Léčivo je určeno pro orální podání a patří do třetí generace derivátů sulfonylmočoviny.
Uvolňování léčiva se provádí v několika formách.
Farmakologický průmysl pro pacienty s diabetes mellitus 2. typu dnes nabízí následující léčebné formy:
Obvyklá forma léčiva zahrnuje ve své kompozici jednu účinnou účinnou látku - glimepirid. Amaryl m je komplexní léčivo, které se skládá ze dvou aktivních složek. Kromě glimepiridu obsahuje Amaril M další účinnou látku, metformin.
Kromě aktivních složek léčiva zahrnují další složky, které hrají podpůrnou roli.
Přípravek obsahuje:
- monohydrát laktózy;
- sodná sůl karboxymethyl škrobu;
- Povidon;
- krospovidon;
- stearát hořečnatý.
Povrch tablet je potažen filmem, který se skládá z následujících složek:
- Hypromelóza.
- Macrogol 6000.
- Oxid titaničitý.
- Karnaubský vosk.
Vyrobené tablety mají oválný, bikonvexní tvar s charakteristickým rytím na povrchu.
Amaril M se vyrábí v několika formách s různými hladinami glimepiridu a metforminu.
Farmakologický průmysl produkuje lék v následujících modifikacích:
- ve formě Amarila 1 mg + 250 mg;
- ve formě Amarila m 2 mg + 500 mg.
Jednou z odrůd léku Amaril M je prostředek Amaryl M dlouhodobého působení. Tento typ léku vyrábí korejská farmakologická společnost.
Účinek léku na tělo pacienta
Glimepirid obsažený v léčivu má vliv na tkáň pankreatu, účastní se procesu úpravy produkce inzulínu a přispívá k jeho toku do krve. Vstup inzulínu do krevní plazmy pomáhá snižovat hladinu cukru v těle pacienta s diabetem 2. typu.
Glimepirid navíc aktivuje transport vápníku z krevní plazmy do pankreatických buněk. Dále byl stanoven inhibiční účinek účinné látky na tvorbu aterosklerotických plátů na stěnách cév oběhového systému.
Metformin obsažený v léčivu pomáhá snižovat hladinu cukru v těle pacienta. Tato složka léku zlepšuje krevní oběh v tkáních jater a zvyšuje přeměnu cukru jaterními buňkami na glukogen. Kromě toho má metformin příznivý účinek na příjem glukózy z krevní plazmy svalovými buňkami.
Použití přípravku Amaril u diabetu druhého typu umožňuje v procesu terapie mít na těle významnější účinek při použití nižších dávek léků.
Tato skutečnost je důležitá pro udržení normálního funkčního stavu orgánů a tělesných systémů.
Farmakodynamika a farmakokinetika glimepiridu
Glimepirid stimuluje vylučování a uvolňování inzulínu z buněk pankreatické tkáně uzavřením draslíkových kanálů závislých na ATP. Takový účinek léčiva způsobuje depolarizaci buněk a urychluje otevírání vápníkových kanálů. Tento proces urychluje proces uvolňování inzulínu z beta buněk exocytózou.
Když je inzulin vystaven působení buněk pankreatického glimepiridu, uvolňuje se do krevní plazmy podstatně méně než například pod vlivem glibenklamidu. Takový účinek léku zabraňuje vzniku příznaků hypoglykémie v těle.
Glimepirid urychluje transport glukózy do svalových buněk aktivací transportních proteinů GLUT1 a GLUT4, které jsou umístěny v buněčných membránách svalových buněk.
Kromě toho má glimepirid inhibiční účinek na proces uvolňování glukózy z jaterních buněk a inhibuje proces glukoneogeneze.
Zavedení glimepiridu do těla vede ke snížení rychlosti procesů peroxidace lipidů.
Pokud je přípravek Amaril M užíván opakovaně v denní dávce 4 mg, pak je maximální koncentrace glimepiridu v těle 2,5 hodiny po užití léku.
Glimepirid se liší téměř úplnou biologickou dostupností. Užívání léku v procesu stravování významně neovlivňuje rychlost absorpce léku do krve z lumen gastrointestinálního traktu.
Výstup glimepiridu se provádí ledvinami. Tyto orgány vylučují asi 58% léčiva ve formě metabolitů, asi 35% léčiva se vylučuje z těla střevy. Poločas vylučování glimepiridu z těla je asi 5-6 hodin.
Byla odhalena schopnost sloučeniny pronikat do složení mateřského mléka a placentární bariérou do plodu.
Akumulace účinné látky v procesu užívání léku v těle se nevyskytuje.
Farmakodynamika a farmakokinetika metforminu
Metformin je hypoglykemický lék, který patří do skupiny biguanidů. Jeho použití je účinné pouze v případě, že pacient má druhý typ diabetes mellitus a syntéza beta buněk pankreatického inzulínu zůstává v těle.
Metformin není schopen ovlivnit buňky pankreatické tkáně, a proto neovlivňuje proces syntézy inzulínu. Při použití léčiva v terapeutických dávkách není schopen vyvolat výskyt příznaků hypoglykémie.
Mechanismus účinku metforminu na lidský organismus dnes není zcela pochopen.
Bylo zjištěno, že chemická vazba je schopna ovlivnit receptory buněk periferních tkání závislých na inzulínu, což vede ke zvýšení absorpce receptorů inzulínu a v důsledku toho ke zvýšení absorpce glukózy buňkami.
Byl odhalen inhibiční účinek metforminu na procesy glukoneogeneze, navíc tato sloučenina pomáhá snižovat množství volných mastných kyselin produkovaných v těle.
Příjem metforminu v těle vede k malému poklesu chuti k jídlu a snižuje rychlost absorpce glukózy z lumen trávicího traktu do krve.
Biologická dostupnost metforminu aplikovaného do těla je asi 50-60%. Maximální koncentrace se dosáhne 2,5 hodiny po užití léku.
Při současném užívání metforminu s jídlem dochází k mírnému poklesu rychlosti, s jakou sloučenina vstupuje do krevní plazmy.
Chemická látka nepřichází do styku s plazmatickými proteiny a je rychle distribuována po celém těle. Vylučování z těla probíhá v důsledku funkce ledvin a vylučovacího systému. Poločas sloučeniny je 6-7 hodin.
V přítomnosti selhání ledvin se může rozvinout proces kumulace léčiva.
Návod k použití léků
Návod k použití léčiva Amaril M jasně ukazuje, že léčivo je schváleno pro použití, pokud má pacient diabetes typu 2.
Dávka léčiva se stanoví v závislosti na množství glukózy v krevní plazmě. Doporučuje se při použití takových kombinovaných prostředků, jako je Amaryl, předepsat minimální dávku léčiva nezbytnou k dosažení nejpozitivnějšího terapeutického účinku.
Lék by měl být užíván 1-2 krát denně. Nejlepší je užívat léky s jídlem.
Maximální dávka metforminu nesmí překročit 1000 mg a glimepirid 4 mg.
Denní dávky těchto sloučenin by neměly překročit 2000 a 8 mg.
Při užívání léčiva obsahujícího 2 mg glimepiridu a 500 mg metforminu by počet tablet denně neměl překročit čtyři.
Celkové množství léčiva užívaného za den je rozděleno na dvě dávky dvou tablet na dávku.
Pokud pacient přechází z užívání jednotlivých léků obsahujících glimepirid a metformin na léčbu kombinovaným přípravkem Amaril, měla by být dávka přípravku v počáteční fázi léčby minimální.
Dávka léčiva, která se má brát jako přechod na kombinovaný lék, se upravuje v souladu se změnami hladiny cukru v těle.
Pro zvýšení denní dávky můžete v případě potřeby použít přípravek obsahující 1 mg glimepiridu a 250 mg metforminu.
Léčba tímto lékem je dlouhá.
Kontraindikace užívání léčiva jsou následující:
- pacient má diabetes prvního typu.
- Přítomnost diabetické ketoacidózy.
- Vývoj v pacientově těle diabetické kómy.
- Přítomnost závažných poruch funkce ledvin a jater.
- Doba porodu a laktace.
- Přítomnost individuální intolerance na složky léčiva.
Při použití přípravku Amaryl m v lidském těle se mohou vyvinout následující vedlejší účinky:
- bolesti hlavy;
- ospalost a poruchy spánku;
- depresivní stavy;
- poruchy řeči;
- třes v končetinách;
- poruchy fungování kardiovaskulárního systému;
- nevolnost;
- zvracení;
- průjem;
- stav anémie;
- alergické reakce.
Pokud se u Vás objeví nežádoucí účinky, obraťte se na svého lékaře ohledně úpravy dávky nebo přerušení léčby.
Vlastnosti užívání léku Amaryl M
Ošetřující lékař, který pacientovi předepíše přijetí uvedeného zdravotnického prostředku, je povinen upozornit na možnost vzniku nežádoucích účinků v těle. Hlavním a nejnebezpečnějším vedlejším účinkem je hypoglykémie. Příznaky hypoglykémie se vyvíjejí u pacienta, pokud užívá lék bez konzumace jídla.
Aby se zastavil nástup hypoglykemického stavu v těle, musí mít pacient vždy s sebou cukroví nebo cukr. Lékař by měl pacientovi podrobně vysvětlit, jaké jsou první známky výskytu hypoglykemického stavu v těle, protože na tom závisí život pacienta.
Navíc by měl pacient při léčbě diabetu mellitus 2. typu pravidelně sledovat hladiny cukru v krvi.
Pacient by si měl uvědomit, že účinnost léku v případě stresových situací klesá v důsledku uvolnění adrenalinu do krve.
Takové situace mohou být nehody, konflikty v práci a v osobním životě a nemoci, doprovázené vysokým nárůstem tělesné teploty.
Náklady, recenze léku a jeho analogů
Nejběžnější pozitivní zpětná vazba na užívání léku. Přítomnost velkého počtu pozitivních hodnocení může sloužit jako důkaz vysoké účinnosti léčiva, pokud se používá ve správně zvolené dávce.
Pacienti, kteří dávají zpětnou vazbu na lék, často ukazují, že jedním z nejčastějších vedlejších účinků užívání přípravku Amaril M je rozvoj hypoglykémie. Aby nedocházelo k porušování dávek při užívání výrobců léků pro pohodlí pacientů, jsou různé formy zdravotnického prostředku natřeny v různých barvách, což pomáhá orientovat se.
Cena Amarilu závisí na dávkách účinných látek v něm obsažených.
Amaryl m 2mg + 500mg má průměrnou cenu kolem 580 rublů.
Analogy léku jsou:
Všechny tyto léky jsou analogy složení složky Amaril. Cena analogů je zpravidla o něco nižší než cena původního léku.
Ve videu v tomto článku naleznete podrobné informace o tomto hypoglykemickém léku.
Amaryl M: návod k použití tablet
Amaryl M perorální tablety jsou určeny pro: t
- Pro kontrolu glykémie u diabetes mellitus typu II (jako doplněk stravy, cvičení, hubnutí)
- Ke snížení glykémie, pokud každá z účinných látek, které se používají samostatně, nedává požadovaný výsledek
- Pokud je prokázáno, že diabetik užívá metformin a glimepirid.
Složení, dávkování, dávková forma
Lék je k dispozici s různými hladinami glimepiridu a metforminu. V jedné formě tablet je jejich koncentrace 1 mg a 250 mg v druhé formě - dvojnásobek množství: 2 a 500 mg.
- Složení dalších složek je identické: laktóza (jako monohydrát), sodná sůl KMK, povidon-K30, CMK, krospovidon, E572.
- Složky filmového povlaku: hypromelóza, makrogol-6000, E171, E903.
Tablety stejného oválného tvaru, na obou stranách konvexní, uzavřené v bílém povlaku lepicí fólie. Liší se značením: na jednom z povrchů tablet 1mg / 250mg se vytvoří dojem HD125 a koncentrovanější Amaryl-M (2/500) je označen ikonou HD25.
Oba typy přípravku Amaril M jsou baleny v blistrech po 10 tablet. V lepenkových obalech - 3 desky s tablety, abstraktní.
Léčivé vlastnosti
Léčivo kombinovaného účinku, jeho účinek je způsoben vlastnostmi účinných látek (glimepirid a metformin).
Glimepirid
První látka patří do skupiny derivátů sulfonylmočoviny třetí generace. Má schopnost stimulovat produkci a uvolňování inzulínu z pankreatických buněk, zvyšuje citlivost tukové a svalové tkáně na účinky endogenních látek. Hypoglykemického účinku je dosaženo díky vyšší schopnosti látky, na rozdíl od sulfonamidů druhé generace, regulovat množství inzulínu produkovaného tělem. Stejná vlastnost zajišťuje, že léčivo účinně snižuje riziko hypoglykémie.
Stejně jako ostatní deriváty sulfonylmočoviny snižuje složka Amaryl M inzulinovou rezistenci, má antioxidační účinek, zabraňuje vzniku krevních sraženin a minimalizuje poškození kardiovaskulárních onemocnění. Urychluje transport glukózy do tkáně a její využití, stimuluje metabolismus glukózy.
Po systematickém požití 4 mg (denní dávka) se nejvyšší koncentrace látky v krvi vytvoří po 2,5 hodině. Jíst téměř žádný vliv na absorpci, jen mírně zpomaluje jeho rychlost.
Má schopnost proniknout do mateřského mléka a projít placentou. Transformuje se v játrech a tvoří dva typy metabolitů, které se pak nacházejí v moči a stolici.
Podstatná část látky se vylučuje ledvinami a určitým množstvím střeva.
Metformin
Látka s hypoglykemickým účinkem je zahrnuta ve skupině biguanidů. Schopnost snižovat cukr se může projevit pouze tehdy, pokud je zachována endogenní produkce inzulínu. Látka neovlivňuje β-buňky pankreatu a v žádném případě nepřispívá k produkci inzulínu. Při užívání v doporučených dávkách nevyvolává hypoglykemický účinek.
Zatímco mechanismus jeho činnosti není zcela pochopen. Předpokládá se, že je schopen zvýšit účinek inzulínu. Je známo, že látka zvyšuje citlivost tkání na inzulín zvýšením počtu inzulinových receptorů na buněčných membránách. Metformin navíc zpomaluje tvorbu glukózy v játrech, snižuje tvorbu volných mastných kyselin, zabraňuje metabolismu tuků, snižuje obsah GT v krvi. Látka snižuje chuť k jídlu, což přispívá k zachování hmotnosti diabetika nebo jeho hubnutí.
Po perorálním podání se zcela vstřebává z gastrointestinálního traktu. Příjem potravy může snížit a inhibovat absorpci. Okamžitě distribuován do tkání, téměř se neviaže na plazmatické proteiny. Prakticky není metabilized.
Vylučování z těla probíhá ledvinami. Pokud tělo nefunguje efektivně, existuje riziko kumulace látky.
Způsob použití
Množství léčiva se vypočítá osobně pro každého pacienta v souladu s indikacemi glykémie. Léčba přípravkem Amaril M podle návodu k použití se doporučuje zahájit nejnižší dávkou, při které je možná adekvátní hypoglykemická kontrola. Poté může být dávkování změněno v závislosti na ukazatelích glukózy v krvi.
Pokud vynecháte pilulku, pak nemůžete v žádném případě doplnit zmeškané léky, jinak to může vyvolat prudký pokles hladiny glykémie. Pacienti by se měli předem poradit, jak v takových případech jednat.
Při zlepšené kontrole glykémie, pokud dojde ke zvýšení náchylnosti k účinkům inzulínu, může být potřeba léčby během léčby přípravkem Amaril M snížena. Aby se zabránilo hypoglykémii, musíte snížit dávkování v čase nebo zrušit pilulku.
Léčebný režim je určen ošetřujícím lékařem, ale výrobci doporučují pití jednou nebo dvakrát denně s jídlem. Nejvyšší přípustné množství metforminu, povolené pro jednu dávku - 1 g denně - 2 g
Aby se zabránilo hypoglykémii, nesmí být dávka tablet na začátku léčby vyšší než denní množství metforminu a glimepiridu, které pacientka užila v předchozím cyklu. Pokud je diabetik přenesen na Amaril-M z jiných léčiv, pak se dávka vypočítá v souladu s dříve odebraným množstvím. Pokud je to nutné, zvýšíte dávku léku, je nejlepší ji zvýšit o polovinu tablety Amarila M 2 mg / 500 mg.
Trvání je určeno odborníkem, léčivo je povoleno k dlouhodobému užívání.
Během těhotenství a kojení
Amaryl M by neměly užívat těhotné ženy a ženy, které se připravují na mateřství. Nastávající matka by měla okamžitě informovat svého lékaře o svých záměrech nebo výskytu těhotenství během léčby hypoglykemickým činidlem, aby mohl rychle předepsat jiný prostředek snižující cukr nebo jej přenést na inzulínovou terapii.
Studie na laboratorních zvířatech ukázaly, že metformin přítomný ve složení léčiva může představovat hrozbu pro vývoj embrya / plodu / a postihnout dítě v období po porodu.
Je známo, že metformin je schopen snadno proniknout do mateřského mléka. Proto, aby se zabránilo nepříznivým účinkům látky na tělo dítěte, se doporučuje, aby se žena vzdala laktace nebo přešla na jiné léky s hypoglykemickým účinkem, které jsou povoleny pro kojení.
Kontraindikace a bezpečnostní opatření
Průměrná cena: (1 mg / 250 mg) - 735 rublů, (2 mg / 500 mg) - 736 rublů.
Tablety Amaryl M se nesmí užívat, pokud jsou dostupné: t
- Typ I DM
- Komplikace diabetu: ketoacidóza (včetně historie), rodový původ a kóma
- Jakákoli forma metabolické acidózy (akutní nebo chronická)
- Závažné jaterní patologie (vzhledem k nedostatku adekvátních zkušeností s aplikací)
- Hemodialýza
- Selhání ledvin a závažná patologie (je pravděpodobná laktátová acidóza)
- Jakékoli akutní stavy, které mohou nepříznivě ovlivnit funkci ledvin (dehydratace, komplexní infekce, užívání léků s jódem)
- Nemoci, které nepříznivě ovlivňují přívod kyslíku do tkání (selhání CAS, MI, šok)
- Předispozice těla k laktátové acidóze (včetně historie laktoidemie)
- Stresové stavy (komplexní poranění, tepelné nebo chemické popáleniny, chirurgické zákroky, těžké formy infekcí se současnou horečkou, otrava krve)
- Nevyvážená strava v důsledku hladovění, nízko-sacharidové stravy, vyčerpání
- Poruchy absorpce látek v orgánech trávicího ústrojí (paréza a střevní obstrukce)
- Chronická závislost na alkoholu, akutní předávkování alkoholem
- Nedostatek laktázy v těle, galaktózová imunita, GG malabsorpční syndrom
- Přípravky pro početí, těhotenství, laktaci
- Do 18 let (z důvodu nedostatku zaručeného zabezpečení pro mladé tělo)
- Vysoká úroveň individuální citlivosti nebo úplná nesnášenlivost látek obsažených v přípravku, jakož i všech léčiv s deriváty sulfanilurey, biguanidy.
Co potřebujete vědět při jmenování Amarily M
Na začátku léčby může být zvýšené riziko hypoglykémie, proto je nutné během několika týdnů pečlivě zkontrolovat a v případě potřeby upravit glykémii. Rizikové faktory jsou:
- Neschopnost pacienta nebo neochota provádět lékařské předpisy
- Špatná výživa (špatná strava, nepravidelný příjem potravin, neobnovitelné zdroje energie)
- Příjem nápojů obsahujících alkohol
- Porucha metabolismu způsobená endokrinními onemocněními (patologie štítné žlázy, dysfunkce GM oblastí zodpovědných za metabolické procesy)
- Připojení nemocí, které zhoršují průběh diabetu
- Přijetí jiných léků bez ohledu na jejich kompatibilitu s přípravkem Amaril M
- U starších osob: skryté zhoršení funkce ledvin, bez příznaků
- Nadměrné cvičení
- Léky ovlivňující stav ledvin (diuretika, snižování krevního tlaku, NSAID apod.)
- Snížení nebo zkreslení symptomů, prekurzory hypoglykémie.
Interakce mezi léky
Při léčbě přípravkem Amaril M je třeba mít na paměti, že tyto dvě účinné složky obsažené ve směsi mohou samostatně nebo společně vstoupit do nežádoucích reakcí s látkami jiných léčiv. To může mít nepříznivý vliv na léčebný účinek nebo kontrolu glykémie a vést k nepředvídatelným událostem.
Vlastnosti glimepiridu
Metabolická transformace probíhá s přímou účastí izoenzymu CYP2C9. Proto se jeho vlastnosti mění v kombinaci s inhibitory nebo induktory endogenní látky. V případě potřeby je nutné tyto kombinace zkontrolovat správnost dávkování a v případě potřeby upravit:
- Saharoponizhayuschee glimepiridu je zvýšena pod vlivem ACE inhibitory, anabolické steroidy, mužských hormonů, léky s deriváty kumarinu, inhibitory MAO, cyklofosfamid, fenfluramin, Feniramidola, fibráty, flukonazol, salicyláty, sulfonamidy, tetracykliny-antribiotikov et al.
- Hypoglykemický účinek se snižuje, když je přípravek Amaril M kombinován s acetazolamidem, barbituráty, diuretiky, sympatomimetiky, GCS, velkými dávkami kyseliny nikotinové, glukagonu, hormony (štítná žláza, estrogeny, progestogeny), fenothiazinem, rifampicinem, dlouhodobým příjmem projímadel.
Další možné reakce:
- V kombinaci s antagonisty receptorů H2-histaminu, BAB, klonidinem, rezerpinem může účinek přípravku Amaril M kolísat, zvyšovat nebo snižovat. Aby se zabránilo negativním stavům, je nutné pečlivě sledovat hladinu glukózy v krvi a v souladu s jejími ukazateli měnit denní dávku léku. Navíc mají léčiva specifický účinek na receptory NS, v důsledku čehož je reakce na léčbu narušena. To může zase vést ke snížení závažnosti symptomů hypoglykémie, což zvýší hrozbu jeho intenzifikace.
- Když se kombinuje glimepirid s ethanolem na pozadí nadměrné konzumace nebo chronické formy alkoholismu, jeho hypoglykemický účinek může být zvýšen nebo oslaben.
- V kombinaci s deriváty kumarinu, antikoagulanty nepřímého působení, se jejich účinek mění v jednom směru nebo v jiném směru.
- Absorpce glimepiridu z gastrointestinálního traktu se pod vlivem přípravku Kolesevelam snižuje, pokud byla podána před přípravkem Amaril M. Pokud však pijete lék v opačném pořadí s intervalem nejméně 4 hodin, pak se neprojeví žádné negativní důsledky.
Vlastnosti reakce metforminu s jinými léky
Mezi nežádoucí kombinace patří:
- Kombinace s ethanolem. V případě akutní otravy alkoholem se zvyšuje hrozba laktátové acidózy, zejména v případě nedostatku potravy nebo nedostatečného příjmu potravy a nedostatečného fungování jater. Během léčby přípravkem Amaril M byste se měli vyhnout nápojům a lékům obsahujícím alkohol.
- S kontrastními látkami obsahujícími jod. Při kombinaci terapie s přípravkem Amaril M s postupy zahrnujícími intravaskulární aplikaci kontrastních látek se zvyšuje riziko poškození ledvin. V důsledku nedostatečné funkce orgánu se metformin hromadí s následným rozvojem laktátové acidózy. Aby se zabránilo nepříznivému scénáři, měl by Amaryl M přestat pít 2 dny před zákrokem látkami obsahujícími jod a po skončení lékařského výzkumu neužít stejné období. Je možné pokračovat v kursu pouze po obdržení údajů, že ve stavu ledvin nejsou žádné abnormality.
- Kombinace s antibiotiky, která nepříznivě ovlivňuje ledviny, vede k tvorbě laktátové acidózy.
Možné kombinace s metforminem, u nichž je třeba dbát zvýšené opatrnosti:
- V kombinaci s lokálními nebo systémovými kortikosteroidy, diuretiky a 2-adrenostimulanty je nutné kontrolovat ranní glykémii častěji než obvykle (zejména na začátku komplexního cyklu), aby bylo možné v průběhu léčby nebo po přerušení léčby některými léky okamžitě upravit dávkování.
- V kombinaci s inhibitorem ACE a metforminem jsou první léčiva schopna snížit glykémii, takže je třeba změnit dávkování během léčby nebo po vysazení inhibitoru ACE.
- V kombinaci s léky, které mohou zvýšit účinek metforminu (inzulín, anabolika, sulfonylmočovina a deriváty, aspirin a salicyláty), je nutné systematicky sledovat obsah glukózy pro přesné a včasné změny dávkování metforminu po zrušení těchto léčiv na pozadí pokračující léčby přípravkem Amaril M.
- Podobně je nutná kontrola glykémie, když je přípravek Amarila M kombinován s léky, které oslabují jeho účinek (GCS, hormony štítné žlázy, thiazidová léčiva, perorální kontraceptiva, sympatomimetika, antagonisty vápníku atd.), Pokud je to nutné.
Vedlejší účinky
Nežádoucí účinky užívání přípravku Amaril M jsou způsobeny jak individuálními vlastnostmi metforminu, tak glimepiridu, jakož i jejich kombinovaným účinkem na procesy v těle.
Glimepirid
Následující možné vedlejší účinky vycházejí z klinických zkušeností s glimepiridem a jinými deriváty sulfonylmočoviny. Hypoglykémie může být prodloužena. Projevil se ve formě:
- Bolesti hlavy
- Konstantní hlad
- Nevolnost, zvracení
- Obecná slabost
- Poruchy spánku (nespavost nebo ospalost)
- Zvýšená nervozita, úzkost
- Nepřiměřená agresivita
- Neschopnost zaostřit, snížená pozornost
- Inhibice psychomotorických reakcí
- Zmatek
- Depresivní stav
- Poruchy citlivosti na vybraných lokalitách
- Ztráta zraku
- Poruchy řeči
- Křeče
- Mdloby (možné kóma)
- Dušnost, bradykardie
- Studený, lepkavý pot
- Tachykardie
- Vysoký krevní tlak
- Palpitace srdce
- Arytmie.
V některých případech, když je hypoglykémie zvláště výrazná, může být zaměňována s akutní poruchou oběhu v GM. Tento stav se zlepšuje po odstranění hypoglykémie.
Další nežádoucí účinky
- Porucha zraku: přechodný pokles ostrosti (vyskytuje se zejména na začátku léčby). Způsobené výkyvy glukózy v krvi, což má za následek otok zrakového nervu, který se odráží v úhlu lomu.
- Orgány trávicího ústrojí: nevolnost, záchvaty zvracení, bolest, průjem, nadýmání, pocit plnosti.
- Játra: hepatitida, aktivace enzymů orgánu, žloutenka, cholestáza. S progresí patologií možný vývoj stavů, které ohrožují život pacienta. Po přerušení léčby se stav může zlepšit.
- Hematopoetické orgány: trombocytopenie, někdy leukopenie a další stavy v důsledku změn ve složení krve.
- Imunita: alergické a falešné alergické symptomy (vyrážka, svědění, kopřivka). Obvykle se projevuje mírným, ale někdy schopným pokrokem, projevujícím se dušností, poklesem krevního tlaku, anafylaktickým šokem. Porušení může být způsobeno společnou expozicí sulfonylmočovinou nebo podobnými látkami. Musíte kontaktovat specialistu.
- Další reakce: zvýšená citlivost dermis na sluneční světlo a UV záření.
Metformin
Nejčastějším nežádoucím účinkem po užití léků s metforminem je laktátová acidóza. Kromě toho může látka způsobit narušení fungování vnitřních systémů a orgánů.
- Trávicí orgány: nejčastěji - nevolnost, záchvaty zvracení, bolest, nadýmání, zvýšená tvorba plynu, nedostatek chuti k jídlu. Symptomy jsou zpravidla přechodné, charakteristické pro počáteční fázi terapie. Jak budete nadále dostávat Amarila M zmizí nezávisle. Pro zmírnění stavu po pilulkách a prevenci je vhodné dávkování postupně zvyšovat a užívat léky s jídlem. Pokud se vyvíjí závažný průjem a / nebo zvracení, může dojít k dehydrataci a prerenální azotémii. V takovém případě musí být léčba přípravkem Amaril M přerušena, dokud nedojde ke stabilizaci pohody.
- Smyslové orgány: nepříjemná "kovová" pachuť
- Játra: narušení normálního fungování těla, hepatitida (možná návratnost po zrušení léků). V případě problémů s játry by měl pacient raději kontaktovat ošetřujícího lékaře.
- Kůže: svědění, vyrážka, erytém.
- Orgány tvorby krve: anémie, leuko- a trombocytopenie. S dlouhým průběhem dochází k poklesu obsahu vit. B12 v krvi, výskyt megaloblastické anémie.
Předávkování
Podmínky, které se mohou vyvinout po užití velkého množství přípravku Amaril M, jsou způsobeny vlastnostmi jeho účinných látek.
Glimepirid
Použití vysokých dávek látky je nebezpečné při vývoji hypoglykémie. Zvláště silná hrozba vzniká při dlouhodobém užívání. V tomto případě může nepříznivý stav představovat ohrožení života pacienta. Proto při prvním podezření na předávkování musíte okamžitě kontaktovat lékaře. Je-li pacient při vědomí, může mu být nápomocen dříve, než ambulance dorazí a nechat je jíst sacharidové potraviny, cukr nebo jiné sladkosti.
V případě ohrožujících symptomů se žaludek očistí od zbytků tablet (je způsobeno zvracení, žaludek je vypláchnut), po čemž musí být pacientovi podáno aktivní uhlí k pití. Ve velmi obtížných případech může oběť potřebovat hospitalizaci.
Mírný stupeň hypoglykémie, při kterém nedochází ke ztrátě vědomí a neurologických poruch, je eliminován perorálním podáním dextrózy / glukózy a následnou korekcí denní dávky přípravku Amaril M a denní diety. Pacient musí být pod dohledem lékařů, dokud stát přestane být nebezpečný.
U mírné až těžké hypoglykémie, doprovázené synkopou, neurologickými poruchami, je stav považován za kritický. Z tohoto důvodu je obvykle nutná okamžitá hospitalizace. Pokud je pacient v bezvědomí, vstříkne se do nasyceného roztoku glukózy. Podávání glukagonu je také povoleno. Jeho bodnutí do / v, v / m nebo subkutánně. Poté je pacient pod dohledem hodin po dobu nejméně 1-2 dnů, protože existuje možnost dalšího napadení hypoglykemie. Riziko návratu do stavu může přetrvávat ještě déle, pokud předchozí útok byl zdlouhavý a nesmírně obtížný.
Pokud došlo k předávkování u dítěte, pak by zavedení dextrózy mělo být doprovázeno pečlivou kontrolou hladiny glukózy, aby mohla okamžitě reagovat, když se objeví hyperglykémie - neméně nebezpečný stav.
Metformin
Jak ukazují klinická data, zavedení látky v 10-násobném nadbytku nevedlo k případům padající glukózy. U některých diabetiků se však vyvinula laktátová acidóza.
Předávkování těžkou látkou a související rizikové faktory mohou vyvolat kómu kyseliny mléčné. V tomto případě může pomoci pacientovi pouze kvalifikovaná lékařská péče v nemocnici. Nejúčinnějším způsobem doposud je hemodialýza.
Je také možné, že důsledkem předávkování může být výskyt akutní pankreatitidy.
Analogy
Chcete-li nahradit Amaril M jiným hypoglykemickým lékem, měl by pacient kontaktovat Vašeho primárního endokrinologa. Existují různé prostředky, které mají podobný účinek: Galvus Met, Glibomet, Glimekomb, Glucovans, Gluconorm, Metglib.
Bagomet Plus
Quimica Montpellier (Argentina)
Průměrná cena balení (tabulka 30): (2,5 mg / 500 mg) - 219 rublů, (5 mg / 500 mg) - 242 rublů.
Lék na snížení cukru u diabetiků typu 2, pokud dieta, fyzická aktivita a předchozí podávání léků nedávají výsledky. Je také předepsán, pokud je pacientovi předepsána tableta dvou léčiv s metforminem a glibenklamidem.
Vyrobeno v tabletách pro orální podání. Obsahuje 2,5 nebo 5 mg metforminu. Druhá účinná látka glibenklamid je přítomna ve dvou formách ve stejném množství.
Režim je stanoven individuálně pro každého pacienta. Maximální tablety CH - 4.
Pros:
- Účinnost
- Dostupné léky
- Dobrá kvalita.
Amaryl M - oficiální návod k použití
POKYNY
o užívání léčiva pro lékařské účely
Registrační číslo:
Obchodní název léku: Amaryl ® M.
Mezinárodní nechráněný název:
Forma dávkování:
Složení
Tablety 1 mg + 250 mg
Jedna tableta obsahuje:
účinné látky: mikronizovaný glimepirid - 1 mg, hydrochlorid metforminu - 250 mg;
pomocné látky: monohydrát laktosy - 25 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu - 7,5 mg, povidon-KZO - 12,5 mg, mikrokrystalická celulóza - 25 mg, krospovidon - 5 mg, stearát hořečnatý - 2,5 mg;
filmový povlak: hypromelóza - 4,7 mg, makrogol-6000 - 0,85 mg, oxid titaničitý (E 171) - 0,85 mg, karnaubský vosk 0,1 mg.
Tablety 2 mg + 500 mg
Jedna tableta obsahuje:
účinné látky: mikronizovaný glimepirid - 2 mg, hydrochlorid metforminu - 500 mg;
pomocné látky: monohydrát laktosy - 50 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu - 15 mg, povidon-KZO - 25 mg, mikrokrystalická celulóza - 50 mg, krospovidon - 10 mg, stearát hořečnatý - 5 mg;
filmový povlak: hypromelóza - 9,4 mg, makrogol-6000 - 1,7 mg, oxid titaničitý (E 171) - 1,7 mg, karnaubský vosk - 0,2 mg.
Popis
Tablety 1 mg + 250 mg
Oválné bikonvexní tablety, potahované bílou barvou, s vyrytým HD125 na jedné straně.
Tablety 2 mg + 500 mg
Oválné bikonvexní tablety, potahované bílou barvou, s rytím HD25 na jedné straně a rizikem na druhé straně.
Farmakoterapeutická skupina: t
Kód ATX: A10BD02.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Amaryl® M je kombinovaný hypoglykemický lék, který se skládá z glimepiridu a metforminu.
Farmakodynamika glimepiridu
Glimepirid, jedna z účinných látek léčiva Amaryl® M, je hypoglykemický perorální lék, derivát sulfonylmočoviny třetí generace.
Glimepirid stimuluje sekreci a uvolňování inzulínu z beta buněk pankreatu (pankreatický účinek), zlepšuje citlivost periferních tkání (svalů a tuků) na působení endogenního inzulínu (extrapancreatic action).
Deriváty sulfonylmočoviny zvyšují sekreci inzulínu uzavřením draslíkových kanálů závislých na ATP umístěných v cytoplazmatické membráně beta buněk pankreatu. Uzavření draslíkových kanálů způsobuje depolarizaci beta buněk, což přispívá k otevření kalciových kanálů a zvýšení příjmu vápníku uvnitř buněk. Glimepirid s vysokou rychlostí náhrady spojuje a odděluje se od proteinu beta buněk slinivky břišní (mol. Hmotnost 65 kD / SURX), která je spojena s draslíkovými kanály závislými na ATP, ale liší se od vazebného místa obvyklých derivátů sulfonylmočoviny (protein s mol. Hmot. / SUR1).
Tento proces vede k uvolnění inzulínu exocytózou, zatímco množství secernovaného inzulínu je mnohem menší než při působení běžných (tradičně používaných) derivátů sulfonylmočoviny (například glibenklamidu). Minimální stimulační účinek glimepiridu na sekreci inzulínu poskytuje nižší riziko hypoglykémie.
Podobně jako u tradičních derivátů sulfonylmočoviny, ale v mnohem větším rozsahu, má glimepirid výrazné extrapancreatické účinky (snížení inzulínové rezistence, antiaterogenní, antitrombocytární a antioxidační účinky).
Využití glukózy periferními tkáněmi (svalem a tukem) probíhá pomocí speciálních transportních proteinů (GLUT1 a GLUT4) umístěných v buněčných membránách. Transport glukózy do těchto tkání u diabetes mellitus typu 2 je rychlostně omezený krok využití glukózy. Glimepirid velmi rychle zvyšuje množství a aktivitu molekul transportujících glukózu (GLUT1 a GLUT4), což přispívá ke zvýšení absorpce glukózy periferními tkáněmi.
Glimepirid má slabší inhibiční účinek na draslíkové kanály kardiomyocytů závislé na ATP. Při užívání glimepiridy si zachovala schopnost metabolické adaptace myokardu na ischemii. Glimepirid zvyšuje aktivitu fosfolipázy C, v důsledku čehož se snižuje koncentrace intracelulárního vápníku ve svalových a tukových buňkách, což vede ke snížení aktivity protein kinázy A, která zase vede ke stimulaci metabolismu glukózy.
Glimepirid inhibuje uvolňování glukózy z jater zvýšením intracelulárních koncentrací fruktosa-2,6-bisfosfátu, což zase inhibuje glukoneogenezi.
Glimepirid selektivně inhibuje cyklooxygenázu a redukuje přeměnu kyseliny arachidonové na tromboxan A2, což je důležitý endogenní faktor agregace destiček.
Glimepirid pomáhá snižovat obsah lipidů, významně snižuje peroxidaci lipidů, což souvisí s jeho antiaterogenním účinkem.
Glimepirid zvyšuje obsah endogenního α-tokoferolu, aktivitu katalázy, glutathion peroxidázy a superoxid dismutázy, což snižuje závažnost oxidačního stresu v těle pacienta, který je neustále přítomen v těle pacientů s diabetem 2. typu.
Farmakodynamika metforminu
Metformin je hypoglykemický lék ze skupiny biguanidů. Jeho hypoglykemický účinek je možný pouze tehdy, pokud je zachována sekrece inzulínu (i když snížená). Metformin neovlivňuje beta buňky pankreatu a nezvyšuje sekreci inzulínu. Terapeutické dávky metforminu nezpůsobují u lidí hypoglykémii. Mechanismus účinku metforminu není dosud zcela objasněn. Předpokládá se, že metformin může potencovat účinky inzulínu nebo že může zvýšit účinky inzulínu v oblastech periferních receptorů. Metformin zvyšuje citlivost tkání na inzulín zvýšením počtu inzulinových receptorů na povrchu buněčných membrán. Metformin navíc inhibuje glukoneogenezi v játrech, snižuje tvorbu volných mastných kyselin a oxidaci tuků, snižuje koncentraci triglyceridů (TG), lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL) a lipoproteinů s velmi nízkou hustotou (LDON) v krvi. Metformin mírně snižuje chuť k jídlu a snižuje vstřebávání sacharidů ve střevech. Zlepšuje fibrinolytické vlastnosti krve potlačením inhibitoru aktivátoru tkáňového plasminogenu. Farmakokinetika
Farmakokinetika glimepiridu
Při opakovaném podávání glimepiridu v denní dávce 4 mg je maximální koncentrace v séru (Сmax) se dosáhne za asi 2,5 hodiny a je 309 ng / ml; existuje lineární vztah mezi dávkou a Cmax, stejně jako mezi dávkou a AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase). Při požití glimepiridu je jeho absolutní biologická dostupnost kompletní. Stravování nemá významný vliv na absorpci, s výjimkou mírného zpomalení jeho rychlosti. Glimepirid je charakterizován velmi nízkým distribučním objemem (přibližně 8,8 l), přibližně rovným distribučnímu objemu albuminu, vysokým stupněm vazby na plazmatické proteiny (více než 99%) a nízkým clearance (přibližně 48 ml / min).
Po jednorázové dávce glimepiridu uvnitř se 58% přijaté dávky vylučuje ledvinami (jako metabolity) a 35% přijaté dávky se vylučuje střevem. Eliminační poločas v plazmatických koncentracích glimepiridu v séru, odpovídající opakovanému podání, je 5-8 hodin. Po užití vysokých dávek se poločas mírně zvyšuje.
V moči a stolici jsou identifikovány dva neaktivní metabolity, které vznikají v důsledku metabolismu v játrech, z nichž jeden je hydroxyderivát a druhý je karboxylový derivát. Po požití glimepiridu je terminální poločas těchto metabolitů 3-5 hodin, resp. 5-6 hodin.
Glimepirid se vylučuje do mateřského mléka a prochází placentární bariérou. Glimepirid špatně proniká hematoencefalickou bariérou. Srovnání glimepiridu u jednoho a vícekrát (2x denně) neodhalilo významné rozdíly ve farmakokinetických parametrech a jejich variabilita u různých pacientů byla nevýznamná. Nebyla přítomna významná akumulace glimepiridu.
U pacientů různých pohlaví a různých věkových skupin jsou farmakokinetické parametry glimepiridu stejné.
Pacienti s poruchou funkce ledvin (s nízkou clearance kreatininu) měli tendenci zvyšovat clearance glimepiridu a snižovat jeho průměrné koncentrace v séru, což je pravděpodobně způsobeno rychlejší eliminací glimepiridu v důsledku jeho nižší vazby na plazmatické proteiny. V této kategorii pacientů tedy není žádné další riziko kumulace glimepiridu.
Farmakokinetika metforminu
Po perorálním podání se metformin zcela vstřebává z gastrointestinálního traktu. Absolutní biologická dostupnost je 50-60%. Smax, Průměrná složka 2 µg / ml se dosáhne po 2,5 hod. Při současném požití se absorpce metforminu snižuje a zpomaluje.
Metformin se rychle distribuuje do tkáně, prakticky se neviaže na plazmatické proteiny. Metabolizován do velmi nízkého stupně a vylučován ledvinami. Clearance zdravých dobrovolníků je 440 ml / min (4krát vyšší než clearance kreatininu), což ukazuje na přítomnost aktivní kanalické sekrece metforminu. Poločas je přibližně 6,5 hodiny.
Při selhání ledvin existuje riziko kumulace metforminu.
Farmakokinetika přípravku Amaryl® M s fixními dávkami glimepiridu a metforminu
C hodnotymax a AUC při užívání kombinovaného léčiva s fixní dávkou (tableta obsahující glimepirid 2 mg + metformin 500 mg) splňují kritéria bioekvivalence ve srovnání se stejnými ukazateli při užívání stejné kombinace jako samostatné léky (tableta glimepiridu 2 mg a tableta 500 mg metforminu).
Navíc bylo prokázáno zvýšení dávky C v závislosti na dávce.max a AUC glimepiridu se zvýšením jeho dávky v léčivech s fixní dávkou z 1 mg na 2 mg s fixní dávkou metforminu (500 mg) jako součást těchto léčiv.
Mezi pacienty užívajícími Amaryl® M 1 mg / 500 mg a pacienty užívajícími přípravek Amaryl® M 2 mg / 500 mg nebyly zjištěny žádné významné rozdíly v bezpečnosti, včetně profilu nežádoucích účinků. Indikace pro použití
Léčba diabetu 2. typu (kromě stravy, cvičení a hubnutí):
Těhotenství
Tento lék by neměl být užíván během těhotenství kvůli možným nepříznivým účinkům na vývoj plodu. Těhotné ženy a ženy, které plánují těhotenství, by to měly oznámit svému lékaři. Během těhotenství by měly být ženy s poruchou metabolismu uhlohydrátů, které nebyly korigovány jednou dietou a cvičením, léčeny inzulinem.
Období kojení
Ženy, které kojí, by neměly tento lék užívat, aby se lék nedostal s mateřským mlékem do těla dítěte. Pokud je nutná hypoglykemická léčba, pacient by měl být převeden na léčbu inzulínem, jinak by měla přerušit kojení. Dávkování a podávání
Zpravidla by měla být dávka přípravku Amaryl® M určena cílovou koncentrací glukózy v krvi pacienta. Měla by být aplikována nejmenší dávka dostatečná k dosažení nezbytné metabolické kontroly.
Během léčby přípravkem Amaryl® M je nutné pravidelně určovat koncentraci glukózy v krvi a moči. Dále se doporučuje pravidelné sledování procenta glykovaného hemoglobinu v krvi.
Nesprávný příjem léku, jako je vynechání pravidelné dávky, by neměl být nikdy doplňován následným příjmem vyšší dávky.
Činnost pacienta v případě chyb při užívání léku (zejména při vynechání další dávky nebo vynechání jídla) nebo v situacích, kdy lék nelze užívat, by měl pacient a lékař předem projednat.
Vzhledem k tomu, že zlepšení metabolické kontroly je spojeno se zvýšenou citlivostí tkání na inzulín, může se během léčby přípravkem Amaryl® M snížit potřeba glimepiridu. Aby se zabránilo rozvoji hypoglykémie, je nutné okamžitě snížit dávku nebo ukončit užívání přípravku Amaryl® M.
Lék by měl být užíván jednou nebo dvakrát denně během jídla.
Maximální dávka metforminu najednou je 1000 mg.
Maximální denní dávka: pro glimepirid - 8 mg, pro metformin -2000 mg.
Pouze u malého počtu pacientů je denní dávka glimepiridu vyšší než 6 mg účinnější.
Aby se zabránilo rozvoji hypoglykémie, počáteční dávka přípravku Amaryl® M nesmí překročit denní dávky glimepiridu a metforminu, které pacient již užívá. Při převodu pacientů z kombinace jednotlivých přípravků glimepiridu a metforminu na přípravek Amaryl® M je jeho dávka určena na základě dávek glimepiridu a metforminu, které již byly užívány ve formě samostatných přípravků.
Pokud je nutné dávku zvýšit, denní dávka přípravku Amaryl® M by měla být titrována v přírůstcích pouze 1 tablety přípravku Amaryl® M 1 mg / 250 mg nebo 1/2 tablety přípravku Amaryl® M 2 mg / 500 mg.
Trvání léčby
Ošetření přípravkem Amaryl® M se obvykle provádí po dlouhou dobu.
Použití u pediatrických pacientů
Studie bezpečnosti a účinnosti léčiva u dětí s diabetem 2. typu nebyla provedena.
Použití u starších pacientů
Je známo, že metformin je vylučován převážně ledvinami a vzhledem k tomu, že riziko vzniku závažných nežádoucích reakcí na metformin u pacientů s poruchou funkce ledvin je vyšší, lze jej použít pouze u pacientů s normální funkcí ledvin. Vzhledem k tomu, že funkce ledvin se s věkem snižuje, u starších pacientů by měl být metformin podáván s opatrností. Je třeba postupovat opatrně, aby byla dávka pečlivě zvolena a aby bylo zajištěno pečlivé a pravidelné sledování renálních funkcí. Vedlejší účinky
Glimepirid + metformin
Příjem kombinace těchto dvou léčiv, a to jak volné kombinace tvořené samostatnými léky glimepiridu a metforminu, a jako kombinovaný lék s fixními dávkami glimepiridu a metforminu, je spojen se stejnými bezpečnostními vlastnostmi, jako je použití každého z těchto léčiv odděleně.
Glimepirid
Na základě klinických zkušeností s glimepiridem a známými údaji o jiných derivátech sulfonylmočoviny se mohou vyvinout níže uvedené nežádoucí účinky.
Poruchy metabolismu a výživy
Porušení orgánem vidění
Poruchy gastrointestinálního traktu
Poruchy jater a žlučových cest
Porušení krevního a lymfatického systému
Poruchy imunitního systému (reakce přecitlivělosti)
Jiné
Metformin
Poruchy metabolismu a výživy
Poruchy gastrointestinálního traktu
Porušení kůže a podkožní tkáně
Kožní reakce: erytém, svědění, vyrážka.
Porušení krevního a lymfatického systému
Poruchy jater a žlučových cest
Při vývoji výše uvedených nebo jiných nežádoucích účinků by měl pacient okamžitě informovat svého ošetřujícího lékaře.
Vzhledem k tomu, že některé nežádoucí účinky, včetně hypoglykémie, laktátové acidózy, hematologických poruch, závažných alergických a pseudoalergických reakcí a selhání jater, mohou ohrozit život pacienta, pokud se takové reakce rozvinou, musí pacient okamžitě informovat ošetřujícího lékaře a před dalším podáním léčiva ukončit další užívání tohoto léčiva. pokyny lékaře. Předávkování
Předávkování glimepiridem
Příznaky
Protože tento lék obsahuje glimepirid, předávkování (akutní i dlouhodobé užívání léku ve vysokých dávkách) může způsobit závažnou, život ohrožující hypoglykémii.
Léčba
Jakmile dojde k předávkování glimepiridem, je nutné neprodleně informovat lékaře.
Pacient by měl ihned před příchodem lékaře vzít cukr, pokud možno ve formě dextrózy (glukózy).
Pacienti, kteří užívali život ohrožující množství glimepiridu, potřebují výplach žaludku a podávají aktivní uhlí.
Někdy je jako preventivní opatření nutná hospitalizace.
Snadno vyjádřená hypoglykémie bez ztráty vědomí a neurologických projevů by měla být léčena perorálním podáváním dextrózy (glukózy) a úpravou dávky léku a (nebo) dietou pacienta. Intenzivní monitorování by mělo pokračovat, dokud se lékař neublíží, že pacient je mimo nebezpečí (je třeba mít na paměti, že hypoglykémie se může objevit i po počátečním obnovení normální hladiny glukózy v krvi).
Závažné hypoglykemické reakce s kómatem, křečemi a dalšími neurologickými symptomy jsou běžné a jsou kritickým stavem vyžadujícím okamžitou hospitalizaci pacienta. Pokud je diagnostikována nebo podezřelá hypoglykemická kóma, musí být pacientovi podána koncentrovaná (40%) intravenózní roztok dextrózy, následovaný kontinuální infuzí 10% roztoku dextrózy rychlostí, která udržuje koncentrace glukózy v krvi nad 100 mg. / dl Alternativní léčba u dospělých je podávání glukagonu, například v dávce 0,5 až 1 mg intravenózně, subkutánně nebo intramuskulárně.
Pacient je pečlivě sledován po dobu nejméně 24-48 hodin, protože po viditelném klinickém zotavení se může opakovat hypoglykémie. Hypoglykémie nebo riziko recidivy hypoglykémie v závažných případech s prodlouženým průběhem může přetrvávat i několik dní.
Při léčbě hypoglykémie u dětí s náhodným příjmem glimepiridu by měla být dávka injikované dextrózy velmi pečlivě upravena pod neustálou kontrolou koncentrace glukózy v krvi v důsledku možného rozvoje nebezpečné hyperglykémie.
Předávkování metforminem
Příznaky
Když metformin vstoupil do žaludku v množství až 85 g, hypoglykémie nebyla pozorována.
Významné předávkování nebo riziko spojené s rozvojem laktátové acidózy u pacientů užívajících metformin může vést k rozvoji laktátové acidózy.
Laktátová acidóza je stav, který vyžaduje pohotovostní lékařskou péči a měl by být léčen v nemocnici. Nejúčinnějším způsobem odstranění laktátu a metforminu je hemodialýza. Při dobré hemodynamice lze metformin odstranit hemodialýzou s clearance až 170 ml / min. Interakce s jinými léky
Interakce glimepiridu s jinými léky
Pokud jsou pacientům užívajícím glimepirid předepsány nebo současně zrušeny jiné léky, je možné nežádoucí zesílení a oslabení hypoglykemického účinku glimepiridu.
Na základě klinických zkušeností s podáváním glimepiridu a dalších sulfonylmočovinových léčiv je třeba zvážit následující interakce.
Glimepirid je metabolizován cytochromem P450 2S9 (izoenzym CYP2C9). Je známo, že jeho metabolismus je ovlivněn současným užíváním induktorů izoenzymů CYP2C9, například rifampicinu (riziko snížení hypoglykemického účinku glimepiridu při současném použití izoenzymu CYP2C9 a induktorů hypoglykemie, pokud jsou zrušeny bez úpravy dávky glimepiridu) a inhibitorů CYP izoenzymů CYP2., flukonazol (zvýšené riziko hypoglykemie a vedlejší účinky glimepiridu, pokud se užívá současně s inhibitory izoenzymů CYP2C9 a riziko jeho snížení o hypoglykemickém účinku v případě jejich zrušení bez úpravy dávky glimepiridu).
Zvýšené riziko hypoglykémie při současném podávání s glimepiridem a riziko zhoršení kontroly glykémie, pokud jsou tyto dávky bez úpravy dávky glimepiridu zrušeny.
Riziko zhoršení kontroly glykémie při užívání společně s těmito léky a zvýšení rizika hypoglykémie, pokud jsou tyto přípravky zrušeny bez úpravy dávky glimepiridu.
Je možné jak zesílení, tak snížení hypoglykemického účinku glimepiridu. Je třeba pečlivě sledovat koncentraci glukózy v krvi.
Beta-blokátory, klonidin, guanethidin a reserpin, blokováním reakcí sympatického nervového systému v reakci na hypoglykémii, mohou učinit vývoj hypoglykémie pro pacienta a lékaře nepostřehnutelnějším a tím zvýšit riziko jeho výskytu.
Akutní a chronické užívání ethanolu může nepředvídatelně oslabit nebo zvýšit hypoglykemický účinek glimepiridu.
Glimepirid může jak posílit, tak snížit účinky nepřímých antikoagulancií, derivátů kumarinu.
Interakce metforminu s jinými léky
Kombinace se nedoporučují
S ethanolem
Při akutní intoxikaci alkoholem zvyšuje riziko laktátové acidózy, zejména v případě přeskočení nebo nedostatečného příjmu potravy, přítomnosti selhání jater. Je třeba se vyhnout konzumaci alkoholu (ethanol) a přípravkům s obsahem ethanolu.
Intravaskulární podání kontrastních látek obsahujících jod může vést k rozvoji renálního selhání, které může vést ke kumulaci metforminu a ke zvýšenému riziku laktátové acidózy. Metformin by měl být vysazen před zahájením studie nebo během ní a neměl by být obnoven do 48 hodin po jejím ukončení; obnovení metforminu je možné pouze po ukončení studie a získání normálních ukazatelů funkce ledvin (viz bod „Zvláštní pokyny“).
Zvýšené riziko laktátové acidózy (viz "Zvláštní pokyny").
Kombinace léčiv s metforminem, které vyžadují opatrnost
S glukokortikosteroidy (systémovými a topickými), beta-2 adrenostimulačními látkami a diuretiky s interní hyperglykemickou aktivitou
Pacient by měl být informován o nutnosti častějšího monitorování ranní koncentrace glukózy v krvi, zejména na začátku kombinované terapie. Může být nezbytné upravit dávky hypoglykemické terapie během užívání nebo po vysazení výše uvedených léků.
Inhibitory ACE mohou snížit koncentraci glukózy v krvi. Může být nezbytné upravit dávky hypoglykemické terapie během užívání nebo po vysazení ACE inhibitorů.
V případě současného užívání těchto léků s metforminem je nezbytné pečlivé sledování pacienta a kontrola koncentrace glukózy v krvi, protože je možné zvýšit hypoglykemický účinek glimepiridu.
V případě současného užívání těchto léků s metforminem je nezbytné pečlivé sledování pacienta a kontrola koncentrace glukózy v krvi, protože je možné oslabení hypoglykemického účinku.
Interakce, které je třeba vzít v úvahu
V klinické studii týkající se interakce metforminu a furosemidu při jednorázovém podání zdravým dobrovolníkům bylo prokázáno, že současné užívání těchto léčiv ovlivňuje jejich farmakokinetické parametry. Furosemid se zvýšil smax metforminu v plazmě o 22%, AUC o 15% bez významných změn v renální clearance metforminu. Při použití s metforminem Cmax a AUC furosemidu se snížily o 31% a 12% ve srovnání s monoterapií furosemidem a konečný poločas života se snížil o 32%, aniž by došlo k významným změnám clearance furosemidu v ledvinách. Chybí informace o interakci metforminu a furosemidu s prodlouženým užíváním.
V klinické studii interakcí metforminu a nifedipinu, pokud byl jednou užito u zdravých dobrovolníků, bylo prokázáno, že současné užívání nifedipinu zvyšuje C tmax a AUC metforminu v krevní plazmě o 20% a 9% a také zvyšuje množství metforminu vylučovaného ledvinami. Metformin měl minimální vliv na farmakokinetiku nifedipinu.
Kationtová léčiva vylučovaná tubulárním vylučováním v ledvinách jsou teoreticky schopna interagovat s metforminem v důsledku konkurence o společný tubulární transportní systém. Tato interakce mezi metforminem a perorálním cimetidinem byla pozorována u zdravých dobrovolníků v klinických studiích interakce metforminu a cimetidinu v jednorázové a opakované dávce, kde bylo pozorováno 60% zvýšení maximální plazmatické koncentrace a celkové koncentrace metforminu v krvi a 40% zvýšení plazmatické a celkové AUC metforminu. S jednorázovým vstupem nebyly změny v poločasu. Metformin neovlivnil farmakokinetiku cimetidinu. Navzdory skutečnosti, že tyto interakce zůstávají čistě teoretické (s výjimkou cimetidinu), je třeba zajistit pečlivé sledování pacientů a dávku metforminu a / nebo léku, který s ním interaguje, je třeba upravit v případě současného podávání kationtových léčiv, které jsou vylučovány ze sekrečního systému proximálních tubulů ledvin.
U zdravých dobrovolníků ve studiích s jednorázovou dávkou metforminu a propranololu, stejně jako s metforminem a ibuprofenem nebyly pozorovány žádné změny farmakokinetických parametrů. Zvláštní pokyny
Laktátová acidóza
Laktátová acidóza je vzácná, ale závažná (s vysokou mortalitou při absenci řádné léčby) metabolická komplikace, která se vyvíjí v důsledku akumulace metforminu během léčby. Případy laktátové acidózy během užívání metforminu byly pozorovány zejména u pacientů s diabetes mellitus s těžkou renální insuficiencí. Incidence laktátové acidózy může a měla by být snížena hodnocením přítomnosti dalších souvisejících rizikových faktorů pro laktátovou acidózu u pacientů, jako je špatně kontrolovaný diabetes mellitus, ketoacidóza, prodloužené hladovění, intenzivní užívání nápojů obsahujících ethanol, jaterní selhání a stavy spojené s hypoxií tkáně.
Diagnostika laktátové acidózy
Laktátová acidóza je charakterizována acidotickou dyspnoe, bolestí břicha a hypotermií, po které následuje vývoj kómy. Diagnostickými laboratorními projevy jsou zvýšení koncentrace laktátu v krvi (> 5 mmol / l), snížení pH krve, zhoršení rovnováhy vody a elektrolytů se zvýšením deficitu aniontu a poměru laktátu a pyruvátu. V případech, kdy metformin způsobuje laktátovou acidózu, je plazmatická koncentrace metforminu typicky> 5 μg / ml. Pokud je podezření na laktátovou acidózu, metformin musí být okamžitě vysazen a pacient musí být okamžitě hospitalizován.
Frekvence hlášených případů laktátové acidózy u pacientů užívajících metformin je velmi nízká (přibližně 0,03 případů / 1000 pacientoroků). Hlášené případy se vyskytly zejména u diabetických pacientů s těžkou renální insuficiencí, včetně vrozeného onemocnění ledvin a hypoperfúze ledvin, často v přítomnosti četných doprovodných stavů vyžadujících lékařskou a chirurgickou léčbu.
Riziko laktátové acidózy se zvyšuje se závažností renální dysfunkce as věkem. Pravděpodobnost laktátové acidózy při užívání metforminu může být významně snížena pravidelným sledováním renálních funkcí a použitím minimálních účinných dávek metforminu. Ze stejného důvodu, v podmínkách spojených s hypoxemií nebo dehydratací, je nutné se vyhnout užívání tohoto léku.
Vzhledem k tomu, že zhoršená funkce jater může významně omezit vylučování laktátu, je třeba se vyhnout užívání tohoto léku u pacientů s klinickými nebo laboratorními příznaky onemocnění jater.
Léčivo by mělo být dočasně přerušeno před rentgenovými studiemi s intravaskulárními kontrastními látkami obsahujícími jod a před chirurgickými zákroky.
Laktátová acidóza se často vyvíjí postupně a projevuje se pouze nespecifickými symptomy, jako je špatný zdravotní stav, myalgie, respirační poruchy, zvyšující se ospalost a nespecifické poruchy gastrointestinálního traktu. Při závažnější acidóze se může objevit hypothermie, snížení krevního tlaku a rezistentní bradyarytmie. Pacient i ošetřující lékař by měli vědět, jak důležité jsou tyto příznaky. Pacient by měl být poučen, aby okamžitě informoval lékaře, pokud se tyto příznaky objeví. Pro objasnění diagnózy laktátové acidózy je nutné stanovit koncentraci elektrolytů a ketonů v krvi, koncentraci glukózy v krvi, pH krve, koncentraci laktátu a metforminu v krvi. Plazmatická koncentrace laktátu ve žilní krvi nalačno, překračující horní hranici normy, ale nižší než 5 mmol / l u pacientů užívajících metformin, nemusí nutně znamenat laktátovou acidózu, její zvýšení lze vysvětlit jinými mechanismy, jako je špatně kontrolovaný diabetes mellitus nebo obezita, intenzivní fyzikální zatížení nebo technické chyby při odběru krve pro analýzu.
Je třeba předpokládat přítomnost laktátové acidózy u pacienta s diabetes mellitus s metabolickou acidózou v nepřítomnosti ketoacidózy (ketonurie a ketonémie).
Laktátová acidóza je kritickým stavem vyžadujícím hospitalizaci. V případě laktátové acidózy byste měli okamžitě tento lék přerušit a zahájit obecná podpůrná opatření. Vzhledem k tomu, že metformin je z krve odstraněn hemodialýzou s clearance až 170 ml / min, doporučuje se, pokud nedochází k hemodynamickým poruchám, okamžitě provést hemodialýzu k odstranění nahromaděného metforminu a laktátu. Tato opatření často vedou k rychlému vymizení symptomů a uzdravení.
Sledování účinnosti léčby
Účinnost jakékoli hypoglykemické terapie by měla být sledována periodickým sledováním koncentrace glukózy a glykosylovaného hemoglobinu v krvi. Cílem léčby je normalizace těchto ukazatelů. Koncentrace glykosylovaného hemoglobinu umožňuje stanovení glykemické kontroly.
Hypoglykémie
Během prvního týdne léčby je nutné pečlivé sledování vzhledem k riziku hypoglykémie, zejména pokud je zvýšené riziko jejího vývoje (pacienti, kteří nejsou ochotni nebo neschopní dodržovat doporučení lékaře, nejčastěji starší pacienti; špatná výživa, nepravidelná jídla, s vynecháním jídla; pokud existuje nesoulad mezi fyzickou aktivitou a konzumací sacharidů, se změnami ve stravě, se spotřebou ethanolu, zejména v kombinaci s vynecháním jídla, s poruchou funkce ledvin, s vážným porušením funkce jater, předávkování přípravkem Amaryl® M, pro některé nekompenzované endokrinní poruchy (například některá dysfunkce štítné žlázy a hormonální insuficience kůry přední hypofýzy nebo nadledviny; při použití některých dalších léků ovlivňujících metabolismus sacharidů (viz bod 4.4) "Interakce s jinými léky")
V takových případech je nutné pečlivě sledovat koncentraci glukózy v krvi. Pacient by měl informovat lékaře o těchto rizikových faktorech a příznacích hypoglykémie, pokud existují. Pokud existují rizikové faktory pro hypoglykémii, budete možná muset upravit dávku tohoto léku nebo celou terapii. Tento přístup se používá vždy, když se v průběhu terapie nebo při změnách životního stylu pacienta vyvíjí nemoc. Symptomy hypoglykémie, odrážející adrenergní anti-hypoglykemickou regulaci v reakci na vývoj hypoglykémie (viz část "Vedlejší účinek"), mohou být méně výrazné nebo zcela chybí, pokud se hypoglykemie vyvíjí postupně, stejně jako u starších pacientů, s neuropatií autonomního nervového systému nebo současně léčba beta-adrenergními blokátory, klonidinem, guanethidinem a dalšími sympatolytiky.
Téměř vždy, hypoglykémie může být rychle zastavena okamžitým použitím sacharidů (glukóza nebo cukr, například, kus cukru, ovocná šťáva, cukr, čaj s cukrem, etc.). Za tímto účelem by měl pacient nosit alespoň 20 g cukru. Může potřebovat pomoc jiných, aby se vyhnul komplikacím. Náhrady cukru jsou neúčinné.
Podle zkušeností s používáním jiných sulfonylmočovinových léčiv je známo, že navzdory počáteční účinnosti přijatých protiopatření se může opakovat hypoglykémie. Pacienti by proto měli být pod přísným dohledem. Vývoj těžké hypoglykémie vyžaduje okamžitou léčbu a lékařské pozorování, v některých případech - hospitalizaci.
Všeobecné pokyny
Je nutné zachovat cílovou glykémii prostřednictvím komplexních opatření: dieta a cvičení, hubnutí a v případě potřeby pravidelný příjem hypoglykemických léků. Pacienti by měli být informováni o důležitosti následujících dietních pokynů a pravidelném cvičení.
Mezi klinické příznaky nedostatečně regulované glukózy v krvi patří oligurie, žízeň, patologicky silná žízeň, suchá kůže a další.
Pokud je pacient léčen neprovozujícím lékařem (např. Hospitalizace, nehoda, nutnost návštěvy u lékaře na den volna atd.), Měl by ho pacient informovat o diabetu a provedené léčbě.
Ve stresových situacích (např. Trauma, chirurgický výkon, infekční onemocnění s teplotou) může být narušena kontrola glykémie a může být vyžadován dočasný přechod na inzulínovou terapii, aby byla zajištěna nezbytná metabolická kontrola.
Monitorování funkce ledvin
Metformin je vylučován převážně ledvinami. V případě poruchy funkce ledvin se zvyšuje riziko akumulace metforminu a rozvoj laktátové acidózy. Proto, když koncentrace sérového kreatininu překročí horní věkovou hranici normy, nedoporučuje se tento lék užívat. U starších pacientů je nutná opatrná titrace dávky metforminu, aby se zjistila minimální účinná dávka, protože funkce ledvin se s věkem snižuje. Renální funkce u starších pacientů by měly být pravidelně monitorovány a dávka metforminu by neměla být zvýšena na maximální denní dávku.
Současné užívání jiných léků může ovlivnit funkci ledvin nebo vylučování metforminu nebo způsobit významné změny v hemodynamice.
Rentgenové vyšetření s intravaskulárním podáním kontrastních látek obsahujících jod [např. Intravenózní urografie, intravenózní cholangiografie, angiografie a počítačová tomografie (CT) s použitím kontrastní látky]: kontrastní intravenózní látky obsahující jod určené pro výzkum mohou způsobit akutní zhoršení funkce ledvin, jejich použití je spojeno u pacientů užívajících metformin (viz bod „Kontraindikace“). Pokud tedy plánujete provést takovou studii, musí být přípravek Amaryl® M před zahájením zákroku zrušen a v dalších 48 hodinách po zákroku nebude znovu přijat. Léčbu tímto lékem je možné obnovit až po sledování a získání normálních ukazatelů funkce ledvin.
Podmínky, za kterých je možný vývoj hypoxie
Kolaps nebo šok jakéhokoli původu, akutní srdeční selhání, akutní infarkt myokardu a další stavy charakterizované hypoxémií tkáně a hypoxií mohou také způsobit předčasné selhání ledvin a zvýšit riziko laktátové acidózy. Pokud pacienti užívající tento lék mají takové podmínky, měli byste okamžitě lék zrušit.
Chirurgické zákroky
V případě jakéhokoli plánovaného chirurgického zákroku je nutné přerušit léčbu tímto lékem do 48 hodin (s výjimkou malých postupů, které nevyžadují omezení v potravinách a tekutinách), léčbu nelze obnovit, dokud není obnoveno perorální podání a funkce ledvin není považována za normální.
Příjem alkoholu (nápoje obsahující ethanol)
Je známo, že ethanol zvyšuje účinek metforminu na metabolismus laktátu. Pacienti by proto měli být při užívání tohoto léku upozorněni na konzumaci nápojů obsahujících ethanol.
Jaterní dysfunkce: vzhledem k tomu, že v některých případech byla laktátová acidóza spojena s dysfunkcí jater, zpravidla by se pacienti s klinickými nebo laboratorními příznaky poškození jater měli vyhnout užívání tohoto léku.
Změny klinického stavu pacienta s dříve kontrolovaným diabetes mellitus
Pacient s diabetes mellitus, dříve dobře kontrolovaný metformin, by měl být okamžitě vyšetřen, zejména v případě špatně rozpoznaného onemocnění, aby se vyloučila ketoacidóza a laktátová acidóza. Studie by měla zahrnovat: stanovení sérových elektrolytů a ketonových těl, koncentraci glukózy v krvi a v případě potřeby pH krve, koncentraci laktátu, pyruvátu a metforminu v krvi. Pokud existuje jakákoliv forma acidózy, musí být tento lék okamžitě vysazen a další léky by měly být předepsány k udržení kontroly glykémie.
Informace o pacientovi
Pacienti by měli být informováni o možných rizicích a přínosech tohoto léku, jakož i o alternativních léčebných metodách. Je také nutné dobře vysvětlit důležitost následných dietních pokynů, provádět pravidelné cvičení a pravidelně monitorovat hladinu glukózy v krvi, glykosylovaného hemoglobinu, funkce ledvin a hematologických parametrů, jakož i rizika hypoglykémie, jejích příznaků a léčby, jakož i stavů. predispozice k jejímu rozvoji.
Koncentrace vitaminu B12 v krvi
Snížení koncentrace vitaminu B12 v séru pod normálním stavem v nepřítomnosti klinických projevů byl pozorován u přibližně 7% pacientů užívajících přípravek Amaryl® M, nicméně je velmi vzácně doprovázen anémií a zrušením tohoto léčiva nebo zavedením vitaminu B12 byl rychle reverzibilní. Někteří lidé (s nedostatečným příjmem nebo absorpcí vitaminu B)12) predisponované k nižším koncentracím vitaminu B12. Pro tyto pacienty může být užitečné pravidelně určovat koncentraci vitaminu B v séru každé 2-3 roky.12.
Laboratorní sledování bezpečnosti léčby
Hematologické parametry (hemoglobin nebo hematokrit, počet červených krvinek) a funkce ledvin (koncentrace kreatininu v séru) by měly být pravidelně monitorovány nejméně jednou ročně u pacientů s normální funkcí ledvin a nejméně 2-4krát ročně u pacientů s koncentrací kreatininu. sérum na horní hranici normálu au starších pacientů. Je-li to nutné, je pacientovi prokázáno vhodné vyšetření a léčba jakýchkoli zjevných patologických změn. Navzdory skutečnosti, že megaloblastická anémie byla vzácně pozorována při užívání metforminu, pokud je podezření, mělo by být vyšetřeno, aby se vyloučil nedostatek vitaminu B.12. Vliv na schopnost řídit vozidla nebo jiné mechanismy
Rychlost pacientových reakcí se může zhoršit v důsledku hypoglykémie a hyperglykémie, zejména na začátku léčby nebo po změnách v léčbě, nebo s nepravidelným příjmem léčiva. To může ovlivnit schopnost řídit vozidla a další mechanismy.
Pacienti by měli být upozorněni na nutnost opatrnosti při řízení vozidel, zejména pokud jsou náchylní k rozvoji hypoglykémie a / nebo ke snížení závažnosti svých prekurzorů. Formulář vydání
Tablety, potažené filmem, 1 mg + 250 mg a 2 mg + 500 mg.
10 tablet v PVC / hliníkovém blistru.
Na 3 blistrech společně s návodem k použití v kartonovém obalu. Podmínky skladování
Skladujte při teplotě do 30 ° C.
Uchovávejte mimo dosah dětí. Doba použitelnosti
3 roky.
Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu. Podmínky dovolené
Předpis. Výrobce
Handok Pharmaceuticals Co., Ltd. Ymson, Korea Poslat stížnosti spotřebitelům na adrese:
125009, Moscow, st. Tverská, 22.