, ale závažná (s vysokou mortalitou v nepřítomnosti vhodné léčby) metabolická komplikace, která se vyvíjí v důsledku akumulace metforminu během léčby. Případy laktátové acidózy během užívání metforminu byly pozorovány zejména u pacientů s diabetes mellitus s těžkou renální insuficiencí. Incidence laktátové acidózy může a měla by být snížena hodnocením přítomnosti dalších souvisejících rizikových faktorů pro laktátovou acidózu u pacientů, jako je špatně kontrolovaný diabetes mellitus, ketoacidóza, prodloužené hladovění, intenzivní užívání nápojů obsahujících ethanol, jaterní selhání a stavy spojené s hypoxií tkáně.

Laktátová acidóza je charakterizována acidotickou dyspnoe, bolestí břicha a hypotermií, po které následuje vývoj kómy. Diagnostickými laboratorními projevy jsou zvýšení koncentrace laktátu v krvi (> 5 mmol / l), snížení pH krve, zhoršení rovnováhy vody a elektrolytů se zvýšením deficitu aniontu a poměru laktátu a pyruvátu. V případech, kdy metformin způsobuje laktátovou acidózu, je plazmatická koncentrace metforminu typicky> 5 μg / ml. Pokud je podezření na laktátovou acidózu, metformin musí být okamžitě vysazen a pacient musí být okamžitě hospitalizován.

Frekvence hlášených případů laktátové acidózy u pacientů užívajících metformin je velmi nízká (přibližně 0,03 případů / 1000 pacientoroků).

Hlášené případy se vyskytly hlavně u diabetických pacientů s těžkou renální insuficiencí, včetně, s vrozeným onemocněním ledvin a renální hypoperfuzí, často v přítomnosti četných doprovodných stavů vyžadujících lékařskou a chirurgickou léčbu.

Riziko laktátové acidózy se zvyšuje se závažností renální dysfunkce as věkem. Pravděpodobnost laktátové acidózy při užívání metforminu může být významně snížena pravidelným sledováním renálních funkcí a použitím minimálních účinných dávek metforminu. Ze stejného důvodu, v podmínkách spojených s hypoxemií nebo dehydratací, je nutné se vyhnout užívání tohoto léku.

Vzhledem k tomu, že zhoršená funkce jater může významně omezit vylučování laktátu, je třeba se vyhnout užívání tohoto léku u pacientů s klinickými nebo laboratorními příznaky onemocnění jater.

Léčivo by mělo být dočasně přerušeno před rentgenovými studiemi s intravaskulárním podáním kontrastních látek obsahujících jod a před chirurgickými zákroky.

Laktátová acidóza se často vyvíjí postupně a projevuje se pouze nespecifickými symptomy, jako je špatný zdravotní stav, myalgie, respirační poruchy, zvyšující se ospalost a nespecifické poruchy gastrointestinálního traktu. S výraznější acidózou, hypotermií jsou možné snížení krevního tlaku a rezistentní bradiarytmie. Pacient i ošetřující lékař by měli vědět, jak důležité jsou tyto příznaky. Pacient by měl být poučen, aby okamžitě informoval lékaře, pokud se tyto příznaky objeví. Pro objasnění diagnózy laktátové acidózy je nutné stanovit koncentraci elektrolytů a ketonů v krvi, koncentraci glukózy v krvi, pH krve, koncentraci laktátu a metforminu v krvi. Plazmatická koncentrace laktátu ve žilní krvi nalačno, překračující horní hranici normy, ale nižší než 5 mmol / l u pacientů užívajících metformin, nemusí nutně znamenat laktátovou acidózu, její zvýšení lze vysvětlit jinými mechanismy, jako je špatně kontrolovaný diabetes mellitus nebo obezita, intenzivní fyzikální zatížení nebo technické chyby při odběru krve pro analýzu.

Je třeba předpokládat přítomnost laktátové acidózy u pacienta s diabetes mellitus s metabolickou acidózou v nepřítomnosti ketoacidózy (ketonurie a ketonémie).

Laktátová acidóza je kritickým stavem vyžadujícím hospitalizaci. V případě laktátové acidózy byste měli okamžitě tento lék přerušit a zahájit obecná podpůrná opatření. Vzhledem k tomu, že metformin je z krve odstraněn hemodialýzou s clearance až 170 ml / min, doporučuje se, pokud nedochází k hemodynamickým poruchám, okamžitě provést hemodialýzu k odstranění nahromaděného metforminu a laktátu. Tato opatření často vedou k rychlému vymizení symptomů a uzdravení.

Sledování účinnosti léčby

Účinnost jakékoli hypoglykemické terapie by měla být sledována periodickým sledováním koncentrace glukózy a glykosylovaného hemoglobinu v krvi. Cílem léčby je normalizace těchto ukazatelů. Koncentrace glykosylovaného hemoglobinu umožňuje stanovení glykemické kontroly.

Během prvního týdne léčby je nutné pečlivé sledování z důvodu rizika hypoglykémie, zejména pokud je zvýšené riziko jejího vývoje (pacienti, kteří nejsou ochotni nebo nejsou schopni dodržet doporučení lékaře, nejčastěji starší pacienti; špatná výživa, nepravidelná jídla, přeskakování jídel; když existuje nesoulad mezi cvičením a konzumací sacharidů, se změnami ve stravě, se spotřebou ethanolu, zejména v kombinaci s vynecháním jídla, s dysfunkcí ledvin, s vážným porušením f. funkce jater, v případě předávkování přípravkem Amaryl® M, pro některé nekompenzované endokrinní poruchy (například některá dysfunkce štítné žlázy a nedostatečnost hormonů přední kůry hypofýzy nebo nadledviny; při použití některých dalších léků ovlivňujících metabolismus sacharidů (viz „Interakce ").

V takových případech je nutné pečlivě sledovat koncentraci glukózy v krvi. Pacient by měl informovat lékaře o těchto rizikových faktorech a příznacích hypoglykémie, pokud existují. Pokud existují rizikové faktory pro hypoglykémii, budete možná muset upravit dávku tohoto léku nebo celou terapii. Tento přístup se používá vždy, když se v průběhu terapie nebo při změnách životního stylu pacienta vyvíjí nemoc. Symptomy hypoglykémie, odrážející adrenergní anti-hypoglykemickou regulaci v reakci na rozvoj hypoglykémie (viz „Vedlejší účinky“), mohou být méně výrazné nebo zcela chybí, pokud se hypoglykémie vyvíjí postupně, stejně jako u starších pacientů, s neuropatií autonomního nervového systému nebo se současným léčba betablokátory, klonidinem, guanethidinem a dalšími sympatolytiky.

Téměř vždy, hypoglykémie může být rychle zastavena použitím okamžitého příjmu sacharidů (glukóza nebo cukr, například, kus cukru, ovocná šťáva, cukr, čaj s cukrem, etc.). Za tímto účelem by měl pacient nosit alespoň 20 g cukru. Může potřebovat pomoc jiných, aby se vyhnul komplikacím. Náhrady cukru jsou neúčinné.

Podle zkušeností s používáním jiných sulfonylmočovinových léčiv je známo, že navzdory počáteční účinnosti přijatých protiopatření se může opakovat hypoglykémie. Pacienti by proto měli být pod přísným dohledem. Vývoj těžké hypoglykémie vyžaduje okamžitou léčbu a lékařské pozorování, v některých případech - hospitalizaci.

Cílová glykémie musí být udržována prostřednictvím komplexních opatření: dieta a cvičení, hubnutí a v případě potřeby pravidelný příjem hypoglykemických léků. Pacienti by měli být informováni o důležitosti následujících dietních pokynů a pravidelném cvičení.

Mezi klinické příznaky nedostatečně regulované glukózy v krvi patří oligurie, žízeň, patologicky silná žízeň, suchá kůže a další.

Pokud je pacient léčen neúčastnícím lékařem (např. Hospitalizace, nehoda, nutnost návštěvy u lékaře na den volna, atd.), Měl by ho pacient informovat o diabetu a provedené léčbě.

Ve stresových situacích (jako je trauma, chirurgický zákrok, infekční onemocnění s teplotou) může být narušena kontrola glykémie a může být vyžadován dočasný přechod na inzulínovou terapii, aby byla zajištěna nezbytná metabolická kontrola.

Monitorování funkce ledvin

Metformin je vylučován převážně ledvinami. V případě poruchy funkce ledvin se zvyšuje riziko akumulace metforminu a rozvoj laktátové acidózy. Proto, když koncentrace sérového kreatininu překročí horní věkovou hranici normy, nedoporučuje se tento lék užívat. Pro starší pacienty je nutná opatrná titrace dávky metforminu, aby se zvolila minimální účinná dávka, protože funkce ledvin s věkem klesá. Renální funkce u starších pacientů by měly být pravidelně monitorovány a dávka metforminu by neměla být zvýšena na maximální denní dávku.

Současné užívání jiných léků může ovlivnit funkci ledvin nebo eliminaci metforminu nebo způsobit významné změny v hemodynamice.

Rentgenové vyšetření s intravaskulární injekcí kontrastních látek obsahujících jod (např. Intravenózní urografie, intravenózní cholangiografie, angiografie a počítačová tomografie (CT) s použitím kontrastní látky): kontrastní intravenózní látky obsahující jod určené pro výzkum mohou způsobit akutní zhoršení funkce ledvin, jejich použití je spojeno s vývoj laktátové acidózy u pacientů užívajících metformin (viz „Kontraindikace“).

Pokud je tedy taková studie plánována, přípravek Amaryl® M by měl být před zákrokem vyřazen a znovu zahájen v následujících 48 hodinách po zákroku.

Podmínky, za kterých je možný vývoj hypoxie

Kolaps nebo šok jakéhokoli původu, akutní srdeční selhání, akutní infarkt myokardu a další stavy charakterizované hypoxémií tkáně a hypoxií mohou také způsobit předčasné selhání ledvin a zvýšit riziko laktátové acidózy. Pokud pacienti užívající tento lék mají takové podmínky, měli byste okamžitě lék zrušit.

Při každém plánovaném chirurgickém zákroku je nutné přerušit léčbu tímto lékem do 48 hodin (s výjimkou malých postupů, které nevyžadují omezení požití potravy a tekutin), léčbu nelze obnovit, dokud není obnoveno perorální požití a není rozpoznána funkce ledvin jako normální.

Příjem alkoholu (nápoje obsahující ethanol)

Je známo, že ethanol zvyšuje účinek metforminu na metabolismus laktátu. Pacienti by proto měli být při užívání tohoto léku upozorněni na konzumaci nápojů obsahujících ethanol.

Jaterní dysfunkce

Vzhledem k tomu, že laktátová acidóza byla v některých případech spojena s poruchou funkce jater, pacienti s klinickými nebo laboratorními příznaky poškození jater by se měli tomuto léku vyhnout.

Změny klinického stavu pacienta s dříve kontrolovaným diabetes mellitus

Pacient s diabetes mellitus, dříve dobře kontrolovaný metformin, by měl být okamžitě vyšetřen, zejména u špatně a špatně rozpoznaného onemocnění, aby se vyloučila ketoacidóza a laktátová acidóza. Studie by měla zahrnovat: stanovení sérových elektrolytů a ketonových těl, koncentraci glukózy v krvi a v případě potřeby pH krve, koncentraci laktátu, pyruvátu a metforminu v krvi. Pokud existuje jakákoliv forma acidózy, musí být tento lék okamžitě vysazen a další léky by měly být předepsány k udržení kontroly glykémie.

Informace o pacientovi

Pacienti by měli být informováni o možných rizicích a přínosech tohoto léku, jakož i o alternativních léčebných metodách. Rovněž je nutné jasně objasnit význam následujících dietních směrnic, provádět pravidelné cvičení a pravidelně monitorovat hladinu glukózy v krvi, glykosylovaný hemoglobin, funkci ledvin a hematologické parametry, jakož i riziko vzniku hypoglykémie, jejích příznaků a léčby, stejně jako rizika vzniku hypoglykemie. predispozice k jejímu rozvoji.

Koncentrace vitaminu B12 v krvi

Snížení koncentrace vitaminu B12 v séru pod normálním stavem v nepřítomnosti klinických projevů byl pozorován u přibližně 7% pacientů užívajících přípravek Amaryl® M, nicméně je velmi vzácně doprovázen anémií a zrušením tohoto léčiva nebo zavedením vitaminu B12 byl rychle reverzibilní. Někteří lidé (s nedostatečným příjmem nebo absorpcí vitaminu B)12) predisponované k nižším koncentracím vitaminu B12. U těchto pacientů může být užitečné pravidelně určovat koncentraci vitamínu B v séru každé 2–3 roky.12.

Laboratorní sledování bezpečnosti léčby

Hematologické parametry (hemoglobin nebo hematokrit, počet červených krvinek) a funkce ledvin (koncentrace kreatininu v séru) by měly být pravidelně monitorovány nejméně jednou ročně u pacientů s normální funkcí ledvin a nejméně 2–4krát ročně u pacientů s koncentrací kreatininu. sérum na horní hranici normálu au starších pacientů. Je-li to nutné, je pacientovi prokázáno vhodné vyšetření a léčba jakýchkoli zjevných patologických změn. I když byla při užívání metforminu vzácně pozorována megaloblastická anémie, je-li podezření, měla by být vyšetřena, aby se vyloučil nedostatek vitaminu B.12.

Dopad na schopnost řídit vozidla nebo jiné mechanismy. Rychlost pacientových reakcí se může zhoršit v důsledku hypoglykémie a hyperglykémie, zejména na začátku léčby nebo po změnách léčby, nebo pokud je lék užíván nepravidelně. To může ovlivnit schopnost řídit vozidla a další mechanismy. Pacienti by měli být upozorněni na nutnost opatrnosti při řízení vozidel, zejména pokud jsou náchylní k rozvoji hypoglykémie a / nebo ke snížení závažnosti svých prekurzorů.

Formulář vydání

Tablety, potažené filmem, 1 mg + 250 mg a 2 mg + 500 mg. 10. v PVC / hliníkovém blistru.

Na 3 blistry jsou umístěny v kartonovém obalu.

Výrobce

Handok Pharmaceuticals Co., Ltd.

Reklamace spotřebitelů na adresu: 125009, Moskva, st. Tverská, 22.

Tel: (495) 721-14-00; fax: (495) 721-14-11.