Alogliptin (Alogliptin)

V tomto článku si můžete přečíst návod k použití léku Alogliptin. Prezentované recenze návštěvníků stránek - spotřebitelů tohoto léku, stejně jako názory odborníků na používání Alogliptinu v jejich praxi. Velký požadavek na aktivnější přidávání zpětné vazby k léku: lék pomohl nebo nepomohl zbavit se této nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, což výrobce nemusí v anotaci uvést. Analogy alogliptinu v přítomnosti dostupných strukturních analogů. Použití k léčbě diabetes mellitus nezávislého na inzulínu typu 2 u dospělých, dětí, stejně jako během těhotenství a kojení. Složení léčiva.

Aogliptin je hypoglykemický lék, silný a vysoce selektivní inhibitor dipeptidylpeptidázy-4 (DPP-4). Jeho selektivita pro DPP-4 je více než 10 000krát vyšší než jeho účinek pro jiné příbuzné enzymy, včetně DPP-8 a DPP-9. DPP-4 je hlavním enzymem, který se podílí na rychlé destrukci hormonů incretinové rodiny: glukagonu podobný peptid-1 (GLP-1) a glukózově závislý inzulinotropní polypeptid (HIP).

Hormony rodiny inkretinů jsou vylučovány do střeva, jejich koncentrace se zvyšuje v závislosti na příjmu potravy. GLP-1 a HIP zvyšují syntézu inzulínu a jeho sekreci beta buňkami pankreatu. GLP-1 také inhibuje vylučování glukagonu a snižuje tvorbu glukózy v játrech. Proto zvýšením koncentrace inkretinů zvyšuje Alogliptin sekreci inzulínu závislou na glukóze a snižuje vylučování glukagonu se zvýšenou koncentrací glukózy v krvi. U pacientů s diabetes mellitus 2. typu s hyperglykemií tyto změny v sekreci inzulínu a glukagonu vedou ke snížení koncentrace glykovaného hemoglobinu HbA1C a snížení plazmatické koncentrace glukózy nalačno i po jídle (po jídle).

Složení

Pomocné látky Aogliptin +.

Farmakokinetika

Farmakokinetika Alogliptinu má podobný charakter u zdravých jedinců au pacientů s diabetem 2. typu. Absolutní biologická dostupnost alogliptinu je přibližně 100%. Současný příjem s dietou s vysokým obsahem tuku neovlivnil farmakokinetiku alogliptinu, takže může být užíván bez ohledu na příjem. Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 20-30%. Zdraví dobrovolníci ani pacienti s diabetes mellitus 2. typu neukázali klinicky významnou kumulaci Alogliptinu po opakovaném podání. Lék nepodléhá intenzivnímu metabolismu, 60 až 70% alogliptinu se vylučuje v nezměněné formě ledvinami.

Indikace

• non-inzulín-dependentní diabetes mellitus typu 2 u dospělých, aby se zlepšila kontrola glykémie s neúčinností diety a cvičení: jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými perorálními hypoglykemickými látkami nebo inzulínem.

Formy propuštění

Tablety, potažené 12,5 mg a 25 mg.

Návod k použití a dávkovací režim

Léčivo Alogliptin lze užívat bez ohledu na jídlo. Tablety se polykají celé, bez žvýkání, pitné vody.

Doporučená dávka přípravku Alogliptin je 25 mg 1krát denně v monoterapii nebo vedle metforminu, thiazolidindionu, derivátů sulfonylmočoviny nebo inzulínu nebo jako tříkomponentní kombinace s metforminem, thiazolidindionem nebo inzulínem.

Pokud pacient vynechal Alogliptin, měl by vynechanou dávku užít co nejrychleji. Neužívejte dvojnásobnou dávku léku ve stejný den.

Při jmenování léku Alogliptin kromě metforminu nebo thiazolidindionu by dávka posledních léků měla zůstat nezměněna.

Při kombinaci léčiva Alogliptin s derivátem sulfonylmočoviny nebo inzulínem by měla být dávka přípravku snížena, aby se snížilo riziko hypoglykémie.

V souvislosti s rizikem hypoglykémie je třeba postupovat při předepisování tříkomponentní kombinace léku Alogliptin s metforminem a thiazolidindionem. V případě hypoglykémie je možné zvážit snížení dávky metforminu nebo thiazolidindionu.

Účinnost a bezpečnost alogliptinu v kombinaci s metforminem a derivátem sulfonylmočoviny nebyla studována.

Vedlejší účinky

• bolest hlavy;
• bolest v epigastriu;
• gastroezofageální refluxní choroba;
• akutní pankreatitida (zánět pankreatu);
• abnormální funkce jater, včetně selhání jater;
• svědění, vyrážka;
• exfoliativní kožní onemocnění, včetně Stevens-Johnsonova syndromu;
• angioedém, kopřivka;
• infekce horních cest dýchacích, nazofaryngitida;
• reakce přecitlivělosti, včetně anafylaktické reakce.

Kontraindikace

• přecitlivělost na alogliptin nebo na kteroukoli pomocnou látku nebo závažné hypersenzitivní reakce na jakýkoli inhibitor DPP-4 v anamnéze, včetně anafylaktických reakcí, anafylaktického šoku a angioedému;
• diabetes typu 1;
• diabetická ketoacidóza;
• chronické srdeční selhání;
• závažné selhání jater (více než 9 bodů na stupnici Child-Pugh) vzhledem k nedostatku klinických údajů o použití;
• těžké selhání ledvin;
• těhotenství (vzhledem k nedostatku klinických údajů o aplikaci);
• období kojení (vzhledem k nedostatku klinických údajů o aplikaci);
• dětí a mladistvých do 18 let (vzhledem k nedostatku klinických údajů o aplikaci).

Použití v průběhu březosti a laktace

Nebyly provedeny žádné studie o použití alogliptinu u těhotných žen. Experimentální studie na zvířatech neprokázaly žádné přímé ani nepřímé negativní účinky léčiva na reprodukční systém. Použití přípravku Alogliptin během těhotenství je však preventivně kontraindikováno.

Není známo, zda se alogliptin vylučuje do mateřského mléka. Experimentální studie na zvířatech ukázaly, že se vylučují do mateřského mléka, takže riziko nežádoucích účinků u kojenců nelze vyloučit. V tomto ohledu je užívání léku během kojení kontraindikováno.

Použití u dětí

Vzhledem k nedostatku klinických údajů o užívání léčiva je kontraindikován u dětí mladších 18 let.

Použití u starších pacientů

Úprava dávky přípravku Alogliptin je vyžadován u pacientů starších 65 let. Dávka by však měla být zvláště pečlivě vybrána vzhledem k možnosti snížení funkce ledvin v této skupině pacientů.

Zvláštní pokyny

Musí být používán s opatrností v anamnéze akutní pankreatitidy; u pacientů se středně závažným selháním ledvin; v kombinaci se sulfonylmočovinovým derivátem nebo inzulínem; jako součást tříkomponentní kombinace s metforminem a thiazolidindionem.

Aby se snížilo riziko hypoglykémie, doporučuje se snížení dávky sulfonylmočoviny, inzulínu nebo kombinace pioglitazonu (thiazolidindionu) s metforminem, zatímco se užívá s Alogliptinem.

Pacienti se středně těžkou renální insuficiencí vyžadují úpravu dávky alogliptinu, proto se doporučuje před zahájením léčby a pravidelně ji vyhodnocovat.

Použití inhibitorů DPP-4 je spojeno s potenciálním rizikem vzniku akutní pankreatitidy. Pacienti by měli být informováni o charakteristických příznacích akutní pankreatitidy: přetrvávající těžké bolesti břicha, která může vyzařovat dozadu. Pokud máte podezření na vznik akutní pankreatitidy, Alogliptin by měl být vysazen a měl by být odpovídajícím způsobem vyšetřen.

Při rozvoji dysfunkce jater během léčby je třeba zvážit možnost přerušení léčby alogliptinem.

Vliv na schopnost řídit motorové dopravní a kontrolní mechanismy

Aogliptin nemá žádný nebo má jen malý vliv na schopnost řídit vozidla a stroje. Riziko hypoglykémie by však mělo být zváženo při užívání léčiva v kombinaci s jinými hypoglykemickými léky (deriváty sulfonylmočoviny, inzulín nebo kombinovaná léčba pioglitazonem a metforminem) a při řízení vozidel a mechanismů je třeba postupovat opatrně.

Lékové interakce

Vliv jiných léčiv na alogliptin

Aogliptin se vylučuje převážně z těla nezměněnými ledvinami a je mírně metabolizován enzymatickým systémem cytochromu CYP450.

Ve studiích na interakce s jinými léky, farmakokinetika alogliptina klinicky významný účinek těchto léčiv: gemfibrozilem (inhibitor CYP2C8 / 9), flukonazol (inhibitor CYP2C9), ketokonazol (inhibitor CYP3A4), cyklosporin (inhibitor P-glykoproteinu) inhibitor, alfa- glykosidáza, digoxin, metformin, cimetidin, pioglitazon nebo atorvastatin.

Účinek alogliptinu na jiné léky

Studie in vitro ukázaly, že alogliptin neinhibuje a neindukuje izoenzymy CYP450 v koncentracích dosažených při užívání alogliptinu v doporučené dávce 25 mg. Neočekávají se žádné interakce s izoenzymy CYP450 a nebyly identifikovány.

Studie in vitro ukázaly, že Alogliptin není ani substrátem, ani inhibitorem izoforem proteinů přenášejících anionty (OAT1, OAT3 a OCT2). Údaje z klinických studií navíc nenaznačují interakci s inhibitory nebo substráty P-glykoproteinu.

V klinických studiích na interakce s ostatními léky Alogliptin žádný klinicky významný účinek na farmakokinetiku následujících léčiv: kofein, (R) - a (S) -varfarina, pioglitazon, glibenklamid, tolbutamid, dextromethorphan, atorvastatinu, midazolamu, perorální antikoncepce (norethisteronu a etinylestradiol), digoxin, fexofenadin, metformin nebo cimetidin. Na základě těchto údajů alogliptin neinhibuje izoenzymy cytochromu CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, P-glykoproteinu a OCT2.

Aogliptin neovlivňoval protrombinový index nebo mezinárodní normalizovaný poměr (MHO) u zdravých dobrovolníků, přičemž užíval warfarin.

Při užívání přípravku Alogliptin v kombinaci s metforminem nebo pioglitazonem (thiazolidindionem) nebo inhibitorem alfa glykosidázy nebo glibenklamidem (derivát sulfonylmočoviny) nebyla pozorována žádná klinicky významná farmakokinetická interakce.

Analogy léku Alogliptin

Strukturní analogy účinné látky:

Analogy léčiva Alogliptin pro léčebný účinek (prostředky pro léčbu diabetes mellitus závislého na inzulínu):

• Avandamet;
• Adebit;
• Amalvia;
• Antidiab;
• Arfazetin;
• Bagomet;
• Betanaz;
• Biosulin R;
• Viktoza;
• Vipidia;
• Galvus;
• Gensulin;
• Glibenese;
• Glibenklamid;
• Glidiab;
• Glimekomb;
• Gliformin;
• Glukovance;
• Glukofág;
• Glurenorm;
• Guarem;
• Daonil;
• Jardins;
• Diabeton;
• Diabresid;
• Diastabol;
• Inzulín C;
• Levemir;
• Lixumia;
• Listata;
• Maniglide;
• Maninil;
• Methogamma;
• Metformin;
• NovoRapid;
• NovoFormin;
• Ongliza;
• Orsoten;
• Pankragen;
• Pensulin;
• Poglar;
• Predian;
• Prezartan;
• Reclid;
• Roglit;
• Saxenda;
• Silubin;
• Sinjardi;
• Siofor;
• Starlix;
• Telzap;
• Telsartan;
• Trakce;
• Traykor;
• Skromnost;
• Ultrathard;
• Formetin;
• Formin Pliva;
• Chlorpropamid;
• Humalog;
• CigaPan;
• Erbisol;
• Euglucon;
• Januia;
• Janumet Long.

Zpětná vazba od endokrinologa

Výběr léčby u pacientů s diabetem není vždy snadný. Mezi mými diabetiky jsou lidé, kteří užívají samotný Alogliptin, a ti, kteří jej užívají v kombinaci s inzulínem nebo jinými hypoglykemickými látkami. Obzvláště spokojeni jsou pacienti, kteří potřebují jednu tabletu přípravku Alogliptin 25 mg denně, protože se jedná o velmi pohodlnou léčbu. Lék udržuje hladinu cukru v krvi dobře po celý den. Přípravek je dobře snášen, téměř žádné vedlejší účinky. Stává se samozřejmě, že si pacienti stěžují na bolest hlavy nebo bolest břicha. Ale pro tvrzení, že se jedná o nežádoucí reakce na Alogliptin, nebudu. Téměř všichni diabetici mají komorbidní stavy, které mohou způsobit takovou bolest.

Aogliptin 25 mg

Existuje velký výběr léků pro léčbu diabetu. Moderní léky mají minimální vedlejší účinky a kontraindikace. Například tablety na bázi alogliptinu. Vezměte v úvahu pokyny pro jeho použití, vlastnosti účinné látky, přípravky na ní založené, jakož i analogy.

Forma uvolnění, složení a balení

K dispozici ve formě tablet ve dvou dávkových variantách alogliptin - 12,5 a 25 mg.

Pomocné látky (na příkladu "Vipidia"):

• mannitol;
• mikrokrystalická celulóza;
• hyprolosis;
• sodnou sůl kroskarmelózy;
• stearát hořečnatý.

Tablety oválného tvaru, balené v blistrech. V balení 4 blistry po 7 kusech.

INN, výrobci

Mezinárodní název je alogliptin.

Vyrobeno společností Takeda GmbH, Japonsko.

Náklady na

Cena za balení začíná od 850 rublů.

Farmakologický účinek

Hypoglykemické činidlo. Je inhibitor DPP-4, který ničí hormony incretin. Pomáhají zvyšovat produkci inzulínu beta buňkami slinivky břišní a snižují tvorbu glukózy v játrech. Výsledkem je snížení glykosylovaného hemoglobinu a snížení koncentrace glukózy v krvi, navíc nalačno a rovnoměrně po jídle.

Farmakokinetika

Biologická dostupnost je téměř 100%. Může být konzumován bez ohledu na dobu jídla, protože to neovlivňuje dostupnost a rychlost absorpce účinné látky. Maximální koncentrace se dosáhne za 1-2 hodiny. V těle se nehromadí. Vylučuje se v nezměněné podobě ledvinami. Část je vylučována střevy. Poločas života těla - 21 hodin.

Indikace

Diabetes mellitus typ dva s neúčinností stravy a cvičení.

Kontraindikace

• Zvýšená citlivost na komponenty;
• Závažná renální a jaterní insuficience;
• Diabetes typu 1;
• Diabetická ketoacidóza;
• Dějiny kómatu;
• Srdeční selhání;
• Dětský věk je mladší 18 let;
• Těhotenství a kojení.

Používejte s opatrností v následujících případech:

• Pankreatitida;
• Průměrný stupeň selhání ledvin;
• Příjem společně s dalšími hypoglykemickými činidly.

Návod k použití (způsob a dávkování)

Užívá se ústy, bez žvýkání, ale pije velké množství vody. Obecné doporučení je 25 mg alogliptinu denně. Přesná dávka je předepsána ošetřujícím lékařem na základě výsledků testu. Lze použít v kombinační terapii. V tomto případě je dávkování sníženo, aby se zabránilo hypoglykémii. Když přeskočíte recepci, je žádoucí vzít pilulku co nejdříve. Dvojitá dávka pro dohání je zakázána!

Vedlejší účinky

• Poruchy zažívání (nevolnost, zvracení, průjem, bolest);
• Příznaky akutní pankreatitidy;
• Bolesti hlavy;
• Abnormality v játrech;
• Alergické reakce;
• Anafylaktický šok;
• Zánět sliznic nosohltanu.

Předávkování

Vzácně se může objevit výplach žaludku a hospitalizace. Dialyzace je neúčinná, používá se symptomatická léčba. Reakce jsou převážně z gastrointestinálního traktu.

Lékové interakce

Nebyly identifikovány žádné zvláštní účinky interakce alogliptinu s jinými látkami.

Složka samotná neovlivňuje působení následujících léků:

• kofein;
• glibenklamid;
• warfarin;
• tolbutamid;
• pioglitazon;
• atorvastatin;
• perorální antikoncepce;
• dextromethorfan;
• fexofenadin;
• midazolam;
• metformin;
• digoxin;
• cimetidin.

Účinek alogliptinu není ovlivněn: t

• gemfibrozil;
• cyklosporin;
• flukonazol;
• inhibitor alfa glukosidázy;
• ketokonazol;
• metformin;
• pioglitazon;
• digoxin;
• cimetidin;
• atorvastatin.

To znamená, že jejich vzájemný příjem je bezpečný. Je však třeba mít na paměti, že léčba alogliptinem spolu se sulfonylmočovinou vyžaduje úpravu dávky, aby se snížilo riziko hypoglykémie.

Kompatibilita s alkoholem

Diabetikům se nedoporučuje užívat alkohol a drogy obsahující ethanol, protože může zhoršit jejich stav. Zejména pokud je pacient v kombinované terapii s léky, může interakce, která může způsobit hypoglykémii.

Zvláštní pokyny

Je důležité, abyste si s jinou hypoglykemií zvolili správnou dávku léků, abyste se vyhnuli negativním důsledkům.

Mělo by se pamatovat na opatrnost při předepisování léčby pro osoby s jaterním a renálním selháním ve stáří.

Existuje riziko vzniku akutní pankreatitidy. Jeho hlavním příznakem je akutní, prodloužená bolest břicha. Pro podezření na jeho vývoj je nutná hospitalizace a vhodná léčba.

Pokud během léčby dochází k abnormalitám v ledvinách nebo játrech, léčba by měla být změněna a léčba by měla být zrušena.

Alogliptin jako takový neovlivňuje schopnost řídit vozidlo, ale v kombinaci s inzulínem nebo sulfonylmočovinou se takové riziko objevuje. Proto by mělo být možné upustit od řízení vozidel a práce s mechanismy.

Vydává se pouze na lékařský předpis!

Těhotenství a kojení

Nepoužívat při léčbě těhotných a kojících žen z důvodu nedostatku klinických údajů o poškození plodu. V tomto případě se obvykle předepisuje inzulínová terapie.

Použití u dětí a ve stáří

Údaje o účinku na tělo dítěte nejsou k dispozici, proto je léčba pro osoby mladší 18 let zakázána.

Starší pacienti nemají žádné kontraindikace, ale stojí za zmínku, že tato věková skupina je ohrožena hypoglykemií a ketoacidózou. Vyžaduje stálé sledování stavu.

Podmínky skladování

Uchovávejte v suchu a tmě, mimo dosah dětí při pokojové teplotě. Termín je 3 roky, po kterém jsou tablety zlikvidovány.

Porovnání s analogy

Existuje řada léků s podobnými vlastnostmi. Měly by být zváženy pro srovnání.

"Vipidia." Tablety na bázi alogyptinu. Cena - od 840 rublů za balení. Vyrobeno společností Takeda GmbH, Japonsko. Nejběžnější prostředek nápravy s touto látkou v kompozici.

"Januia". Léčivou látkou je sitagliptin. Orální lék, cena - od 1700 rublů. Producent - Merck Sharp and Dome, USA. Vlastnosti léků co nejblíže výše uvedenému. Existují tři formy dávkování složky. Několik kontraindikací, dobré recenze.

"Janumet." Náklady na balení 56 tablet bude 2800 rublů. Složení - metformin a sitagliptin v kombinaci. Produkoval Merck Sharp a Dome, USA. Používá se jak v monoterapii, tak ve spojení s jinými léky, včetně inzulínu. Mnoho nežádoucích reakcí a zákazů. Nicméně, v recenzích, které píší, že pomáhá účinně snížit váhu, což je velmi důležité pro lidi s diabetem.

Galvus Met. Cena - od 1500 rublů. Výrobce - Novartis, Švýcarsko. Kompozice zahrnuje metformin a vildagliptin. Účinný lék, který také pomáhá při hubnutí při zachování diety. Mnoho kontraindikací.

"Combine Prolong". Obsahuje metformin a saxagliptin. Cena - 3300 rublů a více. Produkoval Bristol-Myers Squibb, USA. Tablety s modifikovaným uvolňováním. Mnoho omezení na recepci. S opatrností se používá při léčbě starších lidí.

"Bagomet". Cenově dostupnější lék (od 160 rublů), ale podobný ve všeobecných vlastnostech. Produkuje společnost "Chemist Monpellier", Argentina. Při nízkých nákladech zůstává kvalita poměrně vysoká. Recenze drog jsou pozitivní. Ve složení metforminu a glibenklamidu.

"Glibomet". Tablety vyráběné firmou Berlin Hemi, Německo. Cena - od 350 rublů. Účinnými látkami jsou glibenklamid a metformin. Lék má řadu zákazů, které je třeba přijmout, je třeba poznamenat, že ne všichni diabetici jsou vhodní. Vhodné pro kombinovanou léčbu.

Rozhodnutí přejít na jiného specialistu na drogy. Vlastní ošetření je zakázáno!

Recenze

Většinou pozitivní komentáře. Lidé mají dobrý účinek jak v monoterapii, tak v kombinované léčbě. Existuje trvalý úbytek hmotnosti. Vzácně pozorované vedlejší účinky.

Valentina: „Má máma má desetiletou diabetickou zkušenost. Vyzkoušeli jsme téměř všechny prášky, nechceme sedět na inzulínu. Nyní jí byla předepsána Glucophage Long a Vipidia. Jsme s výsledkem spokojeni. Snížila se hmotnost. Cítí se lépe, je aktivnější, nohy jsou méně oteklé a bolestivé. Kromě toho je hladina cukru dlouhodobě stabilní. Jen skvělý lék! “

Denis: „Byl jsem léčen na„ Vipidii “déle než dva roky. To je nejlepší lék, co jsem kdy zkusil. Cukr je stabilní, stejně jako hmotnost. Žádné vedlejší účinky. A co se mi líbí, je nízká chuť k jídlu, opravdu nechci jíst. “

Larisa: „Předtím jsem byla léčena„ Diabetonem “, ale to mi nevyhovovalo. Cukr tryskem. Lékař doporučil jít do "Vipidia". Řekl, že má méně vedlejších účinků, funguje lépe v mém případě. A měl pravdu. Stabilní hladina cukru, zejména pokud neporušuji dietu. Dost dobře jedna pilulka denně na tělo. A co je nejdůležitější - neexistuje žádný strach, že dojde k hypoglykémii. Hlavní věcí není narušovat dietu. Jsem velmi rád.

Alla: „Léčím„ Vipidii “jako hlavní lék už několik let. Neustále přidáváme další léky s lékařem, protože potřeby těla se někdy mění. Během těhotenství přešla na inzulín, ale poté požádala, aby se vrátila do Vididie. A hmotnost, kterou se podařilo během tohoto období získat a zdraví se zlepšilo. Obecně se mi tento lék líbí. “

Igor: "Používá se při léčbě" Vipidia ". Postupně si uvědomil, že mi droga nevyhovuje. Cukr se nezměnil, pak to bylo ještě horší. Lékař říkal, že mi pilulky prostě nesedí. Podle indikace jsem musel přejít na inzulín. “

Závěr

Tento nástroj má stabilní a trvalý účinek při léčbě diabetu. Má dobré recenze mezi pacienty a lékaři. Je dokonce předepsán lidem s mírnou formou ledvinové a jaterní nedostatečnosti, což obvykle vyžaduje přechod na inzulín. Další výhody léku jsou v jeho prokázané schopnosti snížit hmotnost a zlepšit celkovou pohodu. Nástroj si tedy zaslouží místo mezi dalšími doporučenými léky.

Alogliptin

Obsah

Latinský název [Upravit]

Farmakologická skupina [upravit překlad] t

Hypoglykemické syntetické a jiné prostředky

Charakteristika látky [upravit překlad] t

Aogliptin - hypoglykemické činidlo, inhibitor DPP-4.

Benzoát aogliptinu je bílý nebo téměř bílý krystalický prášek obsahující jeden asymetrický atom uhlíku v aminopiperidinové skupině. Rozpustný v dimethylsulfoxidu, mírně rozpustný ve vodě a methanolu, mírně rozpustný v ethanolu a velmi slabě rozpustný v oktanolu a isopropylacetátu. Molekulová hmotnost je 461,51 Da.

Farmakologie [upravit překlad] t

Aogliptin je účinný a vysoce selektivní inhibitor DPP-4. Jeho selektivita pro DPP-4 je více než 10 000krát vyšší než jeho účinek pro jiné příbuzné enzymy, včetně DPP-8 a DPP-9. DPP-4 je hlavním enzymem, který se podílí na rychlé destrukci hormonů incretinové rodiny: GLP-1 a HIP.

Hormony rodiny inkretinů jsou vylučovány do střeva, jejich koncentrace se zvyšuje v závislosti na příjmu potravy. GLP-1 a HIP zvyšují syntézu inzulínu a jeho sekreci beta buňkami pankreatu. GLP-1 také inhibuje vylučování glukagonu a snižuje tvorbu glukózy v játrech. Zvýšením koncentrace inkretinů proto alogliptin zvyšuje sekreci inzulínu závislou na glukóze a snižuje sekreci glukagonu se zvýšenou koncentrací glukózy v krvi. U pacientů s diabetes mellitus 2. typu s hyperglykemií tyto změny v sekreci inzulínu a glukagonu vedou ke snížení koncentrace glykosylovaného hemoglobinu (HbA1c) a ke snížení koncentrace glukózy v plazmě u glukózy nalačno i po jídle.

Farmakokinetika alogliptinu je podobná u zdravých jedinců a pacientů s diabetem 2. typu.

Absolutní biologická dostupnost alogliptinu je přibližně 100%. Současný příjem s dietou s vysokým obsahem tuku neovlivnil AUC alogliptinu, takže může být užíván bez ohledu na jídlo. U zdravých jedinců je po jednorázovém perorálním podání až 800 mg alogliptinu pozorována rychlá absorpce při dosažení průměrné C t_max v rozsahu od 1 do 2 hodin od doby přijetí.

Zdraví dobrovolníci ani pacienti s diabetem 2. typu neměli po opakovaném podání klinicky významnou kumulaci alogliptinu.

AUC alogliptinu se úměrně zvyšuje s jednorázovou dávkou v terapeutickém rozmezí dávek od 6,25 do 100 mg. Variabilita AUC alogliptinu u pacientů je malá (17%). AUC_{0 - inf} alogliptin po jednorázové dávce byl podobný AUC_0–24 po podání stejné dávky jednou denně po dobu 6 dnů. To ukazuje na absenci časové závislosti na kinetice alogliptinu po opakovaném podání.

Po jednorázovém IV podání alogliptinu v dávce 12,5 mg u zdravých dobrovolníků V_d v konečné fázi byla 417 l, což ukazuje, že alogliptin je dobře distribuován ve tkáních. Komunikace s plazmatickými proteiny je přibližně 20–30%.

Aogliptin nepodléhá intenzivnímu metabolismu, 60 až 70% alogliptinu se vylučuje v nezměněné formě ledvinami.

Po podání alogliptinu značeného14C byly identifikovány dva hlavní metabolity: N-demethylovaný alogliptin, M1 (99%) a za podmínek in vivo nebo v malých množstvích, nebo vůbec pod chirální transformací na (S) -enantiomer. (S) -enantiomer není detekován při užívání alogliptinu v terapeutických dávkách.

Po perorálním podání 14C-značeného alogliptinu bylo 76% celkové radioaktivity vyloučeno ledvinami a 13% střevem. Průměrná renální clearance alogliptinu (170 ml / min) je vyšší než průměrná hodnota GFR (přibližně 120 ml / min), což naznačuje, že alogliptin je částečně vylučován v důsledku aktivní renální exkrece. Střední svorka T_1/2 Alogliptin je přibližně 21 hodin.

Aplikace [Upravit]

Diabetes mellitus typu 2 ke zlepšení kontroly glykémie s neúčinností diety a cvičení u dospělých jako monoterapie, v kombinaci s jinými perorálními hypoglykemickými látkami nebo inzulínem.

Aogliptin: Kontraindikace [Upravit]

• Přecitlivělost na ilogliptin nebo závažné reakce přecitlivělosti na jakýkoli inhibitor DPP-4 v anamnéze;
• diabetes typu 1; diabetická ketoacidóza;
• chronické srdeční selhání (funkční třída III - IV podle funkční klasifikace chronického srdečního selhání NYHA);
• těžké jaterní selhání (více než 9 bodů v Child-Pughově stupnici);
• těžké selhání ledvin;
• těhotenství, období kojení;
• věku do 18 let.

Použití v průběhu březosti a laktace [Upravit] t

Aogliptin je kontraindikován během těhotenství a kojení.

Aogliptin: Nežádoucí účinky [Upravit]

Frekvence nežádoucích účinků alogliptinu je považována za následující: velmi často - ≥1 / 10; často - ≥1 / 100, Vyhledávání