Jak tablety Amaryl používat a jak je nahradit

Amaril je považován za populární mezi diabetiky. Jeho příjem umožňuje pacientům kontrolovat jejich stav, minimalizovat pravděpodobnost vzniku hyperglykémie. Předepsat tento lék pouze osobám s diabetem typu II.

Složení

Účinnou látkou amarylu je glimepirid. Složení tablet také zahrnuje pomocné složky. Jejich seznam bude záviset na dávce glimepiridu. Různá kombinace dalších látek v tabletách v důsledku rozdílné barvy.

INN (mezinárodní název): glimepirid (latinský název Glimepirid).

Lékárny také prodávají Amaril M1, M2. Kromě glimepiridu obsahuje složení tablet metformin v množství 250, respektive 500 mg. Pouze endokrinolog má právo předepsat tento kombinovaný lék.

Formulář vydání

Amaryl v prodeji ve formě tablet. Barva závisí na dávce účinné látky:

  • 1 mg glimepiridu - růžové;
  • 2 - zelená;
  • 3 - světle žlutá;
  • 4 - modrá.

Liší se podle označení na tabletách.

Farmakologický účinek

Glimepirid má na tělo hypoglykemický účinek. Je to derivát sulfonylmočoviny třetí generace.

Amaryl má primárně prodloužený účinek. Když jsou pilulky konzumovány, je stimulována slinivka břišní a aktivovány beta buňky. Jako výsledek, inzulín začne být propuštěn z nich, hormon vstupuje do krve. To pomáhá snížit koncentraci cukru po jídle.

Současně má glimepirid extrapancreatický účinek. Zvyšuje citlivost svalů, tukové tkáně na inzulín. Při použití léčiva existuje obecný antioxidační, antiaterogenní, antiagregační účinek.

Amaril se liší od ostatních derivátů sulfonylmočoviny tím, že když je používán, je obsah uvolněného inzulínu nižší než při použití jiných hypoglykemických léků. Vzhledem k tomu je riziko hypoglykémie minimální.

Posílení procesu využití glukózy ve svalových a tukových tkáních je možné díky přítomnosti speciálních transportních proteinů v buněčných membránách. Amaril zvyšuje jejich aktivitu.

Léčivo prakticky neblokuje draslíkové kanály srdečních myocytů citlivých na ATP. Udržují schopnost přizpůsobit se ischemickým stavům.

Při léčbě Amarilem je tvorba glukózy jaterními buňkami blokována. Tento účinek je způsoben rostoucím obsahem fruktosy-2,6-biofosfátu v hepatocytech. Tato látka zastavuje glukoneogenezi.

Léčivo přispívá k blokování sekrece cyklooxygenázy, což redukuje transformační proces thromboxanu A2 z kyseliny arachidonové. To snižuje intenzitu agregace destiček. Pod vlivem přípravku Amaryl snižuje závažnost oxidačních reakcí, které jsou pozorovány u diabetu nezávislého na inzulínu.

Indikace

Předepsané léky založené na pacientech s glimepiridem s onemocněním typu II, pokud fyzická aktivita, dieta neumožňuje kontrolovat hladiny cukru.

V návodu k použití bylo uvedeno, že je možné kombinovat příjem přípravku Amaril s metforminem, inzulínovými injekcemi.

Dr. Bernstein trvá na tom, že předepisování hypoglykemických látek není oprávněné, a to ani s indikacemi pro použití. Tvrdí, že léky jsou škodlivé a zvyšují metabolické poruchy. K normalizaci stavu můžete použít deriváty sulfonylmočoviny, ale dietu v kombinaci se zvláštním léčebným režimem.

Kontraindikace

Přípravek Amaril by neměl být podáván pacientům, u kterých: t

  • závislost na inzulínu;
  • ketoacidóza, diabetická kóma;
  • narušení ledvin (včetně případů hemodialýzy);
  • porucha jater;
  • individuální intolerance nebo přecitlivělost na glimepirid, pomocné látky, jiná léčiva ze skupiny sulfonylmočoviny;
  • věku dětí.

Lékaři by neměli předepisovat lék pacientům, kteří jsou podvyživení, jedí nepravidelně, omezují příjem kalorií, spotřebovávají méně než 1000 kcal. Kontraindikace je porušením procesu vstřebávání potravy z gastrointestinálního traktu.

Vedlejší účinky

Než začnete přípravek Amaril užívat, měl by se seznámit s anotací léčiva. Pacienti by měli vědět, jaké komplikace mohou nastat.

Nejznámějším vedlejším účinkem jsou metabolické poruchy. Pacient může brzy po hypoglykemii vyvinout hypoglykémii. Doma, tento stav je obtížné normalizovat, budete potřebovat pomoc lékařů. Náhlé snížení hladiny glukózy v krvi je však pozorováno ve vzácných případech, ne častěji než u 1 pacienta z 1000.

Při užívání přípravku Amaril tyto komplikace vyplývají také z: t

  • Gastrointestinální trakt: průjem, pocit hladu, bolest v oblasti epigastrie, žloutenka, nevolnost, hepatitida, rozvoj selhání jater;
  • hematopoetické orgány: trombocytopenie, agranulocytóza, erytrocytopenie, leukopenie;
  • nervová soustava: zvýšená ospalost, únava, bolesti hlavy, zvýšená úzkost, agresivita, poruchy řeči, zmatenost, paréza, mozkové záchvaty, výskyt lepkavého studeného potu;
  • orgány zraku: přechodné poruchy způsobené změnami hladiny cukru v krvi.

U některých se objevily reakce přecitlivělosti. Pacienti si stěžují na svědění, kožní vyrážky, kopřivku, alergickou vaskulitidu. Tyto nežádoucí účinky jsou obvykle mírné, v jednotlivých případech nelze vyloučit pravděpodobnost anafylaktického šoku.

Návod k použití

Je oprávněn přijmout Amaril jmenováním ošetřujícího lékaře. Odborník vybere počáteční dávku pro každého pacienta osobně. Záleží na koncentraci glukózy v krvi, intenzitě vylučování cukru v moči.

Na začátku léčby se doporučuje pít tablety obsahující 1 mg glimepiridu. Je nutné dávku postupně zvyšovat. 2 mg tablety se předávají nejdříve 1-2 týdny po zahájení léčby. V počátečních stadiích lékař sleduje stav pacienta v závislosti na odpovědi na léčivo, koriguje léčbu. Maximální přípustná denní dávka je 6-8 mg glimepiridu.

Nelze-li dosáhnout žádoucího terapeutického účinku ani při užívání maximálního množství přípravku Amaril, pak je předepsán také inzulín.

Tablety před hlavním jídlem je nutné užívat jednou denně. Lékaři doporučují pití drogy před snídaní. Je-li to nutné, je možné na recepci přesunout čas na oběd.

Odmítnutí jíst po vypití Amarylu je přísně zakázáno. To nakonec vyvolá prudký pokles koncentrace glukózy. Hypoglykémie může způsobit neurologické poruchy, způsobit diabetickou kómu a smrt.

Tablety polykají celé bez žvýkání.

Předávkování

Je nutné použít Amaril v množstvích, která vypíše lékař. Předávkování způsobuje hypoglykémii. Prudký pokles cukru někdy provokuje diabetickou kómu.

Při překročení přípustné rychlosti užívání se objeví nevolnost, zvracení, bolest v epigastriu. Mohou se objevit různé nežádoucí účinky:

  • zrakové postižení;
  • ospalost;
  • třes;
  • křeče;
  • kóma;
  • koordinačních problémů.

V případě předávkování omyjte žaludek. Po vyčištění dejte enterosorbenty. Současně se intravenózně injikuje roztok glukózy. Další taktika akce je vyvíjena v závislosti na stavu pacienta. V těžkých případech je pacient hospitalizován na jednotce intenzivní péče.

Interakce

Před předepsáním přípravku Amaryl musí lékař zjistit, které léky pacient užívá. Některé léky se zvyšují, jiné snižují hypoglykemický účinek glimepiridu.

Při provádění výzkumu bylo zjištěno, že při konzumaci je pozorován prudký pokles hladiny cukru v krvi:

  • perorální antidiabetická činidla;
  • Fenylbutazon;
  • Oxyfenbutazon;
  • Azapropazon;
  • Sulfinpyrazon;
  • Metformina;
  • Tetracyklin;
  • Mikonazol;
  • salicyláty;
  • Inhibitory MAO;
  • mužské pohlavní hormony;
  • anabolické steroidy;
  • chinolová antibiotika;
  • Klarithromycin;
  • Flukonazol;
  • sympatolytika;
  • fibráty.

Proto se nedoporučuje začít s užíváním přípravku Amaryl samostatně, aniž by vám lékař předepsal příslušný předpis.

Tato účinnost snižuje účinnost glimepiridu: t

  • progestogeny;
  • estrogeny;
  • thiazidová diuretika;
  • saluretika;
  • glukokortikoidy;
  • kyselina nikotinová (pokud se používá ve vysokých dávkách);
  • laxativa (dlouhodobé užívání);
  • barbituráty;
  • Rifampicin;
  • Glukagon

Tento účinek je nutně zohledněn při výběru dávky.

Sympatholitika (beta-blokátory, rezerpin, klonidin, guanethidin) má nepředvídatelný účinek na hypoglykemický účinek Amarilu.

Při použití derivátů kumarinu zvažte: glimepirid zvyšuje nebo oslabuje účinek těchto léčiv na tělo.

Lékař si vybere pacienta na léky na hypertenzi, nesteroidní protizánětlivé léky, další populární drogy.

Kombinujte Amaryl s inzulínem, metforminem. Tato kombinace je nutná, pokud během užívání glimepiridu nelze dosáhnout požadované metabolické kontroly. Dávkování každého léku určuje lékař individuálně.

V některých případech lékaři doporučují pít Janumet a Amaryl současně. Při této terapii pacient vstupuje do těla:

  • metformin;
  • sitagliptin;
  • glimepirid.

Tato kombinace účinných látek umožňuje zvýšit účinnost léčby, pomáhá lépe kontrolovat stav diabetiků.

Podmínky prodeje

V lékárnách můžete dostat přípravek Amaryl, pokud máte lékařský předpis.

Funkce ukládání dat

Tablety na bázi glimepiridu by měly být ve tmě, chráněny před přímými paprsky slunce, mimo dosah dětí. Skladovací teplota - do +30 ° C.

Doba použitelnosti

Užívání léku je povoleno po dobu 36 měsíců od data vydání.

Analogy

Chcete-li zvolit vhodnou náhražku přípravku Amaril, musí být léčena endokrinologem. Může předepsat analog vyrobený na základě stejné účinné látky, nebo vyzvednout lék vyrobený z jiných složek.

Pacienti mohou být přiděleni k ruskému zástupci Diameridovi, který je relativně levný. U 30 tablet léku, vyrobených na základě glimepiridu, v dávce 1 mg v lékárně, pacienti zaplatí 179 p. Kč. S nadšením koncentrace účinné látky se náklady zvyšují. Pro Diameride v dávce 4 mg bude nutné podat 383 r.

V případě potřeby vyměňte Amaryl za Glimepirid, který vyrábí ruská společnost Vertex. Tyto tablety jsou levné. Pro balení 30 ks. 2 mg budou muset zaplatit 191 str.

Cena společnosti Glimepiridon Canon, kterou vyrábí společnost Canonfarm, je ještě nižší. Cena balení 30 tablet po 2 mg je považována za levnou, je to 154 p.

V případě intolerance glimepiridu jsou pacientům předepsány jiné analogy vyrobené na základě metforminu (Avandamet, Glimekomb, Metglib) nebo vildagliptinu (Galvus). Jsou vybrány s ohledem na individuální charakteristiky pacienta.

Alkohol a Amaryl

Je nemožné předem předpovědět, jak nápoje obsahující alkohol ovlivní osobu, která užívá přípravky glimepiridu. Alkohol je schopen oslabit nebo zesílit hypoglykemický účinek přípravku Amaril. Současně nemohou být použity.

Hypoglykemické léky musí být užívány po dlouhou dobu. Z tohoto důvodu se stává problémem kategorický zákaz používání nápojů obsahujících alkohol pro mnoho lidí.

Těhotenství, kojení

Během období intrauterinní gestace dítěte, kojení novorozence, nelze použít deriváty sulfonylmočoviny. V krvi těhotné ženy by měla být koncentrace glukózy v normálním rozmezí. Hyperglykémie totiž vede ke zvýšenému riziku vrozených malformací, zvyšuje míru kojenecké úmrtnosti.

Těhotné ženy jsou převedeny na inzulín. Eliminujte pravděpodobnost toxického účinku léku na dítě v děloze, pokud odmítnete sulfonylmočovinové léky ve fázi plánování koncepce.

Léčba Amarilom je během laktace zakázána. Účinná látka vstupuje do mateřského mléka, těla novorozence. Při kojení je nutné, aby žena zcela přecházela na inzulinovou terapii.

Recenze

Pro mnoho pacientů nestačí doporučení ošetřujícího endokrinologa, aby začal pít nový lék. Lékaři říkají, že pilulky pomáhají slinivce břišní produkovat inzulín, zároveň zvyšuje citlivost tkání na něj. To přispívá k tomu, že se glukóza v těle vstřebává.

Pacienti ale chtějí slyšet názor na předepsané léky od jiných diabetiků. Touha získat zpětnou vazbu od ostatních pacientů je způsobena stále vysokými náklady na lék. Koneckonců, existuje mnoho druhů léků na prodej, které mají snížit hladinu glukózy, jejíž cena je výrazně nižší.

Pokud užíváte Amaril 1-2 roky, nejsou pozorovány žádné negativní účinky. Praxe ukazuje, že jen málo lidí se při užívání léku setkává s komplikacemi. Častěji se vyskytují problémy při léčbě přípravku Amaril M, který obsahuje kromě glimepiridu metformin. Pacienti si stěžují na výskyt vyrážky na těle, svědění, rozvoj hypertenze. Někteří lidé po požití tablet mají pocit, že se blíží hypoglykemické krizi, i když při kontrole se ukazuje, že snížení koncentrace glukózy není kritické.

Přípravky glimepiridu v prvních měsících používání dokonale snižují hladinu cukru. Ale někteří lékaři si všimnou, že účinnost léku se časem zhoršuje. Pacient nejprve zvýší dávkování a pak předepíše kombinaci léků. To je jediný způsob, jak dosáhnout dočasné normalizace stavu. Ale vzhledem ke snížení účinnosti léčby má pacient v těle konstantní skoky cukru. To vede k celkovému poškození.

Některým diabetikům se s pomocí přípravku Amaril podařilo postupně se zbavit nutnosti provádět trvalé injekce inzulínu. Ačkoli na začátku léčby, mnoho lidí vyvine symptomy hypoglycemia. Pacienti si stěžují na nevolnost, třesoucí se ruce, závratě, neustálý pocit hladu. Stav se postupně zlepšuje, negativní projevy procházejí.

Cena kde koupit

Tablety Amaril se prodávají v téměř každé lékárně. Cena balení po 30 kusech přímo závisí na dávce doporučené lékařem.

Amaril Recenze

Forma uvolnění: Tablety

Analogy Amaril

Shoduje se podle indikací

Cena od 90 rublů. Analog levnější o 1716 rublů

Shoduje se podle indikací

Cena od 97 rublů. Analogově levnější o 1709 rublů

Shoduje se podle indikací

Cena od 115 rublů. Analogově levnější o 1691 rublů

Shoduje se podle indikací

Cena od 130 rublů. Analogově levnější o 1676 rublů

Shoduje se podle indikací

Cena od 273 rublů. Analogově levnější o 1533 rublů

Shoduje se podle indikací

Cena od 287 rublů. Analogově levnější o 1519 rublů

Shoduje se podle indikací

Cena je od 288 rublů. Analogově levnější o 1518 rublů

Shoduje se podle indikací

Cena od 435 rublů. Analogově levnější o 1371 rublů

Shoduje se podle indikací

Cena od 499 rublů. Analogově levnější o 1307 rublů

Shoduje se podle indikací

Cena od 735 rublů. Analogově levnější o 1071 rublů

Shoduje se podle indikací

Cena od 982 rublů. Analogově levnější o 824 rublů

Shoduje se podle indikací

Cena od 1060 rublů. Analogově levnější o 746 rublů

Shoduje se podle indikací

Cena od 1301 rublů. Analogově levnější o 505 rublů

Shoduje se podle indikací

Cena od 1395 rublů. Analogově levnější o 411 rublů

Shoduje se podle indikací

Cena od 2128 rublů. Analog dražší na 322 rublů

Shoduje se podle indikací

Cena od 2569 rublů. Analog dražší o 763 rublů

Shoduje se podle indikací

Cena od 3396 rublů. Analog je dražší pro 1590 rublů

Shoduje se podle indikací

Cena od 4919 rublů. Analog dražší na 3113 rublů

Shoduje se podle indikací

Cena od 8880 rublů. Analog dražší na 7074 rublů

Návod k použití pro Amaryl

Forma uvolnění, složení a balení

Tablety modré barvy, podlouhlé, ploché, s dělícím rizikem na obou stranách, s gravírováním "NMO" a stylizovaným "h" na dvou stranách.

Pomocné látky: monohydrát laktosy - 135,85 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A) - 8 mg, povidon 25 000 - 1 mg, mikrokrystalická celulóza - 20 mg, stearát hořečnatý - 1 mg, indigokarmin (E132) - 0,15 mg.

15 ks. - blistry (2) - kartony.
15 ks. - puchýře (4) - kartony.
15 ks. - puchýře (6) - kartony.
15 ks. - puchýře (8) - kartony.

Farmakologický účinek

Orální hypoglykemický lék je derivát sulfonylmočoviny třetí generace.

Glimepirid snižuje koncentraci glukózy v krvi, zejména díky stimulaci uvolňování inzulínu z p-buněk pankreatu. Jeho účinek primárně souvisí se zlepšenou schopností p-buněk pankreatu reagovat na fyziologickou stimulaci glukózou. Ve srovnání s glibenklamidem, glimepirid v nízkých dávkách způsobuje uvolnění menšího množství inzulínu, když dosáhne přibližně stejného snížení koncentrace glukózy v krvi. Tato skutečnost svědčí pro přítomnost extrapancreatických hypoglykemických účinků u glimepiridu (zvýšená citlivost tkání na inzulin a inzulinomimetický účinek).

Sekrece inzulínu. Podobně jako všechny ostatní deriváty sulfonylmočoviny, glimepirid reguluje sekreci inzulínu interakcí s draslíkovými kanály citlivými na ATP na membránách p-buněk. Na rozdíl od jiných derivátů sulfonylmočoviny se glimepirid selektivně váže na protein s molekulovou hmotností 65 kilodaltonů, který se nachází v membránách p-buněk pankreatu. Tato interakce glimepiridu s vazbou na protein reguluje otevírání nebo zavírání draslíkových kanálů citlivých na ATP.

Glimepirid uzavírá draslíkové kanály. To způsobuje depolarizaci p-buněk a vede k objevu napěťově citlivých vápníkových kanálů a vstupu vápníku do buňky. V důsledku toho zvýšení intracelulární koncentrace vápníku aktivuje sekreci inzulínu exocytózou.

Glimepirid je mnohem rychlejší, a proto častěji tvoří vazbu a je uvolňován z vazby s proteinem vázaným na ni než glibenklamid. Předpokládá se, že tato vlastnost vysoké míry výměny glimepiridu s proteinovou vazbou na ni způsobuje jeho výrazný účinek senzibilizace β-buněk na glukózu a jejich ochranu před desenzibilizací a předčasnou deplecí.

Účinek zvýšení citlivosti tkání na inzulín. Glimepirid zvyšuje účinky inzulínu na příjem glukózy periferními tkáněmi.

Inzulinomimetický účinek. Glimepirid má podobné účinky jako inzulín na příjem glukózy periferními tkáněmi a uvolňování glukózy z jater.

Příjem glukózy periferními tkáněmi se provádí transportem uvnitř svalových buněk a adipocytů. Glimepirid přímo zvyšuje počet molekul transportujících glukózu v plazmatických membránách svalových buněk a adipocytů. Zvýšení příjmu glukózových buněk vede k aktivaci glykosylfosfatidylinositol-specifické fosfolipázy C. Výsledkem je snížení intracelulární koncentrace vápníku, což vede ke snížení aktivity protein kinázy A, která zase vede ke stimulaci metabolismu glukózy.

Glimepirid inhibuje uvolňování glukózy z jater zvýšením koncentrace fruktosa-2,6-bisfosfátu, která inhibuje glukoneogenezi.

Vliv na agregaci destiček. Glimepirid snižuje agregaci krevních destiček in vitro a in vivo. Zdá se, že tento účinek je spojen se selektivní inhibicí COX, která je zodpovědná za tvorbu tromboxanu A, důležitého endogenního agregačního faktoru destiček.

Antiaterogenní působení. Glimepirid přispívá k normalizaci lipidů, snižuje hladinu malondialdehydu v krvi, což vede k významnému snížení peroxidace lipidů. U zvířat vede glimepirid k významnému snížení tvorby aterosklerotických plaků.

Snížení závažnosti oxidačního stresu, který je neustále přítomen u pacientů s diabetem 2. typu. Glimepirid zvyšuje hladinu endogenního α-tokoferolu, aktivitu katalázy, glutathion peroxidázy a superoxid dismutázy.

Kardiovaskulární účinky. Prostřednictvím draslíkových kanálů citlivých na ATP také deriváty sulfonylmočoviny ovlivňují kardiovaskulární systém. Ve srovnání s tradičními deriváty sulfonylmočoviny má glimepirid významně menší účinek na kardiovaskulární systém, což lze vysvětlit specifickou povahou jeho interakce s draslíkovým kanálem citlivým na ATP, který se k němu váže.

U zdravých dobrovolníků je minimální účinná dávka glimepiridu 0,6 mg. Účinek glimepiridu závisí na dávce a je reprodukovatelný. Fyziologická reakce na fyzickou aktivitu (snížená sekrece inzulínu) při užívání glimepiridu přetrvává.

Neexistují žádné významné rozdíly v závislosti na tom, zda bylo léčivo užíváno 30 minut před jídlem nebo těsně před jídlem. U pacientů s diabetes mellitus lze dosáhnout dostatečné metabolické kontroly během 24 hodin jednou dávkou léku. Navíc v klinické studii u 12 ze 16 pacientů s renální insuficiencí (CC 4–79 ml / min) bylo dosaženo dostatečné metabolické kontroly.

Kombinovaná terapie s metforminem. U pacientů s nedostatečnou metabolickou kontrolou při použití maximální dávky glimepiridu může být zahájena kombinovaná léčba glimepiridem a metforminem. Ve dvou studiích bylo prokázáno, že kombinovaná terapie zlepšuje metabolickou kontrolu ve srovnání s léčbou každého z těchto léčiv odděleně.

Kombinovaná léčba s inzulínem. U pacientů s nedostatečnou metabolickou kontrolou může být při užívání glimepiridu v maximálních dávkách zahájena současná inzulínová léčba. Podle výsledků dvou studií s použitím této kombinace bylo dosaženo stejného zlepšení metabolické kontroly jako při použití pouze jednoho inzulínu. V kombinační terapii je však nutná nižší dávka inzulínu.

Farmakokinetika

Při porovnání údajů získaných při jednorázovém a opakovaném podání (1 krát / den) podávání glimepiridu nebyly zjištěny signifikantní rozdíly ve farmakokinetických parametrech a jejich variabilita mezi různými pacienty byla velmi nízká. Chybí významná akumulace léčiva.

S opakovaným příjmem léku v denní dávce 4 mg Cmax v séru je dosaženo po asi 2,5 hodině a je 309 ng / ml. Existuje lineární vztah mezi dávkou a Cmax glimepiridu v krevní plazmě, stejně jako mezi dávkou a AUC. Při požití je biologická dostupnost glimepiridu 100%. Jídlo nemá významný vliv na absorpci, s výjimkou mírného zpomalení jeho rychlosti.

Pro glimepirid charakterizovaný velmi nízkým Vd (asi 8,8 L), přibližně rovné Vd albumin, vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny (více než 99%) a nízký clearance (asi 48 ml / min).

Glimepirid se vylučuje do mateřského mléka a proniká placentární bariérou.

Glimepirid je metabolizován v játrech (zejména za účasti izoenzymu CYP2C9) s tvorbou 2 metabolitů - hydroxylovaných a karboxylovaných derivátů, které se nacházejí v moči a ve stolici.

T1/2 při plazmatických koncentracích léčiva v séru, což odpovídá režimu více dávek, je přibližně 5-8 hodin Po užití glimepiridu ve vysokých dávkách T t1/2mírně se zvyšuje.

Po jednorázovém podání se 58% glimepiridu vylučuje ledvinami a 35% střevem. Nezměněná účinná látka není v moči detekována.

T1/2 hydroxylované a karboxylované metabolity glimepiridu byly asi 3 až 5 hodin a 5-6 hodin.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Farmakokinetické parametry jsou podobné u pacientů různých pohlaví a různých věkových skupin.

Pacienti s poruchou funkce ledvin (s nízkou QC) mají tendenci zvyšovat clearance glimepiridu a snižovat jeho průměrné koncentrace v krevním séru, což je pravděpodobně způsobeno rychlejší eliminací léčiva v důsledku jeho nižší vazby na proteiny. V této kategorii pacientů tedy není žádné další riziko kumulace glimepiridu.

Indikace

Dávkovací režim

Dávka Amarylu® je zpravidla určena cílovou koncentrací glukózy v krvi. Lék by měl být používán v minimální dávce, dostatečné k dosažení nezbytné metabolické kontroly.

Během léčby přípravkem Amaryl® je nutné pravidelně stanovit hladinu glukózy v krvi. Navíc se doporučuje pravidelně sledovat hladinu glykovaného hemoglobinu.

Porušení léku, například vynechání příjmu další dávky, by nemělo být doplněno následným podáním léku ve vyšší dávce.

Lékař by měl pacienta předem poučit o opatřeních, která je třeba podniknout, pokud se vyskytnou chyby při užívání přípravku Amaryl® (zejména při vynechání další dávky nebo přeskočení jídla) nebo v situacích, kdy lék není možné užívat.

Tablety přípravku Amaryl ® se užívají celé, bez žvýkání, s dostatečným množstvím tekutiny (asi 1/2 šálku). V případě potřeby lze tablety přípravku Amaryl® rozdělit podél rizik na dvě stejné části.

Počáteční dávka přípravku Amaryl® je 1 mg 1krát denně. V případě potřeby lze denní dávku postupně zvyšovat (v intervalech 1-2 týdnů) pod pravidelnou kontrolou hladiny glukózy v krvi a v následujícím pořadí: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) denně.

U pacientů s dobře kontrolovaným diabetes mellitus typ 2 je denní dávka léčiva obvykle 1-4 mg. Denní dávka vyšší než 6 mg je účinnější pouze u malého počtu pacientů.

Doba užívání přípravku Amaryl® a distribuce dávky během dne, kterou určí lékař, s přihlédnutím k životnímu stylu pacienta (doba jídla, množství fyzické aktivity). Denní dávka je předepsána na 1 příjem, zpravidla bezprostředně před plnou snídaní nebo v případě, že denní dávka nebyla podána bezprostředně před prvním hlavním jídlem. Je velmi důležité, abyste po užití tablet Amarylu ® nepřekročili jídlo.

Protože Zvýšená metabolická kontrola je spojena se zvýšenou citlivostí na inzulín a během léčby je možné snížit potřebu glimepiridu. Aby se zabránilo rozvoji hypoglykémie, je nutné dávku včas snížit nebo ukončit užívání přípravku Amaryl®.

Podmínky, za kterých může být také nutná úprava dávky glimepiridu:

- ztráta hmotnosti;

- změny životního stylu (změna stravy, doba jídla, množství fyzické aktivity);

- výskyt dalších faktorů, které vedou k náchylnosti k rozvoji hypoglykémie nebo hyperglykémie.

Léčba glimepiridem je obvykle dlouhodobá.

Přenos pacienta z užívání jiného perorálního hypoglykemického léku na užívání přípravku Amaryl®

Neexistuje přesný vztah mezi dávkami přípravku Amaryl® a jinými perorálními antidiabetiky. Při převodu z těchto léčiv na Amaryl® je doporučená počáteční denní dávka 1 mg (i když je pacient převeden na Amaryl® z maximální dávky jiného perorálního hypoglykemického léku). Jakékoliv zvýšení dávky by mělo být prováděno v etapách, s ohledem na reakci na glimepirid v souladu s výše uvedenými doporučeními. Je nutné zvážit intenzitu a trvání účinku předchozího hypoglykemického činidla. Přerušení léčby může být nutné, aby se zabránilo aditivnímu účinku, který zvyšuje riziko hypoglykémie.

Použití v kombinaci s metforminem

U pacientů s nedostatečně kontrolovaným diabetes mellitus, při užívání glimepiridu nebo metforminu v maximálních denních dávkách, může být léčba zahájena kombinací těchto dvou léčiv. V tomto případě pokračuje předchozí léčba buď glimepiridem nebo metforminem ve stejných dávkách a další podávání metforminu nebo glimepiridu je zahájeno nízkou dávkou, která je pak titrována v závislosti na cílové úrovni metabolické kontroly až do maximální denní dávky. Kombinovaná léčba by měla být zahájena pod přísným lékařským dohledem.

Použití v kombinaci s inzulínem

Pacientům s nedostatečně kontrolovaným diabetes mellitus při užívání glimepiridu v maximální denní dávce může být současně přiřazen inzulín. V tomto případě zůstává poslední dávka glimepiridu přiřazená pacientovi nezměněna. V tomto případě léčba inzulínem začíná nízkými dávkami, které se postupně zvyšují pod kontrolou koncentrace glukózy v krvi. Kombinovaná léčba se provádí pod pečlivým lékařským dohledem.

Pacienti s poruchou funkce ledvin mohou být citlivější na hypoglykemický účinek glimepiridu. Údaje o použití léčiva Amaryl® u pacientů s renální insuficiencí jsou omezené.

Údaje o použití léčiva Amaryl® u pacientů s jaterní nedostatečností jsou omezené.

Vedlejší účinky

Na straně metabolismu je možná hypoglykémie, která, stejně jako u jiných derivátů sulfonylmočoviny, může být prodloužena. Symptomy hypoglykémie - bolest hlavy, hlad, nevolnost, zvracení, únava, ospalost, poruchy spánku, úzkost, agresivita, zhoršená koncentrace, ostražitost a rychlost reakce, deprese, zmatenost, poruchy řeči, afázie, poruchy zraku, třes, paréza, smyslové poruchy, závratě, ztráta sebeovládání, delirium, mozkové záchvaty, ospalost nebo ztráta vědomí až po kómu, mělké dýchání, bradykardie. Kromě toho se mohou vyskytnout projevy adrenergní protiregulace v reakci na hypoglykémii, jako je například studený lepkavý pot, úzkost, tachykardie, arteriální hypertenze, angina pectoris, palpitace a poruchy srdečního rytmu. Klinický obraz těžké hypoglykémie se může podobat mrtvici. Symptomy hypoglykémie téměř vymizí po jeho odstranění.

Na straně zrakového orgánu: jsou možné přechodné poruchy zraku v důsledku změn koncentrace glukózy v krvi (zejména na začátku léčby). Jsou způsobeny dočasnou změnou otok čočky, v závislosti na koncentraci glukózy v krvi, a tedy změnou indexu lomu čočky.

Na straně zažívacího systému: vzácně - nevolnost, zvracení, pocit těžkosti nebo plnosti v epigastriu, bolest břicha, průjem; v některých případech hepatitida, zvýšená aktivita jaterních enzymů a / nebo cholestáza a žloutenka, které mohou vést k život ohrožujícímu selhání jater, ale mohou být zvráceny, jakmile je lék vysazen.

Z hematopoetického systému: vzácně - trombocytopenie; v některých případech leukopenie, hemolytická anémie, erytrocytopenie, granulocytopenie, agranulocytóza a pancytopenie. V postmarketingovém použití léčiva byly hlášeny případy těžké trombocytopenie s počtem krevních destiček.

Kontraindikace

- diabetes mellitus typu 1;

- diabetická ketoacidóza, diabetická precoma a kóma;

- závažné porušení jater (žádné klinické zkušenosti s aplikací);

- závažná dysfunkce ledvin, včetně t pacienti na hemodialýze (nedostatek klinických zkušeností);

- laktace (kojení);

- věk dětí (nedostatek klinických zkušeností);

- vzácná dědičná onemocnění, jako je intolerance galaktózy, nedostatek laktázy nebo malabsorpce glukózy a galaktózy;

- přecitlivělost na léčivo;

- přecitlivělost na jiné deriváty sulfonylurey a sulfa léčiva (riziko reakcí přecitlivělosti).

S opatrností je třeba užívat lék v prvních týdnech léčby (zvýšené riziko hypoglykémie); v přítomnosti rizikových faktorů pro rozvoj hypoglykémie (může vyžadovat úpravu dávky glimepiridu nebo celé terapie); s interkurentními onemocněními během léčby nebo se změnou životního stylu pacientů (změna stravování a jídla, zvýšení nebo snížení fyzické aktivity); v případě nedostatečnosti glukóza-6-fosfátdehydrogenázy; v rozporu s absorpcí potravin a léků z gastrointestinálního traktu (intestinální obstrukce, střevní paréza).

Použití v průběhu březosti a laktace

Přípravek Amaryl® je kontraindikován pro použití v těhotenství. V případě plánovaného těhotenství nebo v případě těhotenství by měla být žena převedena na inzulinovou léčbu.

Bylo prokázáno, že glimepirid se vylučuje do mateřského mléka. Během kojení byste měli převést ženu na inzulín nebo ukončit kojení.

Žádost o porušení jater

Kontraindikováno pro závažné porušení jater.

Žádost o porušení funkce ledvin

Kontraindikované použití u těžké renální dysfunkce (včetně pacientů na hemodialýze);

Použití u dětí

Kontraindikován u dětí.

Zvláštní pokyny

U pacientů s diabetem může být u pacientů s diabetem zhoršena zejména klinická stresová onemocnění, jako je trauma, chirurgický zákrok, infekce s febrilní teplotou, proto může být pro udržení adekvátní metabolické kontroly vyžadováno dočasné udržení léčby inzulinem.

V prvních týdnech léčby může být zvýšené riziko hypoglykémie, což vyžaduje zvláště pečlivé sledování koncentrace glukózy v krvi.

Mezi faktory přispívající k riziku hypoglykémie patří:

- neochota nebo neschopnost pacienta (častěji pozorovat u starších pacientů) spolupracovat s lékařem;

- podvýživa, nepravidelný příjem potravy nebo zmeškaná jídla;

- nerovnováha mezi cvičením a příjmem sacharidů;

- užívání alkoholu, zejména v kombinaci s přeskočením příjmu potravy;

- závažná dysfunkce ledvin;

- závažná abnormální funkce jater (u pacientů se závažným poškozením funkce jater je indikován přechod na léčbu inzulinem, alespoň do dosažení metabolické kontroly);

- některé dekompenzované endokrinní poruchy, které narušují metabolismus sacharidů nebo adrenergní protiregulaci v reakci na hypoglykémii (například některé poruchy funkce štítné žlázy a přední hypofýzy, adrenální insuficience);

- současný příjem některých léků;

- příjem glimepiridu v nepřítomnosti indikací pro jeho příjem.

Léčba sulfonylmočovinami, mezi které patří glimepirid, může vést k rozvoji hemolytické anémie, takže u pacientů s deficitem glukózy 6-fosfátdehydrogenázou je třeba při předepisování glimepiridu věnovat zvláštní pozornost použití hypoglykemických látek, které nejsou deriváty sulfonylmočoviny.

V případě výše uvedených rizikových faktorů pro rozvoj hypoglykémie, stejně jako v případě interkurentních onemocnění během léčby nebo změny životního stylu pacienta, může být nutná úprava dávky glimepiridu nebo celé terapie.

Symptomy hypoglykémie vyplývající z adrenergní protiregulace těla v reakci na hypoglykémii mohou být mírné nebo chybí s postupným rozvojem hypoglykémie, u starších pacientů, pacientů s poruchami autonomního nervového systému nebo u pacientů užívajících beta-adrenergní blokátory, klonidin, reserpin, guanethidin a další sympatolytika.

Hypoglykémii lze rychle eliminovat okamžitým požitím rychle stravitelných sacharidů (glukózy nebo sacharózy). Podobně jako u jiných derivátů sulfonylmočoviny, navzdory počáteční úspěšné úlevě od hypoglykémie může hypoglykémie pokračovat. Pacienti by proto měli zůstat pod stálým dohledem. U těžké hypoglykémie je také nutná okamžitá léčba a pozorování lékařem a v některých případech hospitalizace pacienta.

Během léčby glimepiridem je nutné pravidelné sledování funkce jater a zobrazení periferní krve (zejména počet leukocytů a krevních destiček).

Tyto nežádoucí účinky, jako je závažná hypoglykémie, závažné změny v krevním obraze, závažné alergické reakce, selhání jater mohou být život ohrožující, proto, pokud se takové reakce vyvinou, pacient by měl o nich okamžitě informovat ošetřujícího lékaře, přestat užívat lék a pokračovat v užívání bez doporučení lékaře..

Použití v pediatrii

Údaje o dlouhodobé účinnosti a bezpečnosti léku u dětí nejsou k dispozici.

Vliv na schopnost řídit motorové dopravní a kontrolní mechanismy

Na začátku léčby, po změně léčby nebo při nepravidelném příjmu glimepiridu, může dojít ke snížení koncentrace pozornosti a rychlosti psychomotorických reakcí způsobených hypo nebo hyperglykémií. To může nepříznivě ovlivnit schopnost řídit motorová vozidla nebo ovládat různé stroje a mechanismy.

Předávkování

Symptomy: při akutním předávkování, stejně jako při prodloužené léčbě glimepiridem v nadměrně vysokých dávkách, se může vyvinout závažná život ohrožující hypoglykémie.

Léčba: hypoglykémie může být téměř vždy rychle zastavena tím, že okamžitě přijme sacharidy (glukóza nebo kostka cukru, šťáva ze sladkého ovoce nebo čaj). V tomto ohledu by měl pacient nosit vždy nejméně 20 g glukózy (4 kusy cukru). Sladidla jsou při léčbě hypoglykémie neúčinná.

Dokud lékař nerozhodne, že pacient je mimo nebezpečí, potřebuje pečlivý lékařský dohled. Je třeba mít na paměti, že hypoglykémie může pokračovat po počátečním obnovení koncentrace glukózy v krvi.

Pokud je pacient trpící diabetem léčen různými lékaři (například během jeho pobytu v nemocnici po nehodě, během víkendové nemoci), musí je informovat o své nemoci a předchozí léčbě.

Někdy může být nutné, aby byl pacient hospitalizován, i když jen jako preventivní opatření. Významné předávkování a závažná reakce s projevy, jako je ztráta vědomí nebo jiné závažné neurologické poruchy, jsou urgentní zdravotní stavy a vyžadují okamžitou léčbu a hospitalizaci.

Je-li nutné bezvědomí, je nutná intravenózní injekce koncentrovaného roztoku dextrózy (glukózy) (pro dospělé, počínaje 40 ml 20% roztoku). Alternativně je možné, aby dospělí podávali glukagon in / in, p / k, nebo i / m, například v dávce 0,5-1 mg.

Při léčbě hypoglykémie způsobené náhodným použitím přípravku Amaryl® u kojenců nebo malých dětí by měla být dávka dextrózy pečlivě upravena, aby se zabránilo možnosti nebezpečné hyperglykémie; zavedení dextrózy by mělo být prováděno za stálé kontroly koncentrace glukózy v krvi.

V případě předávkování přípravkem Amaryl® může být nutný výplach žaludku a užívání aktivního uhlí.

Po rychlém obnovení koncentrace glukózy v krvi je nezbytné, aby IV infuze roztoku dextrózy při nižší koncentraci byla nezbytná k zabránění obnovení hypoglykémie. Koncentrace glukózy v krvi těchto pacientů by měla být nepřetržitě sledována po dobu 24 hodin, v těžkých případech s prodlouženým průběhem hypoglykémie může riziko snížení hladiny glukózy v krvi přetrvávat několik dní.

Jakmile se zjistí předávkování, je nutné neprodleně informovat lékaře.

Lékové interakce

Glimepirid je metabolizován za účasti izoenzymu CYP2C9, který je třeba zvážit při užívání léčiva s induktory (například rifampicinem) nebo inhibitory (například flukonazolem) CYP2C9.

Zesílení hypoglykemického působení a v některých případech i možný rozvoj hypoglykémie, která je s ním spojena, lze pozorovat kombinací přípravku Amaryl® a jednoho z následujících léčiv: inzulínu, jiných hypoglykemických perorálních látek, ACE inhibitorů, anabolických steroidů a mužských pohlavních hormonů, chloramfenikolu, derivátů kumarinu, cyklofosfamid, disopyramid, fenfluramin, feniramidol, fibráty, fluoxetin, guanethidin, ifosfamid, inhibitory MAO, flukonazol, PAS, pentoxifylin (vysoké parenterální dávky), fenylbutazon, azapropazon, oxyfenbutazon, probenecid, chinolony, salicyláty, sulfinpyrazon, klarithromycin, sulfonamidy, tetracykliny, tritoqualin, trofosfamid.

Snížení hypoglykemického působení a související zvýšení koncentrace glukózy v krvi je možné v kombinaci s jedním z následujících léků: acetazolamid, barbituráty, GCS, diazoxid, diuretika, sympatomimetika (včetně epinefrinu), glukagon, laxativa (s prodlouženým použitím kyselina nikotinová (ve vysokých dávkách), estrogeny a progestogeny, fenothiaziny, fenytoin, rifampicin, hormony štítné žlázy obsahující jód.

Blokátory histaminu N2-receptory, beta-blokátory, klonidin a reserpin jsou schopny jak posilovat, tak snižovat hypoglykemický účinek glimepiridu.

Pod vlivem sympatolytik, jako jsou beta-adrenergní blokátory, klonidin, guanethidin a reserpin, mohou být příznaky adrenergní protiregulace v reakci na hypoglykemii sníženy nebo chybí.

Při užívání glimepiridu je možné posílit nebo oslabit účinek derivátů kumarinu.

Jednorázové nebo chronické pití může jak posílit, tak oslabit hypoglykemický účinek glimepiridu.

Sekvestranty žlučových kyselin: červy se váží na glimepirid a snižují absorpci glimepiridu z gastrointestinálního traktu. V případě glimepiridu nejsou pozorovány žádné interakce nejméně 4 hodiny před požitím kolečka. Proto by měl být glimepirid užíván nejméně 4 hodiny před užitím invalidního vozíku.

Podmínky skladování

Seznam B. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí při teplotě do 30 ° C. Doba použitelnosti - 3 roky.

Lékařské amaril recenze

Orální hypoglykemický lék je derivát sulfonylmočoviny třetí generace.

Glimepirid snižuje koncentraci glukózy v krvi, zejména díky stimulaci uvolňování inzulínu z p-buněk pankreatu. Jeho účinek primárně souvisí se zlepšenou schopností p-buněk pankreatu reagovat na fyziologickou stimulaci glukózou. Ve srovnání s glibenklamidem, glimepirid v nízkých dávkách způsobuje uvolnění menšího množství inzulínu, když dosáhne přibližně stejného snížení koncentrace glukózy v krvi. Tato skutečnost svědčí pro přítomnost extrapancreatických hypoglykemických účinků u glimepiridu (zvýšená citlivost tkání na inzulin a inzulinomimetický účinek).

Sekrece inzulínu. Podobně jako všechny ostatní deriváty sulfonylmočoviny, glimepirid reguluje sekreci inzulínu interakcí s draslíkovými kanály citlivými na ATP na membránách p-buněk. Na rozdíl od jiných derivátů sulfonylmočoviny se glimepirid selektivně váže na protein s molekulovou hmotností 65 kilodaltonů, který se nachází v membránách p-buněk pankreatu. Tato interakce glimepiridu s vazbou na protein reguluje otevírání nebo zavírání draslíkových kanálů citlivých na ATP.

Glimepirid uzavírá draslíkové kanály. To způsobuje depolarizaci p-buněk a vede k objevu napěťově citlivých vápníkových kanálů a vstupu vápníku do buňky. V důsledku toho zvýšení intracelulární koncentrace vápníku aktivuje sekreci inzulínu exocytózou.

Glimepirid je mnohem rychlejší, a proto častěji tvoří vazbu a je uvolňován z vazby s proteinem vázaným na ni než glibenklamid. Předpokládá se, že tato vlastnost vysoké míry výměny glimepiridu s proteinovou vazbou na ni způsobuje jeho výrazný účinek senzibilizace β-buněk na glukózu a jejich ochranu před desenzibilizací a předčasnou deplecí.

Účinek zvýšení citlivosti tkání na inzulín. Glimepirid zvyšuje účinky inzulínu na příjem glukózy periferními tkáněmi.

Inzulinomimetický účinek. Glimepirid má podobné účinky jako inzulín na příjem glukózy periferními tkáněmi a uvolňování glukózy z jater.

Příjem glukózy periferními tkáněmi se provádí transportem uvnitř svalových buněk a adipocytů. Glimepirid přímo zvyšuje počet molekul transportujících glukózu v plazmatických membránách svalových buněk a adipocytů. Zvýšení příjmu glukózových buněk vede k aktivaci glykosylfosfatidylinositol-specifické fosfolipázy C. Výsledkem je snížení intracelulární koncentrace vápníku, což vede ke snížení aktivity protein kinázy A, která zase vede ke stimulaci metabolismu glukózy.

Glimepirid inhibuje uvolňování glukózy z jater zvýšením koncentrace fruktosa-2,6-bisfosfátu, která inhibuje glukoneogenezi.

Vliv na agregaci destiček. Glimepirid snižuje agregaci krevních destiček in vitro a in vivo. Zdá se, že tento účinek je spojen se selektivní inhibicí COX, která je zodpovědná za tvorbu tromboxanu A, důležitého endogenního agregačního faktoru destiček.

Antiaterogenní působení. Glimepirid přispívá k normalizaci lipidů, snižuje hladinu malondialdehydu v krvi, což vede k významnému snížení peroxidace lipidů. U zvířat vede glimepirid k významnému snížení tvorby aterosklerotických plaků.

Snížení závažnosti oxidačního stresu, který je neustále přítomen u pacientů s diabetem 2. typu. Glimepirid zvyšuje hladinu endogenního α-tokoferolu, aktivitu katalázy, glutathion peroxidázy a superoxid dismutázy.

Kardiovaskulární účinky. Prostřednictvím draslíkových kanálů citlivých na ATP také deriváty sulfonylmočoviny ovlivňují kardiovaskulární systém. Ve srovnání s tradičními deriváty sulfonylmočoviny má glimepirid významně menší účinek na kardiovaskulární systém, což lze vysvětlit specifickou povahou jeho interakce s draslíkovým kanálem citlivým na ATP, který se k němu váže.

U zdravých dobrovolníků je minimální účinná dávka glimepiridu 0,6 mg. Účinek glimepiridu závisí na dávce a je reprodukovatelný. Fyziologická reakce na fyzickou aktivitu (snížená sekrece inzulínu) při užívání glimepiridu přetrvává.

Neexistují žádné významné rozdíly v závislosti na tom, zda bylo léčivo užíváno 30 minut před jídlem nebo těsně před jídlem. U pacientů s diabetes mellitus lze dosáhnout dostatečné metabolické kontroly během 24 hodin jednou dávkou léku. Navíc v klinické studii u 12 ze 16 pacientů s renální insuficiencí (CC 4–79 ml / min) bylo dosaženo dostatečné metabolické kontroly.

Kombinovaná terapie s metforminem. U pacientů s nedostatečnou metabolickou kontrolou při použití maximální dávky glimepiridu může být zahájena kombinovaná léčba glimepiridem a metforminem. Ve dvou studiích bylo prokázáno, že kombinovaná terapie zlepšuje metabolickou kontrolu ve srovnání s léčbou každého z těchto léčiv odděleně.

Kombinovaná léčba s inzulínem. U pacientů s nedostatečnou metabolickou kontrolou může být při užívání glimepiridu v maximálních dávkách zahájena současná inzulínová léčba. Podle výsledků dvou studií s použitím této kombinace bylo dosaženo stejného zlepšení metabolické kontroly jako při použití pouze jednoho inzulínu. V kombinační terapii je však nutná nižší dávka inzulínu.

Farmakokinetika

Při porovnání údajů získaných při jednorázovém a opakovaném podání (1 krát / den) podávání glimepiridu nebyly zjištěny signifikantní rozdíly ve farmakokinetických parametrech a jejich variabilita mezi různými pacienty byla velmi nízká. Chybí významná akumulace léčiva.

S opakovaným příjmem léku v denní dávce 4 mg Cmax v séru je dosaženo po asi 2,5 hodině a je 309 ng / ml. Existuje lineární vztah mezi dávkou a Cmax glimepiridu v krevní plazmě, stejně jako mezi dávkou a AUC. Při požití je biologická dostupnost glimepiridu 100%. Jídlo nemá významný vliv na absorpci, s výjimkou mírného zpomalení jeho rychlosti.

Pro glimepirid charakterizovaný velmi nízkým Vd (asi 8,8 L), přibližně rovné Vd albumin, vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny (více než 99%) a nízký clearance (asi 48 ml / min).

Glimepirid se vylučuje do mateřského mléka a proniká placentární bariérou.

Glimepirid je metabolizován v játrech (zejména za účasti izoenzymu CYP2C9) s tvorbou 2 metabolitů - hydroxylovaných a karboxylovaných derivátů, které se nacházejí v moči a ve stolici.

T1/2 při plazmatických koncentracích léčiva v séru, což odpovídá režimu více dávek, je přibližně 5-8 hodin Po užití glimepiridu ve vysokých dávkách T t1/2 mírně se zvyšuje.

Po jednorázovém podání se 58% glimepiridu vylučuje ledvinami a 35% střevem. Nezměněná účinná látka není v moči detekována.

T1/2 hydroxylované a karboxylované metabolity glimepiridu byly asi 3 až 5 hodin a 5-6 hodin.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Farmakokinetické parametry jsou podobné u pacientů různých pohlaví a různých věkových skupin.

Pacienti s poruchou funkce ledvin (s nízkou QC) mají tendenci zvyšovat clearance glimepiridu a snižovat jeho průměrné koncentrace v krevním séru, což je pravděpodobně způsobeno rychlejší eliminací léčiva v důsledku jeho nižší vazby na proteiny. V této kategorii pacientů tedy není žádné další riziko kumulace glimepiridu.

Forma uvolnění, složení a balení

Tablety růžové barvy, podlouhlé, ploché, s dělícím rizikem na obou stranách, s gravírováním "NMK" a stylizovaným "h" na dvou stranách.