Apidra - oficiální návod k použití

Návod k použití:

Ceny v internetových lékárnách:

Apidra je rekombinantní analog lidského inzulínu, který má stejnou sílu, ale má rychlejší a kratší účinek.

Forma uvolnění a složení

Aplikační forma Apidra - roztok pro subkutánní (s / c) injekci: téměř bezbarvá nebo bezbarvá průhledná kapalina (vždy 10 ml v lahvičkách, 1 lahvička v krabičce; 3 ml v zásobní vložkách, v blistru: 5 zásobníků pro injekční stříkačky) "OptiPen" nebo 5 zásobníků namontovaných v jednorázovém injekčním peru "OptiSet" nebo 5 zásobníkových systémů "OptiKlik".

1 ml roztoku obsahuje:

• účinná látka: inzulín glulisin - 3,49 mg (odpovídá 100 IU lidského inzulínu);
• Pomocné složky: trometamol, m-kresol, polysorbát 20, chlorid sodný, koncentrovaná kyselina chlorovodíková, hydroxid sodný, voda na injekci.

Indikace pro použití

Přípravek Apidra se používá k léčbě diabetes mellitus vyžadujícího inzulínovou terapii u dětí starších 6 let, dospívajících a dospělých pacientů.

Kontraindikace

• hypoglykémie;
• děti do 6 let (klinické informace o aplikaci jsou omezené);
• přecitlivělost na inzulín glulisin nebo na kteroukoli jinou složku léčiva.

Apidra se doporučuje s opatrností během těhotenství.

Pacienti s poruchou funkce jater mohou potřebovat snížit dávku inzulínu v důsledku snížení glukoneogeneze a pomalejšího metabolismu inzulínu.

Snížení potřeby inzulínu je také možné při selhání ledvin a ve stáří (v důsledku zhoršené funkce ledvin).

Dávkování a podávání

Inzulín Apidra se podává bezprostředně před jídlem (0-15 minut) nebo bezprostředně po jídle s / c injekcí nebo kontinuální infuzí do podkožního tuku pomocí pumpového systému.

Dávka a způsob podávání léčiva se volí individuálně.

Přípravek Apidra se používá v komplexních léčebných režimech s inzulínem středního trvání účinku nebo s inzulínem / analogem dlouhodobě působícího inzulínu, kombinované použití s ​​perorálními antidiabetiky je povoleno.

Doporučené oblasti těla pro podávání léků:

• s / c injekce - jsou prováděny v oblasti ramene, kyčle nebo břicha, s úvodem do břišní stěny, což poskytuje mírně rychlejší absorpci;
• kontinuální infuze - se provádí v podkožním tuku v oblasti břicha.

Je nutné střídat místa infuzí a injekcí s každým následujícím podáváním léčiva.

Vzhledem k tomu, že léková forma přípravku Apidra je roztok, není nutné před použitím resuspendovat.

Rychlost absorpce a v důsledku toho nástup a trvání účinku léčiva se mohou měnit pod vlivem fyzické námahy, v závislosti na místě injekce a dalších měnících se faktorech.

Při podávání léku je třeba dbát zvýšené opatrnosti, aby se vyloučila pravděpodobnost, že se dostane přímo do cév. Po zákroku neaplikujte oblast injekce.

Pacienti musí být vyškoleni v injekčních technikách.

Při zavedení léčiva pomocí inzulínové infuzní pumpy by se roztok neměl míchat s jinými léčivými látkami / látkami.

Roztok Apidry se nemíchá s jinými léčivy kromě lidského izofanu inzulínu. V tomto případě se nejprve Apidra natáhne do injekční stříkačky a injekce se provede ihned po smíchání. Údaje o použití roztoků, smíchané dlouho před injekcí, č.

Náplně musí být používány s inzulínovým perem OptiPen Pro1 nebo podobnými zařízeními v přísném souladu s doporučeními výrobce pro vkládání náplně, připojování jehly a provádění inzulínové injekce. Před použitím by měla být vizuální kontrola léčiva. Pro injekce je vhodný pouze čirý, bezbarvý roztok, který neobsahuje viditelné pevné inkluze. Před instalací musí být kazeta nejprve uchovávána po dobu 1-2 hodin při pokojové teplotě a před zavedením roztoku z kazety musí být odstraněny vzduchové bubliny.

Použité kazety nelze znovu naplnit. Poškozené pero injekční stříkačky „OptiPen Pro1“ nelze použít.

V případě poruchy může být pero použito k odběru roztoku z náplně do plastové injekční stříkačky vhodné pro inzulín v koncentraci 100 IU / ml a pak je injikováno pacientovi.

Opakovaně použitelné injekční pero se používá k injekci pouze jednomu pacientovi (aby se zabránilo infekci).

Všechna výše uvedená doporučení a pravidla by měla být dodržena také při použití systému náplně a držáku injekční stříkačky OptiClick, což je skleněná zásobní vložka s připojeným mechanismem pístu, upevněná v průhledném plastovém obalu a obsahujícím 3 ml roztoku inzulínu glulisinu k injekci roztoku Apidry.

Vedlejší účinky

Nejběžnějším nežádoucím účinkem inzulínové terapie je hypoglykémie; to obvykle nastane, když inzulín je používán v dávkách, které daleko přesahují to požadované.

Nežádoucí účinky spojené s podáváním léčiva orgány a systémy pacientů registrovaných během klinických studií (seznam je uveden s použitím následující četnosti četnosti: více než 10% - velmi často; více než 1%, ale méně než 10% - často; 0,1%, ale méně než 1% - někdy více než 0,01%, ale méně než 0,1% - vzácně méně než 0,01% - velmi vzácně:

• metabolismus: velmi často - hypoglykémie, doprovázená následujícími náhle se vyskytujícími příznaky: studený pot, bledá kůže, únava, úzkost, třes, nervová agitace, slabost, zmatenost, ospalost, potíže se soustředěním, poruchy zraku, nevolnost, nadměrný hlad, bolesti hlavy, palpitace; následky zvýšení hypoglykémie mohou být: ztráta vědomí a / nebo výskyt záchvatů, dočasné nebo trvalé zhoršení funkce mozku, v extrémních případech je možná smrt;
• kůže a podkožní tkáň: často - alergické projevy, jako je edém, hyperémie, svědění v místě vpichu injekce, s pokračující léčbou obvykle přechodnou na vlastní pěst; vzácně, lipodystrofie, zejména v důsledku porušení střídání míst pro injekci inzulínu v kterékoli z oblastí / opakované injekci léku na stejném místě;
• hypersenzitivní reakce: někdy - udušení, tlak na hrudi, kopřivka, svědění, alergická dermatitida; v závažných případech generalizovaných alergických reakcí (včetně anafylaktických), nebezpečí života.

Specifické údaje o studii příznaků předávkování inzulínem glulisinem nejsou k dispozici, ale vzhledem k dlouhodobému užívání vysokých dávek přípravku Apidra je možný vývoj různé závažnosti hypoglykemie.

Terapie onemocnění závisí na stupni onemocnění:

• epizody mírné hypoglykémie - zastavené užíváním glukózy nebo potravin obsahujících cukr, proto se pacientům s diabetem doporučuje neustále nosit sušenky, cukrovinky, kousky rafinovaného cukru, šťávu ze sladkého ovoce;
• epizody těžké hypoglykémie (ztráta vědomí) - zastaveny i / m (intramuskulárně) nebo s / c podáváním 0,5-1 mg glukagonu nebo intravenózním (intravenózním) podáním glukózy (dextrózy) v nepřítomnosti odpovědi na podání glukagonu 10-15 minut Po zotavení vědomí se doporučuje, aby pacient dostal uhlohydráty dovnitř, aby se zabránilo dalšímu útoku hypoglykémie, po kterém se zjistí příčina těžké hypoglykémie, stejně jako aby se zabránilo rozvoji podobných epizod pacienta, je nutné pozorovat nějaký čas v nemocnici.

Zvláštní pokyny

V případě převedení pacienta na inzulín od jiného výrobce nebo nového typu inzulínu je nutný přísný lékařský dohled, protože může být nutná korekce léčby obecně.

Použití inzulinu v nedostatečných dávkách nebo nepřiměřené ukončení léčby, zejména u pacientů s diabetem 1. typu, může způsobit rozvoj hyperglykémie a diabetické ketoacidózy - potenciálně život ohrožujících stavů. Doba pravděpodobného vývoje hypoglykémie přímo závisí na rychlosti působení aplikovaných inzulínů a může se proto měnit korekcí terapeutického režimu.

Hlavní stavy, které mohou změnit nebo učinit méně výrazné symptomy hypoglykémie:

• dlouhodobý diabetes mellitus u pacienta;
• diabetická neuropatie;
• intenzifikace inzulínové terapie;
• současné použití určitých léčiv, například beta-blokátorů;
• přechodu na lidský inzulín ze zvířecího inzulínu.

Korekce inzulínových dávek může být také nutná v případě změny způsobu fyzické aktivity nebo výživy. Zvýšený výkon ihned po jídle může zvýšit pravděpodobnost hypoglykémie. Ve srovnání s účinkem rozpustného lidského inzulínu se hypoglykémie může vyvinout s větší pravděpodobností po zavedení vysokorychlostních inzulinových analogů.

V důsledku nekompenzovaných hypoglykemických nebo hyperglykemických reakcí je možná ztráta vědomí, vývoj kómy nebo smrt.

Současná onemocnění nebo emocionální přetížení mohou také změnit potřebu inzulínu pro pacienta.

Lékové interakce

Nebyly provedeny žádné studie farmakokinetických lékových interakcí léčiva Apidra, ale na základě údajů dostupných pro podobné léky lze konstatovat, že klinicky významná farmakokinetická interakce je nepravděpodobná.

Některé léčivé látky / léky mohou ovlivnit metabolismus glukózy, v důsledku čehož může být nezbytné upravit dávky inzulínu glulisinu a kontrolovat léčbu a stav pacienta.

V kombinaci s řešením Apidry:

• perorální hypoglykemické léky, inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu, disopyramid, fluoxetin, fibráty, inhibitory monoaminooxidázy, propoxyfen, pentoxifylin, sulfanilamidové antimikrobiální látky, salicyláty - mohou zvýšit hypoglykemický účinek inzulínu a zvýšit hypoglykemický účinek inzulínu a zvýšit antimikrobiální látky, salicyláty - mohou zvýšit hypoglykemický účinek inzulínu a zvýšit koncentraci inzulínu a zvýšit koncentraci inzulínu.
• glukokortikosteroidy, diuretika, danazol, diazoxid, isoniazid, somatropin, fenothiazin schopnost snížit hypoglykemický účinek inzulínu;
• klonidin, β-blokátory, ethanol, lithné soli - zesilují nebo oslabují hypoglykemický účinek inzulínu;
• pentamidin - může způsobit hypoglykémii s následnou hyperglykémií;
• léky se sympatolytickou aktivitou (β-blokátory, guanethidin, klonidin, reserpin) - s hypoglykemií mohou snížit závažnost nebo maskovat symptomy reflexní adrenergní aktivace.

Studie kompatibility pro inzulin glulisin nebyly provedeny, proto by přípravek Apidra neměl být mísen s jinými léky, výjimkou je lidský izofan inzulín.

V případě zavedení roztoku pomocí infuzní pumpy by se přípravek Apidru neměl mísit s jinými léky.

Analogy

Analogy Apidry jsou: Vozulim-R, Actrapid (NM, MS), Gensulin R, Biosulin R, Insuman Rapid GT, Insulin MK, Inzulín-Ferein CR, Hansulin R, Humalog, Pensulin (SR, CR), Monosuulin (MK, MP, Humulin Regulyar, NovoRapid (Penfill, FlexPen), Humodar R, Monoinsulin CR, Insura R, Rinsulin R, Rosinsulin R.

Podmínky skladování

Skladujte ve vlastním obalu, bez světla, při teplotě 2-8 ° C. Chraňte před mrazem. Uchovávejte mimo dosah dětí!

Po otevření by měl být obal skladován na místě chráněném před světlem při teplotě do 25 ° C. Doba použitelnosti léčiva po prvním použití je 4 týdny (na etiketě se doporučuje vyznačit datum prvního podání roztoku).

Apidra

Ceny v internetových lékárnách:

Apidra je analogem krátkodobě působícího inzulínu, hypoglykemického léku.

Forma uvolnění a složení

Forma dávkování - roztok pro subkutánní podání: čirá, bezbarvá kapalina (v injekčních lahvičkách po 10 ml, v krabičce po 1 lahvičce; v zásobnících po 3 ml, v balení s obrysy buněk: 5 zásobníků pro injekční pero „OptiPen“; zásobní vložky v jednom použití pero "OptiSet", kazety s kazetovým systémem "OptiKlik".

1 ml roztoku obsahuje:

• účinná látka: inzulín glulisin - 3,49 mg (což odpovídá 100 IU lidského inzulínu);
• pomocné látky: m-kresol, chlorid sodný, trometamol, hydroxid sodný, polysorbát 20, kyselina chlorovodíková, voda na injekci.

Indikace pro použití

Přípravek Apidra je předáván dětem od 6 let, mladistvým a dospělým, kteří trpí cukrovkou, pokud je to nutné, inzulínovou terapií.

Kontraindikace

• hypoglykémie;
• věk do 6 let (z důvodu nedostatku klinických údajů);
• přecitlivělost na aktivní a / nebo pomocné složky.

Apidra se s opatrností používá v těhotenství.

Dávkování a podávání

Apidra se podává subkutánně krátce před jídlem (0–15 minut) nebo krátce po jídle. Aplikujte lék v léčebných režimech, včetně inzulínu se středně dlouhým účinkem nebo dlouhodobě působícího inzulínu nebo jeho analogu, jakož i ve spojení s perorálními hypoglykemickými činidly.

Dávkovací režim je zvolen individuálně.

Potřeba inzulínu může být snížena s nedostatkem funkce ledvin, stejně jako u pacientů s poruchou funkce jater (v důsledku zpomaleného metabolismu inzulínu a snížené schopnosti glukoneogeneze).

Léčivo se podává subkutánní injekcí nebo kontinuální infuzí do podkožního tuku pomocí pumpového systému. Subkutánní injekce se provádějí v oblasti břicha, stehna nebo ramene. Kontinuální infuze do podkožní tukové tkáně se provádí v břišní oblasti. Místa injekce se střídají.

Vzhledem k tomu, že lék je roztok, před jeho zavedením není nutná resuspenze.

Inzulín glulisin by neměl být mísen s jinými léky, s výjimkou lidského izofanu inzulínu. V tomto případě se nejprve natáhne do injekční stříkačky a ihned po smíchání se provede injekce.

Pokud používáte Apidru s pumpičkovým systémem, roztok by neměl být mísen s jinými léky.

Náplňový systém OptiClick je skleněná zásobní vložka obsahující roztok inzulínu glulisinu (3 ml), který je upevněn v průhledném plastovém obalu s připojeným pístem.

Náplně by měly být používány ve spojení s inzulínovým perem (OptiPen Pro1) podle instrukcí výrobce pro plnění náplně, připojení jehly a provádění injekce. Roztok v zásobní vložce je vhodný pro použití pouze v případě, že je bezbarvý, transparentní, neobsahuje pevné částice. Před instalací kazety do injekčního pera musíte nejprve stát několik hodin při pokojové teplotě. Před injekcí z ní odstraňte vzduch. Prázdné kazety nejsou znovu naplněny.

Pokud je pero vadné, může být roztok z náplně shromážděn v plastové injekční stříkačce o koncentraci 100 IU / ml a podán pacientovi.

Pero injekční stříkačky lze použít pouze pro jednoho pacienta.

Vedlejší účinky

• metabolismus: hypoglykémie, která se projevuje následujícími příznaky: studeným potem, bledostí kůže, únavou, třesem, nervovou agitací, úzkostí, slabostí, otupělostí vědomí, zhoršenou aktivitou a pozorností, ospalostí, silným pocitem hladu, zhoršeným viděním, bolestí hlavy, nevolností, závažným tep. V případě zvýšení hypoglykémie, ztráty vědomí, křečí, přechodného nebo trvalého zhoršení aktivity mozku nebo úmrtí;
• lokální reakce: přecitlivělost v místě vpichu (otok, svědění, zarudnutí), lipodystrofie. Reakce přecitlivělosti jsou dočasné a po pokračující léčbě vymizí. Lipodystrofie se vyskytuje převážně v případě podání léku na stejném místě nebo v rozporu se střídáním míst vpichu;
• alergie: dermatitida, svědění, kopřivka, těsnost hrudníku, udušení. Závažné alergické reakce ohrožují život.

Zvláštní pokyny

Při převádění pacienta na nový typ inzulínu nebo inzulínu od jiného výrobce je třeba postupovat opatrně. Je možné, že může být nutná úprava dávky. Ukončení léčby nebo použití nedostatečných dávek inzulínu může způsobit hyperglykémii a diabetickou ketoacidózu - život ohrožující stavy.

Doba možného vývoje hypoglykémie závisí na rychlosti nástupu účinku léku. Méně výrazné prekurzory rozvoje hypoglykemie jsou možné při dlouhodobém diabetes mellitus, intenzifikaci inzulínové terapie, diabetické neuropatii, užívání některých léků (například beta-blokátorů), stejně jako v případě přenosu pacienta ze zvířecího inzulínu na člověka.

Změníte-li způsob fyzické aktivity nebo dietu / dietu, může vyžadovat korekční dávky léku. Riziko hypoglykémie se zvyšuje, pokud pacient provádí tělesné cvičení ihned po jídle.

Je třeba mít na paměti, že po zavedení vysokorychlostních inzulinových analogů se hypoglykémie může vyvíjet rychleji než působení rozpustného lidského inzulínu.

Nekompenzovaná hypo nebo hyperglykémie může vést ke ztrátě vědomí, kómatu nebo smrti.

Potřeba inzulínu se liší s emocionálním přetížením nebo souvisejícími chorobami.

Lékové interakce

Některé látky mohou ovlivnit metabolismus glukózy, a proto je třeba upravit dávky inzulínu glulisinu a pečlivě sledovat pacienta.

Lékové interakce přípravku Apidra s následujícími léky / látkami:

• inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu, fibráty, disopyramid, fluoxetin, inhibitory monoaminooxidázy, pentoxifylin, salicyláty, propoxyfen, sulfanilamidové antimikrobiální látky: zvyšují schopnost inzulínu snižovat hladiny cukru v krvi a zvyšují pravděpodobnost hypoglykémie;
• glukokortikosteroidy, danazol, isoniazid, diuretika, diazoxid, somatropin, deriváty fenothiazinu, sympatomimetika, hormony štítné žlázy, progestiny, estrogeny, antipsychotika, inhibitory proteáz: snižují schopnost inzulínu snižovat hladiny cukru v krvi;
• klonidin, beta-blokátory, ethanol, lithné soli: mohou oslabovat nebo posilovat schopnost inzulínu snižovat hladinu glukózy v krvi;
• pentamidin: hypoglykémie se může vyvinout s následnou hyperglykémií.

Při užívání léků se sympatolytickou aktivitou (rezerpin, guanethidin, klonidin, beta-adrenergní blokátory) mohou být příznaky reflexní adrenergní aktivace během hypoglykémie méně výrazné nebo zcela chybí.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém místě mimo dosah dětí, při teplotě 2–8 ° C (neuchovávejte v mrazničce). Po prvním použití se lék použije do 1 měsíce, teplota skladování není vyšší než 25 ° C.

APIDRA

Roztok pro injekci SC je čirý, bezbarvý nebo téměř bezbarvý.

Pomocné látky: m-kresol, trometamol, chlorid sodný, polysorbát 20, hydroxid sodný, koncentrovaná kyselina chlorovodíková, voda d / a.

3 ml - bezbarvé skleněné zásobní vložky (1) - zásobní systémy OptiKlik (5) - kartonové obaly.
3 ml - bezbarvé skleněné zásobní vložky (5) - tvarované balení (1) - lepenkové obaly.

Inzulín glulisin je rekombinantní analog lidského inzulínu, který je stejně účinný jako rozpustný lidský inzulín, ale působí rychleji a má kratší trvání účinku.

Nejdůležitějším účinkem inzulinu a inzulínových analogů, včetně inzulínu glulizinu, je regulace metabolismu glukózy. Inzulín snižuje koncentraci glukózy v krvi stimulací vychytávání glukózy periferními tkáněmi, zejména kosterním svalem a tukovou tkání, jakož i inhibicí tvorby glukózy v játrech. Inzulín inhibuje lipolýzu v adipocytech, proteolýzu a zvyšuje syntézu proteinů. Studie provedené na zdravých dobrovolnících a pacientech s diabetes mellitus ukázali, že inzulin glulisin začíná působit rychleji a má kratší trvání účinku než rozpustný lidský inzulín. Při podávání s / c se hypoglykemický účinek vyvíjí během 10-20 minut. Při zavádění hypoglykemických účinků inzulínu glulisinu a rozpustného lidského inzulínu je jeho síla stejná. Jedna jednotka inzulínu glulisin má stejnou hypoglykemickou aktivitu jako jedna jednotka rozpustného lidského inzulínu.

Ve studii fáze I hodnotili pacienti s diabetes mellitus 1. typu hypoglykemické profily inzulínu glulisinu a rozpustného lidského inzulínu podávaného s / c v dávce 0,15 IU / kg v různých časech ve srovnání se standardním 15 minutovým příjmem potravy.

Výsledky studie ukázaly, že inzulin glulisin, podávaný 2 minuty před jídlem, poskytl stejnou kontrolu hladiny glukózy po jídle jako rozpustný lidský inzulín, podávaný 30 minut před jídlem. Při podání 2 minuty před jídlem poskytl inzulín glulisin lepší kontrolu hladiny glukózy po jídle než rozpustný lidský inzulín podávaný 2 minuty před jídlem. Inzulín glulisin podávaný 15 minut po zahájení jídla dával stejnou kontrolu hladiny glukózy po jídle jako rozpustný lidský inzulín, podávaný 2 minuty před jídlem.

Studie fáze I s inzulínem glulisinem, lizpro inzulínem a rozpustným lidským inzulínem ve skupině obézních pacientů ukázala, že inzulin glulisin u těchto pacientů si zachovává dobu vývoje účinku. V této studii byl čas do dosažení 20% celkové AUC 114 minut pro inzulin glulisin, 121 minut pro inzulín lispro a 150 minut pro rozpustný lidský inzulín a AUC_{0-2 h}, odráží také časnou hypoglykemickou aktivitu, byla 427 mg × kg -1 pro inzulin glulisin, 354 mg × kg -1 pro inzulín lispro a 197 mg × kg -1 pro rozpustný lidský inzulín.

Diabetes typu 1

Ve 26týdenní klinické studii fáze III, ve které byl inzulín glulisin srovnáván s inzulínem lispro podávaným subkutánně krátce před jídlem (po dobu 0-15 minut) u pacientů s diabetem 1. typu, užívající inzulín glargin, inzulín glulisin jako bazální inzulin srovnatelná s lispro inzulínem v souvislosti s kontrolou glukózy, která byla hodnocena změnou koncentrace glykovaného hemoglobinu (HbA_1C) v okamžiku ukončení studie ve srovnání s výsledkem studie. Pozorované srovnatelné hodnoty koncentrace glukózy v krvi, stanovené vlastní kontrolou. Se zavedením inzulínu glulisin na rozdíl od léčby inzulinem lispro nevyžadovalo zvýšení dávky bazálního inzulínu.

12týdenní klinická studie fáze III, prováděná u pacientů s diabetes mellitus 1. typu, kteří dostávali inzulín glargin jako bazální léčbu, ukázala, že účinnost podávání inzulinu glulisinu přímo po jídle byla srovnatelná s účinností podávání inzulínu glulisinu těsně před jídlem (u 0 pacientů). -15 min) nebo rozpustný lidský inzulín (30-45 minut před jídlem).

U pacientů, kteří dokončili studijní protokol, byl ve skupině pacientů, kteří dostávali inzulín glulisin před jídlem, pozorován významně větší pokles HbA._1C ve srovnání se skupinou pacientů, kteří dostávali rozpustný lidský inzulín.

Diabetes typu 2

26týdenní klinická studie fáze III, po které následovalo sledování v délce 26 týdnů ve formě studie bezpečnosti, provedla srovnání inzulínu glulisinu (0–15 minut před jídlem) a rozpustného lidského inzulínu (30–45 minut jídla), který byl podán. s / c u pacientů s diabetes mellitus 2. typu, kromě použití isofanu-inzulínu jako bazálního. Průměrný index tělesné hmotnosti pacientů byl 34,55 kg / m2. Inzulín glulisin se ukázal jako srovnatelný s rozpustným lidským inzulínem s ohledem na změny koncentrací HbA._1C po 6 měsících léčby ve srovnání s výsledkem léčby (-0,46% u inzulínu glulisinu a -0,30% u rozpustného lidského inzulínu, p = 0,0029) a po 12 měsících léčby ve srovnání s výsledkem léčby (-0,23% u inzulínu glulisinu a -0,13% u rozpustného inzulínu; lidského inzulínu, rozdíl není významný). V této studii většina pacientů (79%) míchala krátce působící inzulin s isofanem-inzulínem bezprostředně před injekcí. 58 pacientů v době randomizace použilo perorální hypoglykemické léky a bylo poučeno, aby pokračovali v užívání ve stejné dávce.

Závod a pohlaví

V kontrolovaných klinických studiích u dospělých nebyly v analýze podskupin identifikovaných rasou a pohlavím prokázány žádné rozdíly v bezpečnosti a účinnosti inzulínu glulisinu.

V inzulínu glulizinu, náhrada aminokyseliny asparagin lidského inzulínu v poloze B3 za lysin a lysin v poloze B29 pro kyselinu glutamovou přispívá k její rychlejší absorpci z místa injekce.

Absorpce a biologická dostupnost

Farmakokinetické křivky koncentrace a času u zdravých dobrovolníků a pacientů s diabetem typu 1 a typu 2 ukázaly, že absorpce inzulínu glulisinu byla přibližně dvakrát rychlejší než rozpustný lidský inzulín a dosáhla přibližně dvojnásobku maximální koncentrace.

Ve studii provedené u pacientů s diabetes mellitus 1. typu, po injekci inzulínu glulisinu v dávce 0,15 IU / kg C po injekci inzulinu glulisinu_max dosáhla po 55 minutách a byla 82 ± 1,3 mikroUU / ml ve srovnání s C_max rozpustný lidský inzulín, který byl dosažen po 82 minutách a byl 46 ± 1,3 mikroUU / ml. Průměrná doba pobytu v systémové cirkulaci inzulínu glulisinu byla kratší (98 minut) než rozpustný lidský inzulín (161 min). Ve studii s pacienty s diabetes mellitus 2. typu po subkutánní injekci inzulínu glulisinu v dávce 0,2 IU / kg C t_max byla 91 mikroUU / ml (78 až 104 mikroUU / ml).

Při vstřikování inzulínu glulisinu do přední stěny břicha, stehna nebo ramene (oblast deltového svalu) byla absorpce rychlejší, když byla injikována do přední stěny břicha ve srovnání se zavedením léčiva do stehna. Rychlost absorpce z deltoidní oblasti byla střední. Absolutní biologická dostupnost inzulínu glulisinu (70%) v různých místech podání byla podobná a měla nízkou variabilitu mezi různými pacienty (variační koeficient - 11%).

Distribuce a odstraňování

Distribuce a vylučování inzulínu glulisinu a rozpustného lidského inzulínu po IV podání je podobné; V_d činí 13 litrů a 22 litrů_1/2 - 13 a 18 min.

Po infuzi s / c se inzulin glulisin vylučuje rychleji než rozpustný lidský inzulín: v tomto případě T_1/2 rovna 42 min ve srovnání s T_1/2 rozpustný lidský inzulín 86 min. Při křížové analýze studií s inzulínem glulisinem, jak u zdravých jedinců, tak u jedinců s diabetem 1. a 2. typu, T_1/2 od 37 do 75 min.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

V klinické studii prováděné u jedinců bez diabetu mellitus s širokým rozsahem renálních funkcí (CC více než 80 ml / min, 30-50 ml / min, méně než 30 ml / min) byla obecně zachována míra nástupu účinku inzulínu glulisinu. Potřeba inzulínu při selhání ledvin však může být snížena.

U pacientů se zhoršenou funkcí jater nebyly farmakokinetické parametry studovány.

Údaje o farmakokinetice inzulínu glulisinu u starších pacientů s diabetem jsou velmi omezené.

Farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti inzulínu glulisinu byly studovány u dětí (ve věku 7-11 let) a dospívajících (12-16 let) s diabetes mellitus 1. typu. V obou věkových skupinách se inzulin glulizin rychle vstřebává, zatímco doba do dosažení a hodnota C_max podobné jako u dospělých. Stejně jako u dospělých, inzulín glulisin, pokud je podáván těsně před testem příjmu potravy, poskytuje lepší kontrolu krevní glukózy po jídle než rozpustný lidský inzulín. Zvýšení koncentrace glukózy v krvi po jídle (AUC_{0-6 hodin}) byl 641 mg × hr × dl -1 pro inzulin glulisin a 801 mg × hr × dl -1 pro rozpustný lidský inzulín.