Nejnovější léky na diabetes, které se začaly objevovat v roce 2000, jsou drogy inkretinového typu. Oficiálně jsou určeny ke snížení hladiny cukru v krvi po jídle u diabetu 2. typu. V této funkci nás však nezajímají. Protože tyto léky působí podobně jako Siofor (metformin), nebo dokonce méně účinně, i když jsou velmi drahé. Mohou být předepsány vedle Siofor, když jeho akce již nestačí, a diabetikové nechtějí začít píchat inzulín.
Léčiva pro diabetes byte a Victoza patří do skupiny agonistů receptoru GLP-1. Jsou důležité, že nejen snižují hladinu cukru v krvi po jídle, ale také snižují chuť k jídlu. A to vše bez zvláštních vedlejších účinků.
Skutečnou hodnotou nových léků pro diabetes typu 2 je, že snižují chuť k jídlu a pomáhají kontrolovat přejídání. Z tohoto důvodu je pro pacienty snazší dodržovat dietu s nízkým obsahem sacharidů a vyhnout se narušení. Předepisování nových léků na cukrovku ke snížení chuti k jídlu ještě není oficiálně schváleno. Navíc jejich klinické studie nebyly prováděny v kombinaci s dietou s nízkým obsahem sacharidů. Praxe však ukázala, že tyto léky skutečně pomáhají vyrovnat se s nekontrolovanou obžerou a vedlejší účinky jsou menší.
Zde naleznete recepty na nízkotučné diety.
Jaké pilulky jsou vhodné pro snížení chuti k jídlu
Před přechodem na dietu s nízkým obsahem sacharidů trpí všichni pacienti s diabetem 2. typu bolestivou závislostí na dietních sacharidech. Tato závislost se projevuje ve formě konstantního přejídání se sacharidy a / nebo pravidelnými záchvaty monstrózní obžerství. Stejně jako člověk trpící alkoholismem může být po celou dobu „pod chmelem“ a / nebo periodicky spadat do binges.
O lidech trpících obezitou a / nebo diabetem typu 2 se říká, že mají neukojitelnou chuť k jídlu. Ve skutečnosti, tyto dietní sacharidy jsou na vině za skutečnost, že tito pacienti zažívají chronický pocit hladu. Když jdou jíst protein a přírodní zdravé tuky, jejich chuť k jídlu se obvykle vrátí do normálu.
Samotná dieta s nízkým obsahem sacharidů pomáhá přibližně 50% pacientů vyrovnat se se závislostí na sacharidech. Zbývající pacienti s diabetem 2. typu musí přijmout další opatření. Inkretinové léky jsou „třetí linií obrany“, kterou Dr. Bernstein doporučuje po užívání pikolinátu chromu a self-hypnózy.
Tyto léky zahrnují dvě skupiny drog:
- Inhibitory DPP-4;
- Agonisté receptoru GLP-1.
Jak účinné jsou nové léky na diabetes?
Klinické studie ukázaly, že inhibitory DPP-4 a agonisté receptoru GLP-1 snižují hladinu cukru v krvi po jídle u pacientů s diabetem 2. typu. Je to proto, že stimulují sekreci inzulínu pankreatem. V důsledku jejich použití v kombinaci s „vyváženou“ dietou klesá glykovaný hemoglobin o 0,5-1%. Někteří účastníci testů také lehce ztratili váhu.
To není Bůh ví, jaký úspěch, protože starý dobrý Siofor (metformin) za stejných podmínek snižuje glykovaný hemoglobin o 0,8-1,2% a opravdu pomáhá zhubnout o několik kilogramů. Je však oficiálně doporučeno předepisovat řadu incretinů vedle metforminu, aby se zvýšil jeho účinek a oddálil zahájení léčby diabetu 2. typu inzulínem.
Dr. Bernstein doporučuje, aby diabetici užívali tyto léky, aby nezvyšovali sekreci inzulínu, ale proto, že ovlivňují chuť k jídlu. Pomáhají kontrolovat příjem potravy, urychlují nástup saturace. V důsledku toho se případy poruch na dietě s nízkým obsahem sacharidů u pacientů vyskytují mnohem méně často.
Bernstein předepisuje inkretinové léky nejen pacientům s diabetem 2. typu, ale i pacientům s diabetem 1. typu, kteří mají problém s přejídáním. Tyto léky nejsou oficiálně určeny pacientům s diabetem 1. typu. Poznámka Pacienti s diabetem 1. typu, u kterých se rozvinula diabetická gastroparéza, tj. Opožděné vyprazdňování žaludku v důsledku porušení nervového vedení, nemohou tyto léky užívat. Protože je to ještě zhorší.
Jak inkretin léky fungují
Přípravky řady incretin snižují chuť k jídlu, protože po jídle zpomalují vyprazdňování žaludku. Možným vedlejším účinkem je nevolnost. Pro snížení nepohodlí začněte užívat lék s minimální dávkou. Pomalu ji zvyšujte, když se tělo přizpůsobí. V průběhu času u většiny pacientů dochází k nevolnosti. Teoreticky jsou možné i další nežádoucí účinky - zvracení, bolest žaludku, zácpa nebo průjem. Dr. Bernstein poznamenává, že v praxi nejsou pozorovány.
Inhibitory DPP-4 jsou dostupné ve formě tablet a agonistů receptoru GLP-1 ve formě roztoku pro subkutánní podání v zásobnících. Bohužel, ti, kteří jsou v pilulkách, prakticky nepomáhají kontrolovat chuť k jídlu, a v krvi cukru je snížena velmi slabě. Ve skutečnosti existují agonisté receptoru GLP-1. Oni jsou voláni Byeta a Viktoza. Potřebují píchnout, téměř jako inzulín, jednou nebo několikrát denně. Stejná technika bezbolestných injekcí je vhodná pro inzulínové injekce.
Agonisté receptoru GLP-1
GLP-1 (peptid podobný glukagonu-1) je jedním z hormonů, které jsou produkovány v gastrointestinálním traktu v reakci na příjem potravy. On dává signál slinivce břišní, že je čas na výrobu inzulínu. Tento hormon také zpomaluje vyprazdňování žaludku a snižuje tak chuť k jídlu. Také se předpokládá, že stimuluje regeneraci beta buněk pankreatu.
Přirozený lidský glukagon podobný peptid-1 je v těle zničen během 2 minut po syntéze. Vyrábí se podle potřeby a působí rychle. Jeho syntetickými protějšky jsou přípravky Byet (exenatid) a Viktoza (liraglutid). Jsou stále k dispozici pouze ve formě injekcí. Byetta je platná několik hodin a Viktoza - celý den.
Baetha (exenatid)
Výrobci medicíny Byetta doporučují provést jednu injekci hodinu před snídaní a večer jednu hodinu před večeří. Dr. Bernstein doporučuje, abyste jednali jinak - bodnutí Byetu 1-2 hodiny před časem, kdy má pacient obvykle přejídání nebo záchvaty obžerství. Pokud se jednou denně přejídáte, znamená to, že Baetu bude jednou dost dostačující v dávce 5 nebo 10 mikrogramů. Pokud se problém s přejídáním vyskytne několikrát během dne, podejte injekci pokaždé hodinu před vznikem typické situace, kdy necháte jíst příliš mnoho.
Vhodné časy pro injekce a dávkování jsou tedy stanoveny pokusem a omylem. Teoreticky je maximální denní dávka přípravku Byetta 20 mikrogramů, ale lidé s těžkou obezitou mohou potřebovat více. S léčbou Baeta, může být dávka inzulínu nebo diabetu pilulky před jídlem okamžitě snížena o 20%. Pak, podle výsledků měření hladiny cukru v krvi, zjistit, zda je třeba dále snížit nebo zvýšit.
Viktoza (liraglutid)
Lék Viktoza začal používat v roce 2010. Jeho injekce by měla být provedena 1 krát denně. Injekce trvá 24 hodin, jak říkají výrobci. Můžete to udělat kdykoliv během dne. Ale pokud máte problémy s přejídáním, obvykle dochází ve stejnou dobu, například před obědem, pak Victitis colitis 1-2 hodiny před obědem.
Dr. Bernstein považuje Viktozu za nejsilnější lék na kontrolu chuti k jídlu, vyrovnat se s přejídáním a porážkou závislosti na sacharidech. Je účinnější než Baeta a snadněji se používá.
Inhibitory DPP-4
DPP-4 je dipeptidová peptidáza-4, enzym, který ničí GLP-1 v lidském těle. Inhibitory DPP-4 inhibují tento proces. V současné době tato skupina zahrnuje následující léky:
- Januvia (sitagliptin);
- Ongliza (saxagliptin);
- Galvus (Vidlagliptin).
Všechny tyto léky jsou v pilulkách, které se doporučuje užívat 1 krát denně. Tam je také lék Tradienta (linagliptin), který není k prodeji v rusky mluvících zemích.
Dr. Bernstein poznamenává, že inhibitory DPP-4 nemají prakticky žádný vliv na chuť k jídlu a po jídle také mírně snižují hladinu cukru v krvi. Tyto léky předepisuje pacientům s diabetem 2. typu, kteří již užívají metformin a pioglitazon, ale nemohou dosáhnout normální hladiny cukru v krvi a odmítnout léčbu inzulínem. Inhibitory DPP-4 v této situaci nejsou adekvátní náhradou inzulínu, ale je to lepší než nic. Vedlejší účinky z jejich příjmu se téměř nevyskytují.
Nežádoucí účinky léků na snížení chuti k jídlu
Studie na zvířatech ukázaly, že použití inkretinových léčiv vedlo k částečnému zotavení beta buněk pankreatu. Zatím si nepřišli na to, zda se totéž stane s lidmi. Ve stejných studiích na zvířatech bylo zjištěno, že incidence jednoho vzácného typu rakoviny štítné žlázy se mírně zvyšuje. Zvýšená hladina cukru v krvi zvyšuje riziko 24 různých typů rakoviny. Výhody léků jsou tedy jednoznačně vyšší než potenciální riziko.
Na pozadí užívání inkretinových léků bylo zaznamenáno zvýšené riziko pankreatitidy - zánětu slinivky břišní - u lidí, kteří dříve měli problémy s pankreatem. Toto riziko se týká především alkoholiků. Zbývající kategorie diabetiků se ho stěží obávají.
Příznakem pankreatitidy je neočekávaná a ostrá bolest v břiše. Pokud to cítíte, okamžitě vyhledejte lékaře. Potvrdí nebo vyvrátí diagnózu pankreatitidy. V každém případě okamžitě přestaňte užívat inkretin-aktivní léky, dokud nebude vše jasné.
Viz také:
Dobrý den
Jsem 43, výška 186 hmotnost 109 kg, podstoupil operaci pro částečné odstranění adenomu hypofýzy v roce 2012 (velký prolaktinom s velmi vysokou hladinou prolaktinu). Teď se nádor zmenšil z 5 cm na 2, užívám bromokriptin 10 mg (4 tablety), hladina prolaktinu je 48,3 (horní hranice normálu je 13,3) a tyroxin je 50 mcg (existuje hypotyreóza). Mám metabolický syndrom, inzulín 48-55 (normální až 28). Glukofág XR 500 jsem užíval déle než šest měsíců - neexistuje žádný výsledek ani pro inzulín, ani pro hmotnost. Také lék Crestor má cholesterol 3,45, triglyceridy 3,3, LDL 2,87 VLDL 1,17, HDL 0,76. Bez ní je všechno mnohem horší. Podle gastroenterologa: steatohepatitida, ALT vzrostla 2x, užívám Heptral 800krát denně.
Během posledního vyšetření byl u endokrinolologa zjištěn glykovaný hemoglobin 6,3% (opakovaná komise pro postižení) (5,4% před operací v roce 2012). Glyukofazh a Onglizu byli opět jmenováni, ale zatím jsem je nepřijal. Přepnutí na dietu s nízkým obsahem sacharidů a další cvičení. Výsledky celkové kontroly hladiny cukru v krvi (glukometr One Touch): nalačno ráno - 4.1, před snídaní 4.3, 2 hodiny po snídani 5.6, po cvičení (1 hodina chůze rychlým tempem) 5.3, před obědem 5.1 2 hodiny po obědě 5.9. Před večeří, cukr 5.8, 2 hodiny po večeři - 5.7. Před spaním - 5. Zdravotní stav se zlepšil, stavy hypoglykémie zmizely. Váha na místě, inzulín a lipidy nejsou měřeny. Vlastně otázky: 1. Může zvýšený prolaktin stimulovat produkci inzulínu? (Žádný z našich lékařů na tuto otázku neodpoví) 2. Mohu Bayet nebo Victosa používat s takovou „kyticí“ z mé chuti k jídlu (kromě steatohepatie mám také chronickou pankreatitidu)? 3. Potřebuji Glucophage, pokud takové indikátory jsou cukr, sleduji dietu a existuje fyzická aktivita? Vezmu si spoustu léků a játra nejsou v pořádku. Opravdu nechci dostat diabetes na všechny mé problémy. Díky za odpověď.
> může zvýšit stimulaci prolaktinu
> produkce inzulínu? (žádný z našich lékařů
> na tuto otázku nelze odpovědět)
Produkce inzulínu je stimulována dietou přetíženou sacharidy. Vzhledem k tomu, že jste přešli na dietu s nízkým obsahem sacharidů a máte vynikající hladinu cukru v krvi po dobu 24 hodin, lze předpokládat, že hladina inzulínu se vrátila do normálu. Znovu odeberte krevní test na inzulín na prázdný žaludek.
> Mohu kousnout Baetu nebo Viktosu z chuti k jídlu
> kromě steatohepatie mám také
> chronická pankreatitida
Existuje riziko, že se pankreatitida zhorší. Vyzkoušejte vlastní hypnózu, snižujte pracovní zátěž a rodinu a místo toho hledejte další potěšení.
> Také lék Crestor
Zopakujte testy na krevní lipidy po 6 týdnech přísného dodržování nízkosacharidové stravy. S velkou pravděpodobností by tento lék mohl a měl být upuštěn. Zdá se, že Crestor snižuje hladinu dobrého cholesterolu v krvi. Jezte více vajec a másla, můžete dokonce mozek zvýšit svůj dobrý cholesterol. Léky ze skupiny statinů zvyšují únavu a někdy způsobují závažnější vedlejší účinky. Pro převážnou většinu lidí pomáhá dieta s nízkým obsahem sacharidů udržovat normální krevní cholesterol v krvi bez nich.
> také tyroxin 50 mcg (existuje hypotyreóza)
Nepotřebujete vyřezávat stejnou dávku tyroxinu pro každého, ale volte individuálně podle výsledků krevních testů, dokud se hormony nevrátí do normálu. Popisuje, co tyto testy jsou. Není dostatek krevního testu na hormony stimulující štítnou žlázu, musíte zkontrolovat i zbytek. Je to takto. Ztráta testů - upravená dávka - po 6 týdnech opět prošla testem - v případě potřeby znovu upravte dávku. A tak dlouho, dokud to není normální.
Je také užitečné pracovat s autoimunitními příčinami hypotyreózy. Kdybych byl tebou, snažil bych se zkombinovat dietu s nízkým obsahem sacharidů s dietou bez lepku a odhadnout, jak to změní vaši pohodu po 6 týdnech. Existuje teorie, že jednou z příčin hypotyreózy je nesnášenlivost potravinového lepku.
Byetta je dobrým lékem na hubnutí a na diabetes
43 let, výška 150 cm, hmotnost 86 kg, diabetes typu 2. Před třemi lety trpěla ischemickou mozkovou příhodou s oční paralýzou, viděním -5. Stížnosti na bolesti a křeče v nohách, rukou, bolesti břicha, tukové hepatózy jater, dušnosti, svědění kůže, pohlavních orgánů, přítomnosti akutních hemoroidů (obávám se, že souhlasím s operací). Také svalová slabost, únava. Užívám inzulín protafan 12 U ráno a 12 I večer, další Actrapid 5-6 U 3 krát denně a Metformin 1000 tablet 2x denně.
Přečtěte si program léčby diabetu 2. typu a pilně ho sledujte. Cukr je normalizován. Budete cítit zlepšení svého stavu za týden.
Četl jsem vaše články, mám obezitu, prošel jsem testy a výsledky: [řez] glukóza 6,52 a dnes nalačno ráno 7,6, glykovaný hemoglobin 5,4%. Věk 42 let, hmotnost 107 kg s výškou 164 cm, vše jsem pochopil o dietě s nízkým obsahem sacharidů. Myslím, že vitamíny B a hořčík mohu pít. Otázkou je - je nutné použít jakékoliv léky, například Crestor, Victose, tryptofan a niacin?
> Zde jsou výsledky: [cut]
Normy můžete snadno najít na internetu a porovnat je s výsledky. S tímhle není nic, co by mě zatěžovalo.
Váš glykovaný hemoglobin a krevní testy na glukózu jsou zvláštně nesouladné. Možná není přesný glukometr. Zkontrolujte glukometr, jak je zde popsáno.
> léky, jako je kříž,
> Victose, tryptofan a niacin
Crestor. Žijte dietu s nízkým obsahem sacharidů po dobu 6 týdnů. Po celou dobu ho pozorně sledujte! Pak znovu udělat krevní testy na cholesterol. S vysokou pravděpodobností se vaše výsledky zlepší bez tohoto léku. Přečtěte si návod, jaké jsou jeho bohaté vedlejší účinky. Doporučuji vám začít užívat pouze v případě, že dieta s nízkým obsahem sacharidů bez "chemie" je špatná, pomůže vám vrátit cholesterol zpět do normálu. Ve skutečnosti je to nepravděpodobné. Pokud se cholesterol nezlepší, pak máte buď špatnou stravu, nebo máte problémy s hormony štítné žlázy. Pak je třeba léčit, a ne polykat cristo nebo jiné statiny.
Viktoza. Je nezbytné provést totální kontrolu krevního cukru, jak je popsáno zde. O tom, zda se má podat dieta s nízkým obsahem sacharidů, rozhodují její výsledky. S vysokou pravděpodobností se váš cukr a bez něj normalizuje. Viktoza sníží chuť k jídlu - je další věc. Zkuste následující. Žijte týden na dietě s nízkým obsahem sacharidů a jíst proteinové potraviny nejméně jednou za 4 hodiny denně, aby hladina cukru v krvi nikdy neklesla pod normální hodnotu. Snad v důsledku těchto útoků žravosti ustupuje. Vždy si s sebou vezměte proteinové občerstvení! Například plátky šunky. Vyzkoušejte všechny metody, které jsou popsány v našem článku o hubnutí. A pouze v případě, že to všechno nepomůže kontrolovat obžerství - pak již oběti výstřelů.
Tryptofan. Podle mého názoru to není efektivní hypnotika. Dávám přednost 5-HTP. Tyto kapsle pomáhají s depresí, zlepšují kontrolu chuti k jídlu a spánek. Hlavní je vzít je každý den, i když je vše v pořádku.
Niacin. Je to dlouhé téma. V dávkách, které jsou potřebné ke zlepšení cholesterolu, způsobuje návaly horka. Vyhledávání na webu.
Pokud analýzy ukázaly problémy s hormony štítné žlázy, zejména T3 zdarma, pak se poradit s endokrinologem a vzít pilulky, které bude předepisovat. Jen neposlouchejte jeho radu o stravě :).
Dobrý den! 65 let, typ 2, výška 155 cm, hmotnost 49-50 kg. Před 4 měsíci ztratila ostře 7 kg. Nadváha netrpěla. Vize je špatná - psali si brýle pro práci +4, ale nevidím malá písmena bez lupy. Hypoxie myokardu pravé komory, hypotrofie levé komory, ateroskleróza, chronická steatohepatitida. Cholesterol byl 7,5 - užívám atoris, nyní 4,7. Krevní tlak 160/80 - Užívám enalapril 1 krát denně, amlodipin na noc. Po užití přípravku je tlak 130/70. Analýzy - glykovaný hemoglobin 8%, cukr v moči 28. Užívám glukózu, kardiogram, atoris, začnu pít magnelis-B6, 2 tablety 3x denně. Mám cukrovku LADA? V noci může být inzulin podáván na lačný žaludek? Opravdu potřebuji vaši radu. Děkuji.
> Mám cukrovku LADA?
Ne, máte diabetes typu 2 přeměněn na těžký diabetes typu 1. A LADA je mírný diabetes typu 1.
> V noci může inzulín
> dostat se na prázdný žaludek?
Řekněte mi prosím, a Viktoza nestimuluje slinivku břišní?
> a Viktoza nestimuluje slinivku břišní?
V tom smyslu, v jakém to dělají deriváty sulfonylmočoviny, ne stimuluje.
Ale přečtěte si pokyny pro její kontraindikace a vedlejší účinky.
Dobré odpoledne Mám 51 let, výška 162 cm, hmotnost 103 kg. Diabetes typu 2 od roku 1998. Všechny tyto roky přijímaly pouze Siofor. Cukr na prázdný žaludek postupně rostl na 10. V únoru, po chřipce a léčbě antibiotiky, se cukr stal prázdným žaludkem 18.6. V nemocnici byl inzulin vztyčen, poté přenesen do Amarilu a Galvus se setkal s 1000. Byli poraženi na 8–9 na lačný žaludek. Od dubna jsem začal ve večerních hodinách vrtat Viktosu plus Glucophage Long 1000. Piju taurin dvakrát denně, 250 mg, hořčík B6 v noci 2 tablety po 48 mg. V podstatě následuji dietu s nízkým obsahem sacharidů, ale jednou za tři dny jsem se rozpadl - jedl jsem kus chleba nebo housek. Cukr klesl na 6,7 na lačný žaludek. Plávám dvakrát týdně v bazénu. Od února klesla hmotnost o 7 kg.
Řekni mi, je možné dále snížit cukr na normální, a co je nejdůležitější, jak? A dělám všechno správně? Možná potřebujete zvýšit dávku přípravku Victoza nebo Glucophage? Jiné problémy zahrnují mastnou hepatózu jater, žlučové kameny, chronickou pankreatitidu, vysoký krevní tlak, opakující se nespavost, hypertrofickou kardiomyopatii. Obávali se také slabosti, chronické únavy,
podrážděnost. Po snížení cukru a hmotnosti jsem se začal cítit lépe.
A dělám všechno správně?
Potřebujete inzulínové záběry. Bez nich bude ze všech ostatních aktivit málo využito.
Piju taurin dvakrát denně, 250 mg, hořčík B6 v noci 2 tablety po 48 mg.
Uvedené dávky doplňků jsou 4-5krát nižší než ty, které potřebujete.
Jsem 55 let a od roku 2010 jsem vážil 176 kusů 104 SD2. Diabetus jsem vzal ve 30 ráno a Glucophage Long.1000 večer, když jsem šel na dietu sacharidů 01.10.2015g diabeton není přijatelný. 43 Mn, jak být s Glucophage a zda je možnost Ndiety možná.
Dobrý den! Díky za stránku. Řekněte mi prosím, co přesně jíte z cukrovinek? Nechceš domácí koláč? Děkuji!
Jen chci poděkovat! Skvělé stránky, velmi užitečné, profesionální!
Překvapilo mě, když jsem zjistil, že Galvus není tak užitečný, ale proč byl zařazen do seznamu preferenčních léků na diabetes? Dostanu to zdarma na slevu jako diabetik, jsem rád, že se to pokusím vzít, jednou zdarma, a ve skutečnosti to není levné! Možná, že?
Můj cukr nalačno je od 5,6 do 6, 8, glykovaný - 6,5, index obezity je 28,
Tyto ukazatele jsou před zahájením low-carb dieta, kterou jste začali jen před dvěma dny! Na výsledek se opravdu těším a jsem si téměř jistý, že cukr půjde dolů, ale tučné potraviny pro játra jsou katastrofou! Ano, a bílkoviny nejsou užitečné pro ledviny, jaké komplikace jsou možné s nízkým obsahem sacharidů pro tyto orgány? Zatím není žádná patologie, ale objeví se po této dietě?
A další velmi důležitá otázka: jak se vypořádat s otruby v této dietě? A co drogy plantain semena šupky od zácpy? Mají nějaký druh přísad, sladidel a tak dále.. Ale ze zácpy je první věc!
To jsou otázky, které mám, budu vám vděčný, když dostanu vaši radu.
Dobrý den, Sergey! Děkuji moc za vaši práci! Můj příběh je tohle. Mám 32 let, výška 167 cm, hmotnost 64 kg. Máma a jedna babička měly cukrovku 2. typu, druhou babičku typu 1. Během druhého těhotenství v roce 2010 jsem dostal gestační diabetes, porodila jsem se, můj syn je zdravý. V červenci 2017 podstoupila testy - glykovaný hemoglobin 7.6, glukózu nalačno 6.5, inzulín 3, s-peptid 1.03 (rychlostí 0.78-5.19). Oči jsou v pořádku (kontrolovány oftalmologem), ještě si nestěžuju na nohy. V endokrinologickém oddělení vydali Lantus, který prý v noci probodl 6-10 U, zapsal 2. října 2017 na školu diabetu. A v lékárně jsem od jedné ženy slyšel o dietě s nízkým obsahem sacharidů, našel vaše webové stránky, začal číst a jíst podle svých receptů ( z toho, naopak, byl jsem vegetarián a pozoroval jsem půst...) Od prvního dne experimentu byl cukr nalačno největší 5,1, dvě hodiny po jídle největší 6,8, obvykle méně (5,5 - 6,2), nedávno dny se snižují. Začal jsem chtít spát méně a lehnout si, stále, zdá se, ztrácí váhu, šel jsem k endokrinologovi, abych se zeptal, jak se vypořádat s inzulínem, pokud mám na tuto dietu takové cukry. Řekl, zatímco následovat dietu. Chci se zeptat - podle c-peptidu je jasné, že slinivka břišní je již špatně poškozena. Má teď smysl začít léčit agonisty receptoru GLP-1 (dosud bez inzulínu)? Nebo už začíná píchat inzulín? Vzhledem k tomu, že podle vašich čísel, i na dietě s nízkým obsahem sacharidů, zůstává cukr stále zvýšený. Děkuji!
Mám ploché bříško s extraktem bobulí goji, abych snížil chuť k jídlu. Hmotnost jde rychle, protože Konečně nemám co jíst.
Já jsem 63 žil.. ale málo jsem chtěl dát své vnučce ženatý a žít tam sám a rozhodl se vyrovnat se s cukrovkou jsem byl nemocný od roku 2003
Cukr stoupá na 29,9, a pak je špatný: jako bys stál na okraji svého hrobu a zespodu slyšíš takový známý a známý hlas. kousky nemrtvých
špatně fungující mozek, víte, nemůžete tam jít, nedělal všechno tady.
Byl jsem unavený z kulturistiky, byl jsem unavený ze života a přestal jsem věřit, že stále můžete žít s důstojností: bez pětinásobných injekcí do žaludku a nohou, bez čtyř tablet s jednou dávkou 8 pokaždé, které nejsou vnímány žaludkem. pomalu, nechutně, kluzké a páchnoucí.
Asi před 6 lety jsem byl poslán z Vladivostoku 5 balení 360 tablet peněz za 17 tisíc rublů. Viděl jsem celou trať a pro mě to bylo snazší, po půl roce jsem si udělal další kurz - koupil jsem si ho, ale 4 balíčky se ukázaly být jen podobné, ale od přirozeného léku se lišily i pachem, ale také jsem je pil, ale nebyly žádné kvalitativní změny
Od té doby jsem nic nezkusil, nic jsem nepomohl s léčivými a jinými léky, napsal jsem jasnou a přesnou představu - NEPRAVUJEME cukrovku A v naší zemi s tím nic nemůžete dělat. tak, aby lékárny prodávaly všechny druhy odpadků, protože některé prostředky již byly vynaloženy na její výrobu a je třeba je vrátit. A zdraví lidí pro děti, kteří jsou vyléčeni, je maličkost. Pokud máte peníze, jděte do Izraele, kde vás budou léčit za peníze, nebudou vás vyléčit, ale alespoň život vám bude snadnější. A nevěřím vám v žádném druhu innetovskim léků s 50% slevou a náklady na 990 rublů.Neexistuje nic dobrého kromě křídy a paracytamolu, v nejlepším případě vím jednu věc pro jistotu - nebudete mít průjem ze zobrazeného pole.
Život vám a hodně štěstí
Incretiny a mimetika inkretinu (inhibitory DPP4 a agonisté GLP1)
Dobrý den, pravidelní čtenáři a hosté blogu! Dnes bude existovat obtížný článek o moderních léčivech, které již lékaři používají po celém světě.
Co jsou inkretiny a inkretiny, které jsou léky ze skupiny inhibitorů dipeptidylpeptidázy 4 a agonistů glukagonu podobného peptidu 1 používány při léčbě diabetu? Dnes se dozvíte, co tato dlouhá a komplexní slova znamenají, a co je nejdůležitější, jak aplikovat získané znalosti.
Tento článek se bude zabývat zcela novými léky - analogy blokátorů glukagonu podobného peptidu 1 (GLP1) a dipeptidyl peptidázy 4 (DPP4). Tyto léky byly vynalezeny ve studiích incretinových hormonů - těch, které se přímo podílejí na syntéze inzulínu a využití glukózy v krvi.
Increiny a léčba diabetu 2. typu
Pro začátek vám řeknu, co jsou inkretiny samy o sobě, jak se nazývají krátce. Incretiny jsou hormony, které vznikají v gastrointestinálním traktu v reakci na příjem potravy, což zvyšuje hladinu inzulínu v krvi. Dva hormony, glukogon-like peptid-1 (GLP-1) a glukos-dependentní inzulinotropní polypeptid (HIP) jsou považovány za inkretiny. Receptory HIP jsou na beta buňkách pankreatu a receptory GLP-1 se nacházejí v různých orgánech, proto kromě stimulace produkce inzulínu vede aktivace receptorů GLP-1 k dalším účinkům tohoto hormonu.
Zde jsou účinky, které se objevují jako výsledek práce GLP-1:
- Stimulace produkce inzulínu beta buňkami slinivky břišní.
- Potlačení produkce glukagonu alfa buňkami pankreatu.
- Zpomalené vyprazdňování žaludku.
- Snížená chuť k jídlu a zvýšený pocit plnosti.
- Pozitivní vliv na kardiovaskulární a centrální nervový systém.
Je-li vše jasné s prvním a vedoucím účinkem: je zde více glukózy s nižším obsahem inzulínu, pak s druhým pravděpodobně bude pro vás obtížnější porozumět. Glukagon je pankreatický hormon produkovaný alfa buňkami. Tento hormon je absolutním opakem inzulínu. Glukagon zvyšuje hladiny glukózy v krvi uvolněním z jater. Nezapomeňte, že v našem těle v játrech a svalech jsou velké zásoby glukózy jako zdroje energie, které jsou ve formě glykogenu. Snížením produkce glukagonu inkretiny nejen snižují uvolňování glukózy z jater, ale také zvyšují syntézu inzulínu.
Jaký je pozitivní účinek snižování vyprazdňování žaludku při léčbě diabetu? Faktem je, že hlavní část potravinové glukózy je absorbována z tenkého střeva. Pokud tedy potrava vstoupí do střeva po malých porcích, cukr v krvi vzroste pomaleji a bez náhlých skoků, což je také velké plus. To řeší otázku zvýšení glukózy po jídle (postprandiální glykémie).
Hodnota snížení chuti k jídlu a zvýšení pocitu plnosti při léčbě diabetu typu 2 je obecně obtížné přeceňovat. GLP-1 působí přímo v centrech hladu a sytosti v hypotalamu. Tak to je také velké a tlusté plus. Pozitivní vliv na srdce a nervový systém se právě zkoumá a existují pouze experimentální modely, ale jsem si jist, že v blízké budoucnosti se o těchto účincích dozvíme více.
Kromě těchto účinků bylo v experimentech prokázáno, že GLP-1 stimuluje regeneraci a růst nových buněk pankreatu a destrukci bloků beta buněk. Tento hormon tedy chrání slinivku před deplecí a zvyšuje hmotnost beta buněk.
Co by nám zabránilo používat tyto hormony jako lék? Byly to téměř dokonalé léky, protože by byly totožné s lidskými hormony. Problém však spočívá ve skutečnosti, že GLP-1 a HIP jsou velmi rychle zničeny (GLP-1 za 2 minuty a HIP za 6 minut) enzymem dipeptidylpeptidázou typu 4 (DPP-4).
Ale vědci našli cestu ven.
V současné době existují na světě dvě skupiny léčiv, které nějak souvisí s increcretiny (protože GLP-1 má více pozitivních účinků než GIP, bylo ekonomicky výhodné pracovat s GLP-1).
- Léky, které napodobují působení lidského GLP-1.
- Léky, které blokují působení enzymu DPP-4, čímž prodlužují účinek jeho hormonu.
GLP-1 analogy v léčbě diabetu 2. typu
V současné době na ruském trhu existují dva přípravky analogů GLP-1 - to je Bayetta (exenatid) a Viktoza (liraglutid). Tyto léky jsou syntetické analogy lidského GLP-1, ale pouze doba působení je mnohem delší. Mají naprosto všechny účinky lidského hormonu, který jsem zmínil výše. To je nepochybně plus. Mezi výhody patří snížení tělesné hmotnosti v průměru o 4 kg v průběhu 6-12 měsíců. a pokles glykovaného hemoglobinu v průměru o 0,8-1,8%. Co je to glykovaný hemoglobin a proč ho potřebujete kontrolovat, můžete se dozvědět tím, že si přečtete článek "Glycated hemoglobin: jak darovat?".
Mezi nevýhody patří:
- Pouze subkutánní podání, tj. Žádná tabletová forma.
- Koncentrace GLP-1 může vzrůst pětkrát, což zvyšuje riziko hypoglykemických stavů.
- Účinky GLP-1 se pouze zvyšují, lék neovlivňuje ISP.
- U 30-40% se mohou vyskytnout vedlejší účinky ve formě nevolnosti, zvracení, ale jsou přechodné.
Přípravek Byetta je dostupný v jednorázových perech (podobných perům inzulínového pera) v dávce 250 µg / mg. Rukojeti se dodávají v objemech 1,2 a 2,4 ml. V jednom balení - jedno pero. Začněte s léčbou diabetu mellitus dávkou 5 μg dvakrát denně po dobu 1 měsíce, aby se zlepšila snášenlivost, a pokud je to nutné, dávka se zvýší na 10 μg dvakrát denně. Další zvýšení dávky nezvyšuje účinek léčiva, ale zvyšuje počet vedlejších účinků.
Injekce Baet se na hodinu před snídaní a večeří, to nemůže být provedeno po jídle. Pokud je injekce vynechána, pak další se provede v naplánovaném čase. Injekce se podává subkutánně do stehna, břicha nebo ramene. Nelze podávat intramuskulárně nebo intravenózně.
Skladujte lék by měl být na tmavém, chladném místě, to je, na dveřích chladničky, nedovolte zmrazení. Pero injekční stříkačky by mělo být uchováváno v chladničce vždy po injekci. Po 30 dnech se injekční pero s Baeta zlikviduje, i když v něm lék zůstane, protože po této době je léčivo částečně zničeno a nemá požadovaný účinek. Neskladujte použitý lék s připojenou jehlou, tj. Po každém použití musí být jehla odšroubována a odhozena a před novou injekcí musí být nošen nový.
Byetta může být kombinována s jinými hypoglykemickými činidly. Pokud je lék kombinován se sulfonylmočovinovými léčivy (manin, diabeton atd.), Pak by měla být jejich dávka snížena, aby se zabránilo rozvoji hypoglykémie. Tam je samostatný článek o hypoglykémii, takže doporučuji sledovat odkaz a studovat, pokud jste tak neučinili. Pokud se přípravek Byetta používá spolu s metforminem, nemění se dávky metforminu, protože hypoglykemie v tomto případě je nepravděpodobná.
Přípravek Viktoza je také dostupný v perech v dávce 6 mg v 1 ml. Objem injekčního pera je 3 ml. Prodává se v balení 1, 2 nebo 3 injekční stříkačky. Uchovávání a používání injekčního pera je podobné Baye. Léčba diabetu pomocí přípravku Viktozy se provádí jednou denně ve stejnou dobu, kterou si může pacient sám zvolit bez ohledu na jídlo. Lék se aplikuje subkutánně do stehna, břicha nebo ramene. Také nemůže být použit pro intramuskulární a intravenózní podání.
Počáteční dávka přípravku Victoza je 0,6 mg denně. Po 1 týdnu můžete dávku postupně zvyšovat na 1,2 mg. Maximální dávka je 1,8 mg, která může být zahájena 1 týden po zvýšení dávky na 1,2 mg. Nad touto dávkou se léčivo nedoporučuje. Analogicky s přípravkem Baeta lze přípravek Viktosu použít s jinými antidiabetiky.
A teď o nejdůležitější - o ceně a dostupnosti obou drog. Tato skupina léků není zahrnuta ani ve federálním ani regionálním seznamu preferenčních léčiv pro léčbu pacientů s diabetem. Tyto drogy proto budou muset nakupovat za vlastní peníze. Upřímně řečeno, tyto léky nejsou levné. Cena závisí na dávce podávaného léku a na obalu. Například 1,2 mg Byet obsahuje 60 dávek léku. Tato částka je dostačující na 1 měsíc. za předpokladu, že předepsaná denní dávka je 5 mikrogramů. V tomto případě vás bude lék stát v průměru 4 600 rublů měsíčně. Pokud je to Viktoza, pak s minimální denní dávkou 6 mg, bude lék stát 3,400 rublů za měsíc.
Inhibitory DPP-4 při léčbě diabetu 2. typu
Jak jsem řekl výše, enzym dipeptidyl peptidáza-4 (DPP-4) ničí inkretinové hormony. Vědci se proto rozhodli tento enzym zablokovat, a tím prodloužit fyziologický účinek svých vlastních hormonů. Velkým plusem této skupiny léčiv je zvýšení obou hormonů - GLP-1 a HIP, což zvyšuje účinek léčiva. Pozitivní je také skutečnost, že zvýšení těchto hormonů se vyskytuje ve fyziologickém rozmezí ne více než 2 krát, což zcela eliminuje výskyt hypoglykemických reakcí.
A plus může být také považován za způsob podávání těchto léků - to jsou tabletové přípravky, nikoliv injekce. Neexistují prakticky žádné vedlejší účinky inhibitorů DPP-4, protože hormony se zvyšují ve fyziologických mezích, jako by byly u zdravého člověka. Při použití inhibitorů se hladina glykovaného hemoglobinu snižuje o 0,5-1,8%. Tyto léky však nemají téměř žádný vliv na tělesnou hmotnost.
Dnes jsou na ruském trhu tři léky - Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Ongliz (saxagliptin).
Januvia je vůbec první lék této skupiny, který se začal používat nejprve ve Spojených státech a poté po celém světě. Tento lék lze použít jak v monoterapii, tak v kombinaci s dalšími hypoglykemickými léky a dokonce i inzulínem. Januia blokuje enzym po dobu 24 hodin, začíná působit do 30 minut po požití.
K dispozici v tabletách v dávkách 25, 50 a 100 mg. Doporučená dávka - 100 mg denně (1 krát denně) může být užívána bez ohledu na jídlo. V případě renální insuficience je dávka léčiva snížena na 25 nebo 50 mg.
Účinek aplikace lze pozorovat již v prvním měsíci užívání a hladiny tochaku a postprandiální glukózy v krvi jsou sníženy.
Pro pohodlí kombinační terapie je Yanuvia uvolňován jako kombinovaný lék s metforminem - Janumetem. K dispozici ve dvou dávkách: 50 mg přípravku Januvia + 500 mg metforminu a 50 mg přípravku Januvia + 1000 mg metforminu. V této formě se tablety užívají dvakrát denně.
Galvus je také členem skupiny inhibitorů DPP-4. Užívá se bez ohledu na jídlo. Počáteční dávka přípravku Galvus je 50 mg 1krát denně, v případě potřeby je dávka zvýšena na 100 mg, ale dávka je rozdělena v dávce 50 mg dvakrát denně.
Galvus se také používá v kombinaci s jinými hypoglykemickými činidly. Proto existuje taková kombinovaná droga jako Galvusmet, která má také metformin. Existují tablety s 500, 850 a 1000 mg metforminu, dávka přípravku Galvus zůstává 50 mg.
Zpravidla se jedná o kombinaci léků předepsaných pro neúčinnost monoterapie. V případě Galvusmetu se lék užívá 2x denně. V kombinaci s jinými léky se přípravek Galvus užívá pouze jednou denně.
V případě mírného poškození ledvin nelze dávku léku změnit. Při porovnání dvou léčiv Januvia a Galvus byly pozorovány stejné změny glykovaného hemoglobinu, postprandiální glykémie (cukr po jídle) a glukóza nalačno.
Ongliza - poslední otevřená léková skupina inhibitorů DPP-4. K dispozici v 2,5 a 5 mg tabletách. Užívá se bez ohledu na jídlo 1 krát denně. Také se používá jako monoterapie, stejně jako v kombinaci s dalšími hypoglykemickými léky. Doposud však neexistuje žádný kombinovaný lék s metforminem, jak je tomu v případě Yanuvíi nebo Galvuse.
Při mírné renální insuficienci není nutná úprava dávky, u středně závažných a závažných stadií se dávka léčiva sníží dvakrát. Srovnání s Yanuvíou a Galvusem také neprokázalo žádné zjevné a významné rozdíly ani v účinnosti, ani ve výskytu vedlejších účinků. Proto volba drogy závisí na ceně a zkušenostech lékaře s tímto lékem.
Bohužel, tyto léky nejsou zahrnuty do federálního seznamu preferenčních drog, ale v některých regionech je možné, aby pacienti tyto léky vytěžili z regionálního registru na úkor místního rozpočtu. Tyto drogy proto musí opět koupit své peníze.
Za cenu se tyto léky také příliš neliší. Například, léčba diabetes mellitus Yanuviya v dávce 100 mg musíte strávit v průměru 2 200-2 400 rublů. Galvus dávka 50 mg bude stát 800-900 rublů za měsíc. Ongliz 5 mg stojí 1,700 rublů měsíčně. Ceny jsou pouze orientační, převzaté z internetových obchodů.
Komu jsou tyto skupiny léků předepsány? Přípravy z těchto dvou skupin mohou být předepsány již v době debutu nemoci, samozřejmě těm, kteří si to mohou dovolit. To je zvláště důležité v této době zachovat, a možná dokonce zvýšit zásobu beta buněk pankreatu, pak diabetes bude dobře kompenzována po dlouhou dobu a nebude vyžadovat inzulín.
Kolik léků je současně předepsáno pro detekci diabetu mellitus závisí na hladině glykovaného hemoglobinu.
Mám to všechno. Ukázalo se, že hodně, ani nevím, jestli to zvládnete. Ale vím, že mezi čtenáři jsou lidé, kteří tyto léky již dostávají. Proto vás žádám, abyste se podělili o své dojmy z tohoto léku. Myslím, že to bude užitečné vědět těm, kteří stále uvažují o přechodu na novou léčbu nebo ne.
A nezapomeňte, že navzdory nejúčinnějším lékům hraje normalizace výživy u diabetiků vedoucí úlohu ve spojení s pravidelným cvičením.
Enteroglukagon (peptid podobný glukagonu-1)
Enteroglukagon je peptidový hormon ze skupiny sekretinů. Druhým názvem je glukagonový peptid-1 (GLP-1).
Enteroglukagon (peptid-1 podobný glukagonu) je produkován L-buňkami sliznice ileální a tlustého střeva. Enteroglukagon označuje inkrelinam, který vzniká v reakci na příjem potravy. Stimulátory sekrece enteroglukagonů jsou triglyceridy, stejně jako sacharidy chyme. Intravenózní glukóza neovlivňuje sekreci enterolglukagonu.
Enteroglukagon (peptid podobný glukagonu-1) ovlivňuje mnoho různých procesů v těle. V žaludku inhibuje vylučování kyseliny chlorovodíkové parietálními buňkami a také oslabuje motorickou aktivitu žaludku. V pankreatu stimuluje enteroglukagon produkci inzulínu, inhibuje vylučování somatostatinu a glukagonu a způsobuje další účinky. Enteroglukagon také zprostředkovává řadu procesů v centrálním nervovém systému, kardiovaskulárním systému, štítné žláze, plicích, ledvinách a dalších.
Peptidové agonisty podobné glukagonu 1
Podle odborníků v sedmi zemích s nejrozvinutějším farmaceutickým trhem (USA, Japonsko, Francie, Německo, Itálie, Španělsko a Spojené království) trpí cukrovkou asi 38 milionů lidí a do roku 2012 se mohou stát 50 miliony. počet pacientů, mnoho úkolů v léčbě diabetu zůstává nevyřešeno: stále existuje nedostatek kombinačních léčiv, účinných perorálních léků a léčiv, které usnadňují dodržování léčebného režimu. V současné době však tyto úkoly již nevypadají jako neřešitelné. Velmi brzy by se na trhu měly objevit nové třídy antidiabetik, které mohou zásadně změnit přístup k léčbě diabetu. Navzdory dostupnosti takových osvědčených léků jako jsou inzulín, metformin a sulfonylmočovinové léky, stejně jako relativně nové léky: thiazolidindiony (TZD), inhibitory α-glukosidázy a regulátory prandiální glukózy (PRG)? Existuje stále mnoho problémů v léčbě diabetu. Nová generace léků pomůže tyto problémy vyřešit: agonisté glukagonu podobného peptidu 1 (GLP-1), inhibitory dipeptidyl peptidázy typu IV (DPP-IV) a agonisty receptoru aktivovaného dvojitým peroxizomálním proliferátorem (RAPP).
Nevýhody moderních antidiabetik
Nejdůležitější úkol dnes? vývoj léků schopných zajistit dlouhodobý antihyperglykemický účinek a neovlivní ani tak příznaky jako základní příčiny onemocnění. Hlavní nevýhodou moderních non-inzulinových antidiabetik? neschopnost plně kontrolovat hladinu glykovaného hemoglobinu HbA1c. Většina dnes užívaných léků, s výjimkou inzulínu, může snížit hladinu HbA1c pouze o 1%. To často není dostačující pro pacienty, kteří byli dlouhodobě nemocní cukrovkou a jejichž hladiny HbA1c významně převyšují doporučené hladiny.
Navíc, i když je možné dosáhnout dobré kontroly glykémie, ne každý lék je schopen zajistit dlouhodobý účinek. To je vysvětleno skutečností, že moderní antidiabetická činidla buď zvyšují citlivost určitých tkání na působení inzulínu, nebo stimulují produkci inzulínu pankreatem. Pravá příčina nemoci? snížení funkce β-buněk pankreatu? bez pozornosti. Lék, který může tyto buňky ovlivnit, bude mít obrovský tržní potenciál.
Další důležitá otázka? zajištění bezpečnosti a příznivého profilu vedlejších účinků léčiva. V poslední době vzrostly požadavky na bezpečnost léků, zejména po případech, kdy již došlo k vysazení již schválených léků, například TZD Rezulin (na základě hlášení závažných jaterních lézí).
Další problém, který je často podceňován, ale který stále existuje, ?? to je pacientova shoda. Předpokládá se, že pokud je lék dostatečně účinný a bezpečný, pacient nebude obtížně dodržovat lékařský předpis. Není to však vždy tak. Potřeba neustálých kontrol glukózy a různých druhů testů po zavedení léku? to je cena, kterou jsou lékaři a pacienti ochotni zaplatit za dobrý glykemický efekt. Pokud by se však objevil nástroj, který nevyžaduje neustálé testy, pacienti by sotva byli zklamáni.
GLP-1 agonisté
Tradičně jsou perorální antidiabetika založena na metforminu nebo sulfonylmočovině. Až do roku 1995 byla sulfonylmočovinová léčiva jedinou alternativou k inzulínu při léčbě diabetu typu II. Současný průlom v léčbě diabetu mellitus nastal po výskytu léku Glucophage (metformin) v roce 1995, následovaného Repaglinidem v roce 1997, Avandia a Actos (RAPP agonisté ze třídy TZD) v roce 1999
Jedna z nejslibnějších tříd vyvíjených léků, ?? GLP-1 agonisté? hormonu produkovaného ve střevech během jídla. Stimuluje tvorbu inzulínu v těle v reakci na zvýšení glukózy, inhibuje uvolňování glukagonu po jídle a zpomaluje vstřebávání živin do krve. Studie na zvířatech ukázaly, že použití agonistů GLP-1 přispívá k uchování a tvorbě nových p-buněk. Tato třída léků může umožnit vyřešit dva důležité úkoly: dosažení prodlouženého účinku a dopad na základní příčinu onemocnění. Již existují důkazy o příslibu nové třídy, ale ještě nebyly testovány ve specifických klinických studiích. Je důležité zdůraznit, že léky této třídy nevyžadují stálé kontroly hladin glukózy, protože riziko hypoglykémie je minimální.
Protože agonisté jsou GLP-1? jedná se o injikovatelné přípravky, které budou nevyhnutelně srovnávány s inzulínem a jejich použití bude s největší pravděpodobností opožděno v pozdějším stadiu léčby. Inzulín je nejúčinnějším prostředkem snižování hladin HbA1c, takže agonisté GLP-1 nebudou snadné prokázat srovnatelnou účinnost. V současné situaci budou ideálními kandidáty pro použití agonistů GLP-1 pacienti, kterým nepomáhají perorální antidiabetika a kteří se bojí přejít na léčbu inzulínem kvůli strachu z hypoglykémie, přibývání na váze nebo nutnosti nepřetržitého monitorování hladin glukózy. To znamená, že agonisté GLP-1 budou muset prokázat schopnost ovlivňovat příčiny onemocnění v pozdějších stadiích, což je stále sporné.
Nicméně první GLP-1 exenatidový agonista se již objevil na trhu? syntetická forma exendinu-4, původně izolovaná ze slin jedovaté jihoamerické ještěrky. Exenatid byl vytvořen společností Amylin, ale v září 2002 se Eli Lilly zapojila do vývoje a komercializace léčiva. Ještě dříve, v květnu 2000, podepsala společnost Amylin smlouvu s Alkermes o vývoji a výrobě injekčního exenatidu s dlouhodobým účinkem (Exenatide LAR), který by měl vstoupit na trh o dva roky později než obvyklý exenatid, nicméně podle odborníků může přinést větší zisky. Podle expertních odhadů by prodej Exenatidu měl v roce 2007 dosáhnout maximálně 97 milionů dolarů, kdy se očekává, že se Exenatide LAR objeví na trhu. Tržby společnosti do roku 2012 mohou dosáhnout 1,5 miliardy dolarů.
Liraglutid, dlouhodobě působící lék pocházející z GLP-1, může také vstoupit na trh v roce 2007. Tento nástroj vyvinutý společností Novo Nordisk má všechny výhody původního GLP-1 a má velmi jednoduchý způsob použití? jednou denně. Analytici však tento lék neslibují stejný úspěch jako Exenatide LAR: prodej Liraglutidu může v roce 2012 dosáhnout pouze 200 milionů dolarů.
Inhibitory DPP-IV
Další třída antidiabetik, která by měla být brzy na trhu, ?? Jedná se o inhibitory dipeptidyl peptidáz typu IV. Tato činidla ovlivňují stejný biochemický proces jako agonisté GLP-1, ale jiným způsobem: nenaplňují přirozený přísun GLP-1, ale inhibují enzym zodpovědný za jeho rozpad. Existují na tom pozitivní i negativní stránky.
Hlavní výhoda inhibitorů DPP-IV? způsob podání. Tyto léky budou dostupné ve formě tablet nebo kapslí, zatímco agonisté GLP-1 musí být podávány injekčně. Inhibitory DPP-IV jsou proto pro lékaře a pacienty atraktivnější a navíc nebudou srovnávány s inzulínovými přípravky. Spíše budou muset prokázat nadřazenost nad jinými perorálními prostředky, například ze třídy TSZD. Navzdory tomu, že tyto dvě třídy léčiv se zásadně liší ve svém způsobu působení, budou jejich náklady zhruba stejné, což je činí srovnatelnými.
Inhibitory DPP-IV mírně zaostávají za agonisty GLP-1 během vývojového procesu, ale to se může ukázat jako přínos pro první. Vznik agonistů GLP-1 na trhu připraví lékaře pro pozitivní vnímání inkretinových mimetik. Inhibitory DPP-IV již nebudou vnímány jako zcela nová třída, ale spíše jako nový přístup k již známé koncepci.
Hlavní nevýhodou inhibitorů DPP-IV? nízká selektivita akce, která způsobuje, že odborníci pochybují o bezpečnosti těchto léků. První sloučeniny této třídy však již podstoupily klinické studie fáze III a nebyly hlášeny žádné závažné nežádoucí účinky.
Vůdce závodu ?? Novartis LAF-237 lék? Mělo by vstoupit na trh v roce 2007. Podle odborníků by prodej této drogy neměl zaostávat za Exenatide LAR a do roku 2012 by mohl dosáhnout 1,9 miliardy dolarů Další droga ze skupiny inhibitorů DPP, MK-431 společnosti Merck, zaostává za LAF-237, ale v roce 2009 by měl být uvolněn na trh a jeho prodej může v roce 2012 překročit 1 miliardu USD.
RAPP Agonisté
Rodina jaderných receptorů aktivovaných peroxizomálním proliferátorem (RAPP) byla zvláště pečlivě studována odborníky v oblasti léčby diabetu. V důsledku výzkumu se zrodila terapeutická třída thiazolidindionů (TZD). První generace TZDs byly agonisté RAPP-y a snížily rezistenci vůči inzulínu. Bohužel, jeden z významných vedlejších účinků těchto léků? přírůstek hmotnosti, který je zase průvodním onemocněním u diabetu typu II.
Později se objevily léky, které aktivují RAPP-α. Léky v této třídě mohou snížit hladinu triglyceridů v krvi a zvýšit citlivost na inzulín.
Dalším krokem bylo vytvoření dvojčinných agonistů RAPP: ovlivňují současně RAPP-α a RAPP-y a pravděpodobně mají přednosti obou předchůdců. Počáteční entuziasmus vědců poněkud ustoupil poté, co řada léků této třídy byla stažena z trhu kvůli pochybnostem o jejich bezpečnosti. FDA požadovala další bezpečnostní údaje pro registraci takových léků. Nedávno společnost Takeda přerušila klinické zkoušky TAK-559 kvůli zjištěným porušením produkce jaterních enzymů u některých subjektů. Kromě toho bylo několik léčiv odebráno z posledního stadia testování, protože se ukázalo, že jejich použití vede k rozvoji nádorů u laboratorních zvířat. Po tomto, FDA vyžadoval provést studia drog této třídy na zvířatech pro přinejmenším dva roky před pokračováním k lidským pokusům. To znamená, že vydání léků, které jsou nyní ve vývoji, je odloženo o rok nebo dva. Nedávno AstraZeneca odložila datum vydání dvojčinného agonisty RAPP Galida z let 2006 až 2007 a Ligand oznámil, že vývojový proces pro Naveglitazar by byl zpožděn o další dva roky.
Ale to nejsou všechny problémy. V poslední době je méně pravděpodobné, že lékaři důvěřují agonistům RAPP a zpochybňují jejich přínos. Někteří odborníci se zejména domnívají, že i když agonisté RAPP-α snižují hladiny triglyceridů, stejný výsledek lze dosáhnout kombinací agonisty RAPP-y se statinem. Pokud pacient vezme lék ze skupiny statinů, použití agonistů RAPP-α nedává další účinek. Neexistují téměř žádné údaje o účinnosti agonistů RAPP-α při prevenci onemocnění kardiovaskulárního systému a je to prevence kardiovaskulárních onemocnění, která je hlavním důvodem potřeby snížit hladiny triglyceridů. Výsledky studií o použití thiazolidindionů navíc ukazují, že pozitivní účinek agonistů RAPP na kardiovaskulární systém je vysvětlen spíše protizánětlivým účinkem y-agonistů než snížením hladiny lipidů v důsledku aktivace RAPP-a.
Navzdory skutečnosti, že farmaceutický trh připravuje dvojčinné RAPP agonisty s poměrně chladným příjmem, několik kandidátů čeká na jejich uvolnění. První z nich bude pravděpodobně Muraglitazar, vyvinutý společností Bristol-Myers Squibb. Žádost o registraci drogy byla podána v prosinci 2004, vydání je plánováno na rok 2008, ale odborníci pochybují, že objem prodeje této drogy bude někdy překročit 0,4 miliardy dolarů.